телмисартан: что говорят международные гайдлайны – разбор – Evigrade

телмисартан

Антагонист рецепторов ангиотензина II (ARB)

АТХ-код: C09CA07 (Телмисартан)

Торговые названия

Прайтор, Микардис

Механизм действия

Селективно блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II. Наиболее длинный T1/2 среди ARB (~24 часа), что обеспечивает стабильный контроль на 24-часовом интервале. Дополнительно частичный PPARγ-агонизм (улучшает метаболизм глюкозы).

Маркетинговые и мракобесные позиционирования

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Телмисартан – с дополнительной частичной агонистической активностью к PPARγ-рецепторам. Его выписывают при артериальной гипертензии и для вторичной CV-профилактики у пациентов высокого риска ( 2023, SEH-LELHA, 2017). В anti-aging- и longevity-сообществах телмисартан продвигают как «PPARγ-частичный агонист с метаболическими эффектами» у здоровых нормотоников. У людей с нормальным давлением клинических исследований профилактического приема для метаболических целей нет. Препарат может вызвать головокружение, гиперкалиемию, тератогенность. Если телмисартан выписали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 9 пар. Сортировка от критических к минимальным.

Значимое

Ибупрофен

Нестероидные противовоспалительные препараты

Механизм

Аналогично лозартан + ибупрофен. Нестероидные противовоспалительные снижают почечный кровоток, блокатор рецепторов ангиотензина II (телмисартан) снижает клубочковое давление. Сочетание – острое повреждение почек.

Симптомы

Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.

Тактика

Длительное сочетание избегают. Если ибупрофен необходим коротким курсом – минимальная эффективная доза не более 5–7 дней с гастропротекцией пантопразолом и контролем креатинина. Для длительной анальгезии – парацетамол или целекоксиб.

Источники

FDA: Micardis section 7 (2014)

Подробнее о паре →

Значимое

Каптоприл

Ингибитор АПФ

Механизм

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ( + ). Исследование ONTARGET показало рост гиперкалиемии, артериальной гипотензии и острого повреждения почек без улучшения исходов. Противопоказано в большинстве клинических ситуаций.

Симптомы

Слабость в мышцах, парестезии в конечностях, замедление пульса, нарушения ритма. На ЭКГ – высокий заостренный зубец T, расширение QRS. В тяжелых случаях – остановка сердца.

Тактика

Сочетание не назначают. Один препарат подбирают индивидуально: (каптоприл) при хорошей переносимости, (телмисартан) при сухом кашле на иАПФ.

Источники

ONTARGET Investigators: Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events (2008)

Подробнее о паре →

Значимое

Ко-тримоксазол

Комбинированный сульфаниламид с триметопримом

Механизм

Триметоприм в ко-тримоксазоле блокирует эпителиальный натриевый канал (ENaC) подобно амилориду – задержка калия. С блокатором рецепторов ангиотензина II (телмисартан) – аддитивная гиперкалиемия.

Симптомы

Тактика

На время курса ко-тримоксазола калий контролируют через 3 дня после старта. У пожилых и при хронической болезни почек предпочтительнее альтернативный антибиотик (нитрофурантоин, фосфомицин).

Источники

BMJ: Co-trimoxazole, sudden death and RAS blockers — Fralick 2014 (2014)

Подробнее о паре →

Значимое

Спиронолактон

Калийсберегающие диуретики (антагонисты минералокортикоидных рецепторов)

Механизм

Аддитивная гиперкалиемия. Оба препарата задерживают калий: спиронолактон напрямую блокирует альдостероновые рецепторы, телмисартан (блокатор рецепторов ангиотензина II) снижает синтез альдостерона.

Симптомы

Тактика

Сочетание оправдано у пациентов с сердечной недостаточностью с низкой фракцией выброса. Калий и креатинин контролируют через 1 неделю после старта, далее каждый месяц. При калии выше 5,5 ммоль/л дозу одного из препаратов снижают.

Источники

ESC: ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure (2021)

Подробнее о паре →

Значимое

Эналаприл

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Механизм

Двойная блокада РААС – рост гиперкалиемии, артериальной гипотензии и острого повреждения почек без улучшения исходов (ONTARGET).

Симптомы

Тактика

Сочетание не назначают. Один препарат подбирают индивидуально: (эналаприл) при хорошей переносимости, (телмисартан) при сухом кашле на иАПФ.

Источники

ONTARGET Investigators: Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events (2008)

Подробнее о паре →

Умеренное

Алпразолам

Бензодиазепины. Анксиолитики короткого и среднего действия

Механизм

Аддитивная гипотензия. Бензодиазепины обладают слабым гипотензивным эффектом, основной – у блокатора рецепторов ангиотензина. У большинства пациентов клинически малозначимо.

Симптомы

Головокружение при вставании, обмороки, утомляемость. У пожилых пациентов – риск падений и переломов. Возможна утренняя слабость при стандартных дозах.

Тактика

Коррекция доз обычно не требуется. У пожилых при старте телмисартана контролируют артериальное давление стоя и сидя через 1 неделю. При выраженной утренней гипотензии переносят прием алпразолама с ночи на утро или обсуждают замену на буспирон.

