Evigrade

Декскетопрофен

AEMPS

Нестероидные противовоспалительные препараты, производные пропионовой кислоты

АТХ-код: M01AE17

Торговые названия: Дексалгин, Декскетопрофен, Фламадекс, Кейвер

Обновлено · Методология

Показания

A

Легкая и умеренная боль у взрослых

Первая линия

Декскетопрофен 25 мг внутрь или 50 мг внутримышечно/внутривенно – препарат первой линии при острой боли легкой и средней интенсивности: послеоперационная боль, зубная боль, первичная дисменорея, скелетно-мышечная боль. Кокрановский обзор Barden 2009 (10 , n=2155) показал NNT=3.2 для дозы 20–25 мг при послеоперационной боли – сопоставимо с другими . Преимущество декскетопрофена – более быстрое начало действия (30 минут против 60 минут у ибупрофена и парацетамола). Максимальная суточная доза 75 мг (3 приема по 25 мг). Курс лечения не более 7 дней.

МКБ-10: R52 · МКБ-11: MG31

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Улучшение памяти и концентрации

Не рекомендуют

Декскетопрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (). Его выписывают для кратковременного симптоматического лечения острой боли (Ficha Técnica AEMPS). При мигрени без подтверждения, «при любой головной боли» или «для бодрости при усталости» декскетопрофен не применяют: при мигрени работают триптаны и другие препараты с подтвержденной эффективностью, при усталости НПВС не помогают (это не противоусталостное средство). Регулярный прием декскетопрофена создает риски: тяжелые желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, сердечно-сосудистые события, острое повреждение почек. Если декскетопрофен выписали «при мигрени» или «для бодрости» – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Декскетопрофен – правовращающий энантиомер кетопрофена (S-(+)-кетопрофен), активная форма. Неселективно ингибирует циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что блокирует синтез простагландинов и тромбоксанов. Анальгетический и противовоспалительный эффект развивается через 30 минут после перорального приема, пик 30–60 минут. Период полувыведения 1.65 часа – значительно короче рацемического кетопрофена. Эффект сравним с диклофенаком 50 мг и ибупрофеном 400 мг при меньшей дозе и более быстром начале действия.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к НПВС
  • Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV)
  • Беременность 3 триместр
  • Кормление грудью
  • Возраст до 18 лет (для таблеток – с осторожностью у подростков)
  • Аспириновая бронхиальная астма

Серьезные побочные эффекты

  • Желудочно-кишечное кровотечение и перфорация
  • Острая почечная недостаточность
  • Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона)
  • Бронхоспазм у пациентов с аспириновой астмой
  • Острые кардиоваскулярные события (повышенный риск при длительном приеме высоких доз)

Частые побочные эффекты

  • Тошнота, изжога, абдоминальный дискомфорт
  • Диарея
  • Головная боль, головокружение
  • Кожная сыпь
  • Повышение трансаминаз

Беременность: можно ли принимать Декскетопрофен?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), декскетопрофен противопоказан в III триместре, а в I и II триместрах его назначают, только если без него нельзя обойтись, в минимальной дозе и самым коротким курсом. Судя по эпидемиологическим данным, после приема ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности растет риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса: абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %, и считают, что он зависит от дозы и длительности лечения. С 20-й недели декскетопрофен может вызвать маловодие из-за нарушения функции почек плода, обычно обратимое после отмены, а после лечения во II триместре описали случаи сужения артериального протока. Если декскетопрофен принимали несколько дней начиная с 20-й недели, рассматривают пренатальный контроль на маловодие и сужение протока, а при этих находках лечение прекращают. В III триместре ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода сужение или преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию и нарушение функции почек, а в конце беременности удлинить время кровотечения у матери и новорожденного даже при очень низких дозах и задержать или затянуть роды.

Кормление грудью: можно ли принимать Декскетопрофен?

При кормлении грудью противопоказан: проникает в грудное молоко.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Практика применения в РФ

В РФ декскетопрофен (Дексалгин, дженерики) доступен в таблетках 25 мг и растворах для инъекций 50 мг/2 мл. Цена 10 таблеток – 250–450 ₽. Принимать с пищей или после еды для снижения гастроинтестинальных побочных явлений. У пациентов с риском -гастропатии (возраст 65+, анамнез язвенной болезни, прием антикоагулянтов) – комбинировать с ингибитором протонной помпы (омепразол 20 мг/сут).

Лекарственные взаимодействия

Стандартный профиль . Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, прямых оральных антикоагулянтов и НФГ – риск кровотечений. Снижает гипотензивный эффект , АРА, диуретиков. С метотрексатом, литием, дигоксином – повышение их концентраций (взаимодействие через почечный клиренс). Прием с другими НПВС нерационален – аддитивный риск кровотечений и гастропатии без увеличения анальгетического эффекта.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.

ЗначимоеИбупрофенНестероидные противовоспалительные препараты

Механизм

Инструкция декскетопрофена относит другие к нерекомендуемым сочетаниям и объясняет причину: совместный прием нескольких НПВС усиливает риск язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет синергии. Декскетопрофен действует быстро, ибупрофен закрывает следующие часы, и слизистая остается без защитных простагландинов почти весь день.

Симптомы

Боль под ложечкой, тошнота, черный стул, рвота с кровью. Уменьшение мочи, отеки и высокое давление, если почка уже скомпрометирована или человек принимает мочегонные либо ингибиторы АПФ. Боль при этом может не уменьшиться, потому что мишень и так занята.

Тактика

Выбирают что-то одно. Декскетопрофен оставляют для коротких курсов при сильной острой боли, и на это время ибупрофен убирают, включая тот, что принимают сами от головы или при месячных. Для усиления обезболивания добавляют парацетамол: у него другой механизм.

