Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Осельтамивир

AEMPS

Ингибиторы нейраминидазы

АТХ-код: J05AH02

Торговые названия: Тамифлю, Номидес, Инфлюцеин

Обновлено · Методология

Показания

A

Грипп

Первая линия

Первая линия противовирусной терапии гриппа у взрослых и детей. Эффективность доказана в : начало лечения в первые 48 часов от появления симптомов сокращает длительность заболевания на 1–2 дня и снижает риск осложнений. У госпитализированных пациентов и групп риска – беременные, пожилые, иммунокомпрометированные – начинают лечение и позднее 48 часов.

Источники

  1. IDSA: Clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America: 2018 update on diagnosis, treatment, chemoprophylaxis and institutional outbreak management of seasonal influenza (2018)
  2. EMA: Tamiflu (oseltamivir) – European public assessment report (EPAR) (2002)
  3. Cochrane Database of Systematic Reviews: Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in adults and children (2014)
  4. The Lancet: Oseltamivir treatment for influenza in adults: a meta-analysis of randomised controlled trials (2015)

МКБ-10: J10-J11 · МКБ-11: 1E32

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

COVID-19

Не рекомендуют

Не эффективен при COVID-19. Осельтамивир ингибирует нейраминидазу, которой у SARS-CoV-2 нет. Вирус SARS-CoV-2 использует для входа в клетку спайк-белок и ACE2-рецептор – это совершенно другой механизм. Ранние назначения осельтамивира при ковиде были связаны с неопределенностью диагноза, когда грипп не был исключен.

Источники

  1. PLoS One: Systematic review and meta-analysis of the efficacy and safety of oseltamivir (Tamiflu) in the treatment of Coronavirus Disease 2019 (COVID-19). (2022)
  2. Bioorg Chem: Is oseltamivir suitable for fighting against COVID-19: In silico assessment, in vitro and retrospective study. (2020)

МКБ-10: U07.1 · МКБ-11: RA01.0

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Пролекарство. В печени превращается в осельтамивира карбоксилат, который селективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа A и B. Нейраминидаза отщепляет сиаловые кислоты на поверхности инфицированных клеток, и без нее вирусные частицы не могут отпочковаться. Препарат блокирует этот этап и снижает распространение вируса.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к осельтамивиру

Серьезные побочные эффекты

  • Нейропсихиатрические события у подростков – делирий, аномальное поведение, галлюцинации (редко, преимущественно в японских когортах)
  • Анафилаксия и тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона – единичные случаи)

Частые побочные эффекты

  • Тошнота
  • Рвота
  • Головная боль

Беременность: можно ли принимать Осельтамивир?

По SmPC EMA (раздел 4.6), грипп связан с неблагоприятными исходами беременности и риском тяжелых врожденных пороков у плода, в том числе пороков сердца. Судя по большому объему постмаркетинговых и наблюдательных данных (исходы более 1000 случаев приема в I триместре), осельтамивир не вызывает пороков развития и токсичности для плода и новорожденного. В одном наблюдательном исследовании общий риск пороков не вырос, но вывода по тяжелым врожденным порокам сердца, выявленным в первые 12 месяцев жизни, сделать не смогли: после приема в I триместре их частота составила 1,76 % (7 новорожденных на 397 беременностей) против 1,01 % в общей популяции без приема (отношение шансов 1,75, 95 % ДИ от 0,51 до 5,98), а мощность исследования была ограничена. В исследованиях на животных токсичности для репродукции не нашли. Осельтамивир при беременности можно применять, если он нужен по клиническим показаниям, с учетом данных о безопасности и пользе и патогенности циркулирующего штамма гриппа.

Кормление грудью: можно ли принимать Осельтамивир?

Совместим. Hale L2. Проникает в грудное молоко минимально (RID около 0,5%); концентрации в плазме ребенка субтерапевтические. ВОЗ, AEMPS и AAP считают совместимым с ГВ; терапия гриппа у кормящей кормление не прерывает. У ребенка возможны легкая диарея или тошнота, обычно проходят без вмешательства.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимать 2 раза в день 5 дней. Прием с едой уменьшает тошноту, но на биодоступность не влияет. Начинать как можно раньше – в идеале в первые 48 часов. У детей доза рассчитывается по массе тела. Для профилактики при контакте с больным – 75 мг 1 раз в день 10 дней.

