Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Месалазин

AEMPS

Аминосалицилат для местного действия на слизистую кишечника

АТХ-код: A07EC02

Торговые названия: Салофальк, Пентаса, Месакол, Асакол

Обновлено · Методология

Показания

A

Язвенный колит

Первая линия

Препарат первой линии при легком и среднетяжелом язвенном колите для индукции и поддержания ремиссии по 2022 и испанскому GETECCU 2023. Доза для индукции 2,4–4,8 г в сутки в 2–3 приема; для поддержания 1,5–2,4 г в сутки. У пациентов с дистальным колитом и проктитом дополнительно применяют клизмы 4 г 1 раз в сутки или суппозитории 1 г 1 раз в сутки. По мета-анализу Cochrane 2020 индукция ремиссии у 50–60% пациентов; снижает риск рецидива в 2–3 раза.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Mesalazina (2024)
  2. Cochrane Database Syst Rev: Oral 5-aminosalicylic acid for induction of remission in ulcerative colitis. (2020)
  3. Cochrane Database Syst Rev: Oral 5-aminosalicylic acid for maintenance of remission in ulcerative colitis. (2020)
  4. ECCO: ECCO Guidelines on Therapeutics in Ulcerative Colitis: Medical Treatment (2022)

МКБ-10: K51 · МКБ-11: DD71

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

«Дисбактериоз кишечника» как самостоятельный диагноз

Не рекомендуют

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) – противовоспалительный препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Его выписывают при язвенном колите и при болезни Крона с поражением толстой кишки ( 2024, 2024). При «дисбактериозе кишечника» месалазин не показан: дисбактериоз как самостоятельный диагноз у иммунокомпетентных людей в международной медицине не выделяют, согласованных диагностических критериев нет. У препарата есть конкретные риски: нефротоксичность (требует контроля функции почек), гепатотоксичность, миокардит и перикардит (редко), панкреатит, тяжелые кожные реакции. Если месалазин выписали «при дисбактериозе» вне показаний язвенного колита или болезни Крона – обратитесь за вторым мнением.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Mesalazina (2024)
  2. AEG: Posición AEG sobre la microbiota intestinal y suplementos probióticos (2022)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

5-аминосалициловая кислота (5-АСК) в чистом виде. Действует местно на слизистую толстой кишки: ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, подавляет миграцию нейтрофилов в очаг воспаления, ингибирует NF-κB. По сравнению с сульфасалазином не имеет сульфапиридинового компонента – меньше системных побочных эффектов. Разные лекарственные формы обеспечивают доставку препарата в нужный отдел кишечника: гранулы и таблетки с pH-зависимым высвобождением (Asacol, Pentasa), время-зависимым (Salofalk), клизмы и суппозитории для дистального колита и проктита.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к месалазину или салицилатам
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Активная пептическая язва
  • Возраст до 6 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Острый интерстициальный нефрит
  • Парадоксальное обострение колита («mesalazine intolerance»)
  • Перикардит и миокардит (редко)
  • Гепатотоксичность
  • Панкреатит
  • Тяжелые кожные реакции (Стивенс–Джонсон, DRESS, редко)

Частые побочные эффекты

  • Головная боль
  • Тошнота, диарея
  • Боль в животе
  • Кожные высыпания
  • Усталость

Беременность: можно ли принимать Месалазин?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), при беременности мезалазин не применяют, кроме случаев, когда, по мнению врача-специалиста, возможная польза превышает риск; само воспалительное заболевание кишечника тоже может повышать риск неблагоприятного исхода беременности. Мезалазин проникает через плаценту, но его концентрация в крови пуповины ниже, чем в крови матери; в исследованиях на животных мезалазин внутрь не вредил беременности и развитию плода. Контролируемых исследований у беременных нет, а в ограниченных опубликованных данных общая частота врожденных пороков не выросла; в части данных описали больше преждевременных родов, гибели плода и низкой массы тела при рождении, но эти исходы связаны и с активным воспалительным заболеванием кишечника. У новорожденных, чьи матери принимали мезалазин, описали лейкопению, тромбоцитопению и анемию, а в единичном случае почечную недостаточность у новорожденного после длительного приема матерью высоких доз (2–4 г внутрь).

