Антигистаминное средство II поколения с дополнительным антагонизмом к PAF
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии при сезонном и круглогодичном аллергическом рините по ARIA 2020 и 2022 наравне с другими антигистаминными II поколения. Доза 10 мг 1 раз в сутки. По профилю эффективности сопоставим с цетиризином и лоратадином; PAF-антагонизм может дополнительно облегчать заложенность носа в некоторых исследованиях.
Источники
МКБ-10: J30.9 · МКБ-11: CA08.0
Первая линия
Первая линия при хронической спонтанной крапивнице по /GA²LEN/EDF/ 2022 – антигистаминные II поколения в стандартной дозе. При недостаточном ответе допустимо повышение дозы рупатадина до 40 мг в сутки (off-label, поддерживается консенсусом EAACI). При сохранении симптомов на 4-кратной дозе добавляют омализумаб.
Источники
МКБ-10: L50.1 · МКБ-11: EB00.1
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Рупатадин – антигистаминный препарат второго поколения с дополнительной активностью против фактора активации тромбоцитов. Его выписывают при сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и при крапивнице ( 2024, Ficha Técnica AEMPS). Рупатадин принимают «при простудном насморке» и «для иммунитета» под видом универсального противоаллергического средства. Cochrane De Sutter 2015 пользы антигистаминных при обычной не подтвердил. Если рупатадин выписали «при простуде» без подтвержденного аллергического ринита – обратитесь за вторым мнением.
Двойной антагонист H1-гистаминовых рецепторов и рецепторов фактора активации тромбоцитов (PAF). Минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, седативный потенциал низкий. Активный метаболит – дезлоратадин. Дополнительный антагонизм к PAF теоретически дает более выраженный противовоспалительный эффект при крапивнице, хотя клиническое преимущество над дезлоратадином или левоцетиризином в head-to-head исследованиях незначительно. Препарат разработан испанской компанией J. Uriach.
Данные у беременных ограничены. По ЕМА: применение допустимо только при явной необходимости. При выборе антигистаминного у беременной предпочитают препараты с большей доказательной базой – лоратадин или цетиризин.
Hale L3, недостаточно данных для оценки RID. Двойной механизм H1 + PAF-блокатор. По AEMPS не рекомендуется при ГВ при наличии альтернатив (лоратадин, цетиризин).
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Грейпфрутовый сок увеличивал количество рупатадина в крови в 3,5 раза в исследовании из испанской инструкции: он блокирует фермент CYP3A4, который разрушает препарат. С таким избытком усиливаются сонливость, усталость, головная боль, сухость во рту. Инструкция не рекомендует принимать рупатадин с грейпфрутовым соком.
Источник: AEMPS: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos (rupatadina) (2021)
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción con estatinas: Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPK con rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacciones con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Como ocurre con otros antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con depresores del Sistema Nervioso Central.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Рупатадин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая крапивница (уровень доказательности A), Аллергический ринит (уровень доказательности A), Иммунитет и поддержка при ОРВИ (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Рупатадин (≥ 1 из 100): Головная боль, Сонливость (около 5%), Сухость во рту, Утомляемость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные у беременных ограничены. По ЕМА: применение допустимо только при явной необходимости. При выборе антигистаминного у беременной предпочитают препараты с большей доказательной базой – лоратадин или цетиризин.
Hale L3, недостаточно данных для оценки RID. Двойной механизм H1 + PAF-блокатор. По AEMPS не рекомендуется при ГВ при наличии альтернатив (лоратадин, цетиризин).
Рупатадин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к рупатадину; Возраст до 2 лет; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Биластин, Цетиризин, Хлоропирамин, Хлорфенирамин, Дексхлорфенирамин, Доксиламин + пиридоксин, Кетотифен, Дезлоратадин