Частые мифы

Миф: «осельтамивир не работает, Cochrane это доказал». Факт: обзор Cochrane 2014 действительно выявил ограниченное влияние на осложнения, но исходные были спланированы не для этой конечной точки. Метаанализы обсервационных данных показывают снижение смертности у госпитализированных. CDC, , по-прежнему рекомендуют осельтамивир для лечения гриппа.
Упоминания в инструкциях10 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеМетотрексат
    «Eliminación renal: Las interacciones medicamentosas clínicamente importantes basadas en una competición por la secreción tubular renal son poco probables, dado el margen de seguridad conocido de la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Амоксициллин
    «Amoxicilina: Oseltamivir no presenta ninguna interacción cinética con amoxicilina, que se elimina a través de la misma vía, lo que sugiere que la interacción de oseltamivir con esta vía es limitada.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Амоксициллин
    «Drugs Without Clinically Significant Drug Interaction with Oseltamivir Phosphate Capsules: No dose adjustments are needed for either oseltamivir or the concomitant drug when coadministering…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Ацетилсалициловая кислота
    «Información adicional: No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir se administra conjuntamente con paracetamol, ácido…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «Información adicional: No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir se administra conjuntamente con paracetamol, ácido…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «Drugs Without Clinically Significant Drug Interaction with Oseltamivir Phosphate Capsules: No dose adjustments are needed for either oseltamivir or the concomitant drug when coadministering…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Инактивированная вакцина против гриппа
    «Influenza Vaccines: Inactivated Influenza Vaccine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Парацетамол
    «Información adicional: No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir se administra conjuntamente con paracetamol, ácido…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antacidsкласс из инструкции
    «Drugs Without Clinically Significant Drug Interaction with Oseltamivir Phosphate Capsules: No dose adjustments are needed for either oseltamivir or the concomitant drug when coadministering…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • antiácidosкласс из инструкции
    «Información adicional: No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir se administra conjuntamente con paracetamol, ácido…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Осельтамивир?

Осельтамивир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Грипп (уровень доказательности A), COVID-19 (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Осельтамивир?

Частые побочные эффекты Осельтамивир (≥ 1 из 100): Тошнота, Рвота, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Осельтамивир при беременности?

По SmPC EMA (раздел 4.6), грипп связан с неблагоприятными исходами беременности и риском тяжелых врожденных пороков у плода, в том числе пороков сердца. Судя по большому объему постмаркетинговых и наблюдательных данных (исходы более 1000 случаев приема в I триместре), осельтамивир не вызывает пороков развития и токсичности для плода и новорожденного. В одном наблюдательном исследовании общий риск пороков не вырос, но вывода по тяжелым врожденным порокам сердца, выявленным в первые 12 месяцев жизни, сделать не смогли: после приема в I триместре их частота составила 1,76 % (7 новорожденных на 397 беременностей) против 1,01 % в общей популяции без приема (отношение шансов 1,75, 95 % ДИ от 0,51 до 5,98), а мощность исследования была ограничена. В исследованиях на животных токсичности для репродукции не нашли. Осельтамивир при беременности можно применять, если он нужен по клиническим показаниям, с учетом данных о безопасности и пользе и патогенности циркулирующего штамма гриппа.

Можно ли Осельтамивир при грудном вскармливании?

Совместим. Hale L2. Проникает в грудное молоко минимально (RID около 0,5%); концентрации в плазме ребенка субтерапевтические. ВОЗ, AEMPS и AAP считают совместимым с ГВ; терапия гриппа у кормящей кормление не прерывает. У ребенка возможны легкая диарея или тошнота, обычно проходят без вмешательства.

Кому Осельтамивир противопоказан?

Осельтамивир противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к осельтамивиру. Полный список в разделе «Безопасность».

осельтамивир не работает, Cochrane это доказал

обзор Cochrane 2014 действительно выявил ограниченное влияние на осложнения, но исходные РКИ были спланированы не для этой конечной точки. Метаанализы обсервационных данных показывают снижение смертности у госпитализированных. CDC, IDSA, WHO по-прежнему рекомендуют осельтамивир для лечения гриппа.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Ритонавир, Тилорон, Умифеновир, Валацикловир, Ацикловир, Эфавиренц, Инозин пранобекс, Витаглутам