Источники

FDA: Micardis section 7 (2014)

Подробнее о паре →

Умеренное

Амитриптилин

Трициклические антидепрессанты

Механизм

Аддитивная гипотензия, особенно ортостатическая. Амитриптилин блокирует α1-адренорецепторы, телмисартан – блокатор рецепторов ангиотензина. Эффект суммируется.

Симптомы

Головокружение при вставании, обмороки, утомляемость. У пожилых пациентов – риск падений и переломов.

Тактика

При старте сочетания амитриптилин начинают с 10 мг на ночь. У пожилых дозу не превышают 25 мг в сутки. Контроль артериального давления стоя и сидя через 1–2 недели. Альтернатива при нейропатической боли – габапентин или прегабалин.

Источники

FDA: Micardis section 7 (2014)

Подробнее о паре →

Умеренное

Ацетилсалициловая кислота

Антиагреганты (низкие дозы) / НПВС (анальгетические дозы)

Механизм

Высокие дозы аспирина (выше 1 г в сутки) могут снижать антигипертензивный эффект блокатора рецепторов ангиотензина II через подавление вазодилатирующих простагландинов. Кардиопротективные дозы (75–100 мг) клинически малозначимы.

Симптомы

Постепенный рост артериального давления при высоких дозах аспирина. В кардиопротективных дозах – без значимых изменений.

Тактика

Кардиопротективные дозы аспирина (75–100 мг) допустимы без коррекции. При высоких дозах – контроль артериального давления и при необходимости повышение дозы телмисартана. Альтернатива анальгетика – парацетамол.

Источники

FDA: Micardis section 7 (2014)

Подробнее о паре →

Умеренное

Дигоксин

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Механизм

Телмисартан умеренно подавляет P-гликопротеин в кишечнике. AUC дигоксина растет на 20–50%, что может приводить к симптомам интоксикации, особенно у пожилых и при хронической болезни почек.

Симптомы

Тошнота, рвота, потеря аппетита, спутанность сознания, желто-зеленый ореол вокруг источников света, нарушения ритма (бигеминия, AV-блокада). У пожилых и при хронической болезни почек симптомы возникают раньше.

Тактика

При старте телмисартана концентрацию дигоксина контролируют через 1–2 недели. При выраженной хронической болезни почек (клиренс ниже 50 мл/мин) дозу дигоксина снижают на 25%. У пожилых пациентов целевой уровень – 0,5–0,8 нг/мл. Альтернатива – лозартан или валсартан с меньшим эффектом на P-гликопротеин.

Источники

FDA: Micardis section 7 (2014)

Подробнее о паре →

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к телмисартану
II и III триместры беременности
Тяжелая печеночная недостаточность, холестаз
Обструкция желчевыводящих путей
Сочетание с алискиреном у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью

Серьезные побочные эффекты

Ангионевротический отек
Острая почечная недостаточность
Гиперкалиемия с аритмией
Тяжелая гипотензия

Частые побочные эффекты

Головокружение
Гиперкалиемия
Боль в спине
Инфекции верхних дыхательных путей

БеременностьFDA D

Категория FDA D. БРА противопоказаны во II и III триместрах из-за риска фетопатии: маловодие, гипоплазия легких, почечная недостаточность плода и новорожденного, гипоплазия костей черепа, смерть плода. SEH-LELHA заменяет БРА на метилдопу, лабеталол или нифедипин до планируемой беременности.

Кормление грудью

Совместимость не установлена. Hale L4. Данных о проникновении в молоко человека нет. Метаболически активный с большим Vd и длительным T½. AEMPS предпочитает другие антигипертензивные при ГВ (лабеталол, нифедипин, эналаприл).

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают телмисартан?

телмисартан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у телмисартан?

Частые побочные эффекты телмисартан (≥ 1 из 100): Головокружение, Гиперкалиемия, Боль в спине, Инфекции верхних дыхательных путей. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли телмисартан при беременности?

FDA-категория D. Категория FDA D. БРА противопоказаны во II и III триместрах из-за риска фетопатии: маловодие, гипоплазия легких, почечная недостаточность плода и новорожденного, гипоплазия костей черепа, смерть плода. SEH-LELHA заменяет БРА на метилдопу, лабеталол или нифедипин до планируемой беременности.

Можно ли телмисартан при грудном вскармливании?

Кому телмисартан противопоказан?

телмисартан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к телмисартану; II и III триместры беременности; Тяжелая печеночная недостаточность, холестаз; Обструкция желчевыводящих путей; Сочетание с алискиреном у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью. Полный список в разделе «Безопасность».

телмисартан

Механизм действия

Маркетинговые и мракобесные позиционирования

Anti-age и долголетие

Взаимодействия с другими препаратами

Ибупрофен

Каптоприл

Ко-тримоксазол

Спиронолактон

Эналаприл

Алпразолам

Амитриптилин

Ацетилсалициловая кислота

Дигоксин

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Официальные источники

Безопасность

Противопоказания

Серьезные побочные эффекты

Частые побочные эффекты

БеременностьFDA D

Кормление грудью

Частые вопросы