Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Левоцетиризин

AEMPS

Антигистаминное средство II поколения

АТХ-код: R06AE09

Торговые названия: Ксизал, Супрастинекс, Цезера

Обновлено · Методология

Показания

A

Аллергический ринит

Первая линия

Препарат первой линии при сезонном и круглогодичном аллергическом рините по ARIA 2020 и 2022 наравне с другими антигистаминными II поколения (биластин, дезлоратадин, фексофенадин, рупатадин). Стандартная доза 5 мг 1 раз в сутки. У детей 6–11 лет – 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект развивается через 1 час и сохраняется не менее 24 часов.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Levocetirizina (2024)
  2. EAACI: ARIA guideline 2019 update on allergic rhinitis (2020)
  3. J Allergy Clin Immunol: Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) guidelines-2016 revision. (2017)
  4. Braz J Otorhinolaryngol: Efficacy of different oral H(1) antihistamine treatments on allergic rhinitis: a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials. (2023)
  5. J Allergy Clin Immunol: Levocetirizine improves quality of life and reduces costs in long-term management of persistent allergic rhinitis. (2004)

МКБ-10: J30.9 · МКБ-11: CA08.0

A

Хроническая крапивница

Первая линия

Первая линия при хронической спонтанной крапивнице по /GA²LEN/EDF/ 2022 в стандартной дозе 5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном ответе допустимо повышение дозы до 20 мг в сутки (off-label, поддерживается консенсусом EAACI). При сохранении симптомов на 4-кратной дозе добавляют омализумаб.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Levocetirizina (2024)
  2. EAACI: EAACI/GA²LEN/EuroGuiDerm/APAAACI guideline for urticaria (2022)

МКБ-10: L50.1 · МКБ-11: EB00.1

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Иммунитет и поддержка при ОРВИ

Не рекомендуют

Левоцетиризин – антигистаминный препарат второго поколения, активный энантиомер цетиризина. Его выписывают при сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и при крапивнице ( 2024). Левоцетиризин назначают «при для облегчения отека слизистой» и «для иммунитета». Cochrane De Sutter 2015 пользы антигистаминных при обычной ОРВИ не подтвердил. Если левоцетиризин выписали «при простуде» без подтвержденного аллергического ринита – обратитесь за вторым мнением.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Levocetirizina (2024)
  2. Cochrane (Hemila and Chalker): Vitamin C for preventing and treating the common cold (2013)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Активный левовращающий энантиомер цетиризина. Селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов с примерно вдвое большей аффинностью к H1, чем рацемический цетиризин. Минимально проникает через гематоэнцефалический барьер – седативный потенциал низкий. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде на 85%, поэтому лекарственные взаимодействия через CYP минимальны.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина
  • Терминальная почечная недостаточность (СКФ менее 10)
  • Возраст до 6 месяцев

Серьезные побочные эффекты

  • Редкие реакции гиперчувствительности (ангиоотек, анафилаксия)
  • Гепатотоксичность (очень редко)

Частые побочные эффекты

  • Сонливость (около 5–8%)
  • Головная боль
  • Сухость во рту
  • Утомляемость

Беременность: можно ли принимать Левоцетиризин?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении левоцетиризина у беременных нет или их мало (менее 300 беременностей). Для цетиризина, рацемата, в который входит левоцетиризин, данных много (более 1000 беременностей), и судя по ним, он не вызывает пороков развития и токсического действия на плод и новорожденного. В исследованиях на животных прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие не нашли. Если препарат нужен по клиническим показаниям, левоцетиризин при беременности можно применять.

Кормление грудью: можно ли принимать Левоцетиризин?

Hale L2 · Вероятно совместим

Совместим. Hale L2. RID 1,5%, как у цетиризина (левоцетиризин – активный энантиомер). Не вызывает седации у матери в стандартной дозе.

RID, доза младенцу через молоко
1.5%
Период полувыведения у матери
8 ч
Пик концентрации у матери
1 ч
Пиковая концентрация в молоке
0.16 мг/л
Молоко/плазма (M/P)
1
Рассчитать RIDОкно безопасного кормленияПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки, желательно вечером (если возникает легкая сонливость – во сне). Еда не влияет на эффективность, но замедляет максимальную концентрацию. У пациентов с почечной недостаточностью корректируют дозу: 30–50 – 5 мг через день, СКФ 10–30 – 5 мг каждые 3–4 дня, СКФ менее 10 – противопоказан. У пожилых пациентов с снижением СКФ начинают с 2,5 мг.
Упоминания в инструкциях15 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Азитромицин
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Азитромицин
    «DRUG INTERACTIONS: Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, and Pseudoephedrine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Диазепам
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «DRUG INTERACTIONS: Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, and Pseudoephedrine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Псевдоэфедрин
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Псевдоэфедрин
    «DRUG INTERACTIONS: Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, and Pseudoephedrine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Ритонавир
    «En un estudio de dosis múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg diarios), el grado de exposición a cetirizina se incrementó en un 40%, mientras que la disposición de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Ритонавир
    «Ritonavir: Ritonavir increased the plasma AUC of cetirizine by about 42% accompanied by an increase in half-life (53%) and a decrease in clearance (29%) of cetirizine. The disposition of ritonavir…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Теофиллин
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Теофиллин
    «DRUG INTERACTIONS: Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, and Pseudoephedrine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Эритромицин
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Эритромицин
    «DRUG INTERACTIONS: Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, and Pseudoephedrine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • depresores del SNCкласс из инструкции
    «En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del SNC, puede producir una reducción adicional de la capacidad de atención y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inductores del CYP3A4класс из инструкции
    «No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4). Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Левоцетиризин?

Левоцетиризин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Аллергический ринит (уровень доказательности A), Хроническая крапивница (уровень доказательности A), Иммунитет и поддержка при ОРВИ (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Левоцетиризин?

Частые побочные эффекты Левоцетиризин (≥ 1 из 100): Сонливость (около 5–8%), Головная боль, Сухость во рту, Утомляемость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Левоцетиризин при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении левоцетиризина у беременных нет или их мало (менее 300 беременностей). Для цетиризина, рацемата, в который входит левоцетиризин, данных много (более 1000 беременностей), и судя по ним, он не вызывает пороков развития и токсического действия на плод и новорожденного. В исследованиях на животных прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие не нашли. Если препарат нужен по клиническим показаниям, левоцетиризин при беременности можно применять.

Можно ли Левоцетиризин при грудном вскармливании?

Совместим. Hale L2. RID 1,5%, как у цетиризина (левоцетиризин – активный энантиомер). Не вызывает седации у матери в стандартной дозе.

Кому Левоцетиризин противопоказан?

Левоцетиризин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина; Терминальная почечная недостаточность (СКФ менее 10); Возраст до 6 месяцев. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Лоратадин, Прометазин, Рупатадин, Биластин, Хлоропирамин, Дексхлорфенирамин, Доксиламин + пиридоксин, Цетиризин