Ингибиторы нейраминидазы
АТХ-код: J05AH02 (Осельтамивир)
Торговые названия
Тамифлю, Номидес, Инфлюцеин
Пролекарство. В печени превращается в осельтамивира карбоксилат, который селективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа A и B. Нейраминидаза отщепляет сиаловые кислоты на поверхности инфицированных клеток, и без нее вирусные частицы не могут отпочковаться. Препарат блокирует этот этап и снижает распространение вируса.
Первая линия
Первая линия противовирусной терапии гриппа у взрослых и детей. Эффективность доказана в : начало лечения в первые 48 часов от появления симптомов сокращает длительность заболевания на 1-2 дня и снижает риск осложнений. У госпитализированных пациентов и групп риска – беременные, пожилые, иммунокомпрометированные – начинают лечение и позднее 48 часов.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Не эффективен при COVID-19. Осельтамивир ингибирует нейраминидазу, которой у SARS-CoV-2 нет. Вирус SARS-CoV-2 использует для входа в клетку спайк-белок и ACE2-рецептор – это совершенно другой механизм. Ранние назначения осельтамивира при ковиде были связаны с неопределенностью диагноза, когда грипп не был исключен.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория C по FDA. Тем не менее CDC и ACOG рекомендуют назначать осельтамивир беременным при подтвержденном или подозреваемом гриппе. Польза от снижения осложнений гриппа во время беременности превышает теоретический риск.
Совместим. Hale L2. Проникает в грудное молоко минимально (RID около 0,5%); концентрации в плазме ребенка субтерапевтические. ВОЗ, AEMPS и AAP считают совместимым с ГВ; терапия гриппа у кормящей кормление не прерывает. У ребенка возможны легкая диарея или тошнота, обычно проходят без вмешательства.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Осельтамивир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Грипп (уровень доказательности A), COVID-19 (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Осельтамивир (≥ 1 из 100): Тошнота, Рвота, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA. Тем не менее CDC и ACOG рекомендуют назначать осельтамивир беременным при подтвержденном или подозреваемом гриппе. Польза от снижения осложнений гриппа во время беременности превышает теоретический риск.
Совместим. Hale L2. Проникает в грудное молоко минимально (RID около 0,5%); концентрации в плазме ребенка субтерапевтические. ВОЗ, AEMPS и AAP считают совместимым с ГВ; терапия гриппа у кормящей кормление не прерывает. У ребенка возможны легкая диарея или тошнота, обычно проходят без вмешательства.
Осельтамивир противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к осельтамивиру. Полный список в разделе «Безопасность».
обзор Cochrane 2014 действительно выявил ограниченное влияние на осложнения, но исходные РКИ были спланированы не для этой конечной точки. Метаанализы обсервационных данных показывают снижение смертности у госпитализированных. CDC, IDSA, WHO по-прежнему рекомендуют осельтамивир для лечения гриппа.