Кормление грудью: можно ли принимать Месалазин?

Совместим с грудным вскармливанием. Системная биодоступность низкая, концентрация в молоке минимальная. У ребенка возможна транзиторная диарея.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают независимо от еды, запивая водой. Таблетки с энтеросолюбильной оболочкой не разламывают; гранулы и порошки разводят в воде. Перед стартом и каждые 3 месяца контролируют функцию почек – редкий, но описан интерстициальный нефрит. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам месалазин предпочтительнее сульфасалазина. При болезни Крона эффективность ограничена – не рекомендует месалазин при болезни Крона (отличие от UC).
Упоминания в инструкциях7 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеАзатиоприн
    «Insuficiencia renal: No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con la función renal deteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. Se debe monitorizar la función renal a intervalos…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеAINEкласс из инструкции
    «Insuficiencia renal: No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con la función renal deteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. Se debe monitorizar la función renal a intervalos…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «Existe poca evidencia de que la mesalazina pueda disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticoagulantesкласс из инструкции
    «Existe poca evidencia de que la mesalazina pueda disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеАзатиоприн
    «Existe evidencia in vitro e in vivo de que los derivados de aminosalicilatos (por ejemplo, olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inhiben la enzima TPMT. Por consiguiente, puede ser necesario…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеАзатиоприн
    «DRUG INTERACTIONS: Use with Aminosalicylates: There is in vitro evidence that aminosalicylate derivatives (e.g., sulphasalazine, mesalazine, or olsalazine) inhibit the TPMT enzyme. Concomitant use of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Сульфасалазин
    «Medicamentos hepatotóxicos: En pacientes expuestos a la sulfasalazina y/o a su metabolito, la mesalamina o mesalazina, se han observado varios casos de posible interferencia con las mediciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Месалазин?

Месалазин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Язвенный колит (уровень доказательности A), «Дисбактериоз кишечника» как самостоятельный диагноз (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Месалазин?

Частые побочные эффекты Месалазин (≥ 1 из 100): Головная боль, Тошнота, диарея, Боль в животе, Кожные высыпания, Усталость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Месалазин при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), при беременности мезалазин не применяют, кроме случаев, когда, по мнению врача-специалиста, возможная польза превышает риск; само воспалительное заболевание кишечника тоже может повышать риск неблагоприятного исхода беременности. Мезалазин проникает через плаценту, но его концентрация в крови пуповины ниже, чем в крови матери; в исследованиях на животных мезалазин внутрь не вредил беременности и развитию плода. Контролируемых исследований у беременных нет, а в ограниченных опубликованных данных общая частота врожденных пороков не выросла; в части данных описали больше преждевременных родов, гибели плода и низкой массы тела при рождении, но эти исходы связаны и с активным воспалительным заболеванием кишечника. У новорожденных, чьи матери принимали мезалазин, описали лейкопению, тромбоцитопению и анемию, а в единичном случае почечную недостаточность у новорожденного после длительного приема матерью высоких доз (2–4 г внутрь).

Можно ли Месалазин при грудном вскармливании?

Совместим с грудным вскармливанием. Системная биодоступность низкая, концентрация в молоке минимальная. У ребенка возможна транзиторная диарея.

Кому Месалазин противопоказан?

Месалазин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к месалазину или салицилатам; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Активная пептическая язва; Возраст до 6 лет. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Нифуроксазид, Нистатин, Пробиотики (Lactobacillus spp., Bifidobacterium spp., Saccharomyces boulardii), Сахаромицеты Буларди (Saccharomyces boulardii CNCM I-745), Бифидобактерии Longum (Bifidobacterium longum), Диосмектит, Сульфасалазин, Берберин