Осельтамивир

Ингибиторы нейраминидазы

АТХ-код: J05AH02 (Осельтамивир)

Торговые названия

Тамифлю, Номидес, Инфлюцеин

Механизм действия

Пролекарство. В печени превращается в осельтамивира карбоксилат, который селективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа A и B. Нейраминидаза отщепляет сиаловые кислоты на поверхности инфицированных клеток, и без нее вирусные частицы не могут отпочковаться. Препарат блокирует этот этап и снижает распространение вируса.

Показания

Грипп

Первая линия

Первая линия противовирусной терапии гриппа у взрослых и детей. Эффективность доказана в РКИ: начало лечения в первые 48 часов от появления симптомов сокращает длительность заболевания на 1-2 дня и снижает риск осложнений. У госпитализированных пациентов и групп риска – беременные, пожилые, иммунокомпрометированные – начинают лечение и позднее 48 часов.

COVID-19

Не рекомендуют

Не эффективен при COVID-19. Осельтамивир ингибирует нейраминидазу, которой у SARS-CoV-2 нет. Вирус SARS-CoV-2 использует для входа в клетку спайк-белок и ACE2-рецептор – это совершенно другой механизм. Ранние назначения осельтамивира при ковиде были связаны с неопределенностью диагноза, когда грипп не был исключен.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимать 2 раза в день 5 дней. Прием с едой уменьшает тошноту, но на биодоступность не влияет. Начинать как можно раньше – в идеале в первые 48 часов. У детей доза рассчитывается по массе тела. Для профилактики при контакте с больным – 75 мг 1 раз в день 10 дней.

Частые мифы

Миф: «осельтамивир не работает, Cochrane это доказал». Факт: обзор Cochrane 2014 действительно выявил ограниченное влияние на осложнения, но исходные РКИ были спланированы не для этой конечной точки. Метаанализы обсервационных данных показывают снижение смертности у госпитализированных. CDC, IDSA, WHO по-прежнему рекомендуют осельтамивир для лечения гриппа.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к осельтамивиру

Серьезные побочные эффекты

Нейропсихиатрические события у подростков – делирий, аномальное поведение, галлюцинации (редко, преимущественно в японских когортах)
Анафилаксия и тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона – единичные случаи)

Частые побочные эффекты

Тошнота
Рвота
Головная боль

БеременностьFDA C

Категория C по FDA. Тем не менее CDC и ACOG рекомендуют назначать осельтамивир беременным при подтвержденном или подозреваемом гриппе. Польза от снижения осложнений гриппа во время беременности превышает теоретический риск.