Подробнее о паре →Ибупрофен →

МинимальноеПарацетамолАнилиды. Анальгетики и антипиретики

Механизм

Декскетопрофен относится к , парацетамол нет, поэтому запрет его инструкции на сочетание нескольких НПВС здесь не работает. Механизмы разные: периферическое подавление циклооксигеназы против центрального действия, из-за чего пару применяют при умеренной острой боли. Метаболизм друг друга препараты не меняют.

Симптомы

Собственных симптомов у сочетания нет. Декскетопрофен приносит желудочный и почечный риск любого : боль под ложечкой, тошноту, черный стул, отеки, уменьшение мочи. Парацетамол приносит печеночный, когда суточные 4 г превышены.

Тактика

При острой боли их сочетают или чередуют. Декскетопрофен дают короткими курсами в минимальной работающей дозе и не складывают с другим . Парацетамол считают отдельно, до 4 г в сутки.

Подробнее о паре →Парацетамол →

Упоминания в инструкциях20 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеВарфарин
    «Seguridad cardiovascular y cerebrovascular: Todos los AINEs no selectivos pueden inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la síntesis de prostaglandinas…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЛитий
    «Litio (descrito con varios AINEs): los AINEs aumentan los niveles del litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal del litio). Por tanto este parámetro…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеМетотрексат
    «Metotrexato, administrado a elevadas dosis de 15 mg/semana o más: los antiinflamatorios en general aumentan la toxicidad hematológica del metotrexato, debido a una disminución de su aclaramiento…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеanticoagulantesкласс из инструкции
    «Anticoagulantes: los AINEs pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico (ver sección 4.4) debido a la elevada unión del dexketoprofeno a proteínas plasmáticas, a la inhibición…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеcorticosteroidesкласс из инструкции
    «Corticosteroides: existe un riesgo aumentado de ulceración gastrointestinal o hemorragia (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Seguridad gastrointestinal: Se aconsejará precaución a los pacientes que reciben medicaciones concomitantes que puedan incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia, tales como corticosteroides…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДеферазирокс
    «Deferasirox: el uso concomitante con AINEs puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se requiere un estricto control clínico cuando se combina deferasirox con estas sustancias.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТакролимус
    «Ciclosporina y tacrolimus: la nefrotoxicidad puede verse aumentada por los AINEs debido a los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal durante la terapia…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЦиклоспорин
    «Ciclosporina y tacrolimus: la nefrotoxicidad puede verse aumentada por los AINEs debido a los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal durante la terapia…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеaminoglucósidosкласс из инструкции
    «Diuréticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA), antibióticos aminoglucósidos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II): el dexketoprofeno puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantiagregantesкласс из инструкции
    «Antiagregantes plaquetarios: aumentan el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеARA IIкласс из инструкции
    «Diuréticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA), antibióticos aminoglucósidos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II): el dexketoprofeno puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеbetabloqueantesкласс из инструкции
    «Beta-bloqueantes: el tratamiento con AINEs puede disminuir su efecto antihipertensivo debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеdigitálicosкласс из инструкции
    «Glucósidos cardiacos: los AINEs pueden aumentar los niveles plasmáticos de los glucósidos cardíacos.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеdiuréticosкласс из инструкции
    «Diuréticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA), antibióticos aminoglucósidos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II): el dexketoprofeno puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinhibidores de la ECAкласс из инструкции
    «Diuréticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA), antibióticos aminoglucósidos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II): el dexketoprofeno puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеISRSкласс из инструкции
    «Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): riesgo aumentado de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеsulfonilureasкласс из инструкции
    «Sulfonilureas: los AINEs pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de los puntos de fijación a proteínas plasmáticas.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеМифепристон
    «Mifepristona: existe un riesgo teórico de que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas alteren la eficacia de la mifepristona. Evidencias científicas limitadas sugieren que la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Минимальноеquinolonasкласс из инструкции
    «Quinolonas antibacterianas: Datos en animales indican que altas dosis de quinolonas en combinación con AINEs pueden aumentar el riesgo de convulsiones.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Декскетопрофен?

Декскетопрофен рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Легкая и умеренная боль у взрослых (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Декскетопрофен?

Частые побочные эффекты Декскетопрофен (≥ 1 из 100): Тошнота, изжога, абдоминальный дискомфорт, Диарея, Головная боль, головокружение, Кожная сыпь, Повышение трансаминаз. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Декскетопрофен при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), декскетопрофен противопоказан в III триместре, а в I и II триместрах его назначают, только если без него нельзя обойтись, в минимальной дозе и самым коротким курсом. Судя по эпидемиологическим данным, после приема ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности растет риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса: абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %, и считают, что он зависит от дозы и длительности лечения. С 20-й недели декскетопрофен может вызвать маловодие из-за нарушения функции почек плода, обычно обратимое после отмены, а после лечения во II триместре описали случаи сужения артериального протока. Если декскетопрофен принимали несколько дней начиная с 20-й недели, рассматривают пренатальный контроль на маловодие и сужение протока, а при этих находках лечение прекращают. В III триместре ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода сужение или преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию и нарушение функции почек, а в конце беременности удлинить время кровотечения у матери и новорожденного даже при очень низких дозах и задержать или затянуть роды.

Можно ли Декскетопрофен при грудном вскармливании?

При кормлении грудью противопоказан: проникает в грудное молоко.

Кому Декскетопрофен противопоказан?

Декскетопрофен противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к НПВС; Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Желудочно-кишечное кровотечение; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV). Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Диклофенак, Эторикоксиб, Глюкозамин, Глюкозамин + хондроитин, Кетопрофен, Напроксен, Комплекс протеолитических ферментов (бромелайн, папаин, панкреатин, трипсин, химотрипсин, рутозид), Ибупрофен