Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Оксикодон + Налоксон

Фиксированная комбинация: опиоидный анальгетик пролонгированного действия и периферический антагонист опиоидных рецепторов

АТХ-код: N02AA55(Оксикодон и налоксон)

Торговые названия: Таргин

Обновлено · Методология

Показания

B

Хроническая боль

Третья линия

Тяжелая хроническая боль, требующая длительного опиоидного анальгетика, с уже состоявшимся или прогнозируемым опиоид-индуцированным запором. По EAU 2024 и SED 2024 чаще применяют при онкологической боли и при тяжелой нейропатической боли, не отвечающей на стандартную терапию. Доза: 10/5, 20/10, 40/20 мг каждые 12 часов. Не назначают как первую линию при хронической неонкологической боли – см. ограничения CDC 2022 для опиоидов. Перед стартом исключают тяжелую печеночную недостаточность (повышение биодоступности налоксона).

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Oxicodona (2024)

МКБ-10: R52 · МКБ-11: MG30.Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

D

Острая боль

Не рекомендуют

Острая послеоперационная и посттравматическая боль. Сильнодействующий опиоид с фиксированным дозированием каждые 12 часов не подходит для контроля острой боли с переменной интенсивностью – нужна гибкая титрация immediate-release препаратами. По SED 2024 при острой боли применяют immediate-release оксикодон или морфин коротким курсом. Если выписали Таргин/Targin при острой боли после операции на 1–2 недели – получите второе мнение.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Oxicodona (2024)

МКБ-10: R52.0 · МКБ-11: MG31

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Оксикодон отвечает за анальгезию через мю-опиоидные рецепторы. Налоксон в форме пероральной таблетки имеет крайне низкую системную биодоступность (<3% из-за пресистемного метаболизма), но в кишечнике блокирует мю-рецепторы – уменьшает опиоидный запор. Системного эффекта налоксона нет, опиоидная анальгезия сохраняется. По данным RCT снижение запора на 40–50% по сравнению с моно-оксикодоном.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA Black Box: риск аддикции и фатального угнетения дыхания; неонатальный опиоидный синдром отмены; фатальные взаимодействия с бензодиазепинами и алкоголем.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к оксикодону или налоксону
  • Угнетение дыхания, тяжелая ХОБЛ, бронхиальная астма в обострении
  • Паралитический илеус
  • Тяжелая печеночная недостаточность (классы B-C по Child-Pugh)
  • Острая интоксикация алкоголем или психотропами
  • ИМАО менее 2 недель назад

Серьезные побочные эффекты

  • Угнетение дыхания и смерть
  • Опиоидная зависимость
  • Острая надпочечниковая недостаточность
  • Острая желчная колика
  • Серотониновый синдром

Частые побочные эффекты

  • Запор (все еще бывает, но реже, чем у моно-оксикодона)
  • Тошнота, рвота
  • Сонливость
  • Сухость во рту
  • Головокружение
  • Зуд
  • Снижение аппетита

Беременность: можно ли принимать Оксикодон + Налоксон?

Не рекомендуют при беременности. При длительном приеме – неонатальный опиоидный синдром отмены. При планировании беременности отменяют постепенно за 1–2 месяца.

Кормление грудью: можно ли принимать Оксикодон + Налоксон?

Длительное применение не рекомендовано – риск седации у младенца. Hale L3. При острой необходимости короткий курс под наблюдением.

RID, доза младенцу через молоко
9%
Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Лекарственные взаимодействия

С бензодиазепинами, габапентиноидами, алкоголем – фатальное угнетение дыхания ( Black Box). Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию оксикодона. С и ИМАО – риск серотонинового синдрома.

Мониторинг

, ЧДД, седация и кишечный транзит при каждом визите. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени стартуют с минимальных доз и проверяют функцию печени раз в 3–6 месяцев.

Взаимодействие с нутриентами

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок замедляет выведение оксикодона из этой комбинации, и его концентрация в крови растет. Испанская инструкция предупреждает, что дозу может понадобиться снизить и подобрать заново. Избыток оксикодона дает сонливость, тошноту, запор, а в худшем случае редкое поверхностное дыхание. Проще всего не пить грейпфрутовый сок на время лечения.

Источник: AEMPS: Ficha técnica de Targin 10 mg/5 mg comprimidos de liberación prolongada (oxicodona y naloxona) (2025)

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Оксикодон + Налоксон?

Оксикодон + Налоксон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая боль (уровень доказательности B), Острая боль (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Оксикодон + Налоксон?

Частые побочные эффекты Оксикодон + Налоксон (≥ 1 из 100): Запор (все еще бывает, но реже, чем у моно-оксикодона), Тошнота, рвота, Сонливость, Сухость во рту, Головокружение, Зуд. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Оксикодон + Налоксон при беременности?

Не рекомендуют при беременности. При длительном приеме – неонатальный опиоидный синдром отмены. При планировании беременности отменяют постепенно за 1–2 месяца.

Можно ли Оксикодон + Налоксон при грудном вскармливании?

Длительное применение не рекомендовано – риск седации у младенца. Hale L3. При острой необходимости короткий курс под наблюдением.

Можно ли совмещать Оксикодон + Налоксон с алкоголем?

С бензодиазепинами, габапентиноидами, алкоголем – фатальное угнетение дыхания (FDA Black Box).

Кому Оксикодон + Налоксон противопоказан?

Оксикодон + Налоксон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к оксикодону или налоксону; Угнетение дыхания, тяжелая ХОБЛ, бронхиальная астма в обострении; Паралитический илеус; Тяжелая печеночная недостаточность (классы B-C по Child-Pugh); Острая интоксикация алкоголем или психотропами. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Оксикодон + Налоксон предупреждение FDA?

FDA Black Box: риск аддикции и фатального угнетения дыхания; неонатальный опиоидный синдром отмены; фатальные взаимодействия с бензодиазепинами и алкоголем.

Другие препараты этой группы

Парацетамол, Пальмитоилэтаноламид, Ризатриптан, Суматриптан, Золмитриптан, Элетриптан, Петидин, Тапентадол