Аминосалицилат для кишечника + базисный противоревматический препарат (БМАРП)
Торговые названия: Сульфасалазин-ЕН, Сульфасалазин-Тева
Обновлено · Методология
Вторая линия
БМАРП второй линии при ревматоидном артрите по 2022 после метотрексата. Доза 2–3 г в сутки в 2–3 приема после титрации с 500 мг. По мета-анализу Cochrane 2014 эффективность сопоставима с метотрексатом и лефлуномидом. Часто применяют в комбинации (метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин – тройная терапия) при недостаточной монотерапии. Эффект развивается за 2–3 месяца.
Источники
МКБ-10: M06.9 · МКБ-11: FA20
Первая линия
Препарат первой линии при легком и среднетяжелом язвенном колите для индукции и поддержания ремиссии по 2022 и испанскому консенсусу GETECCU 2023. Доза 2–4 г в сутки при индукции, 2 г в сутки для поддержания. У пациентов с непереносимостью сульфаниламидов предпочитают чистые препараты 5-АСК (месалазин, олсалазин). Применяют преимущественно при легком колите с поражением дистальных отделов; при тяжелом течении требуются системные ГК и иммунодепрессанты.
Источники
МКБ-10: K51 · МКБ-11: DD71
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Сульфасалазин – болезнь-модифицирующий антиревматический препарат и противовоспалительный препарат при болезнях кишечника. Его выписывают при ревматоидном артрите, псориатическом артрите, болезни Крона, язвенном колите (рекомендации 2023, 2024). В anti-aging-кругах сульфасалазин назначают «для подавления хронического воспаления» у здоровых людей. У здоровых клинических исследований такого применения нет. У препарата есть конкретные риски: миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром), гепатотоксичность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом Г6ФД, обратимое снижение фертильности у мужчин. Если сульфасалазин рекомендовали здоровому человеку «для подавления воспаления» – обратитесь за вторым мнением.
Молекула состоит из сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), связанных диазосвязью. Бактериальные азоредуктазы толстой кишки расщепляют связь, высвобождая активную 5-АСК (противовоспалительный эффект в слизистой кишечника) и сульфапиридин (системно всасывается). При ревматоидном артрите механизм объясняется ингибированием синтеза цитокинов, фолат-зависимыми эффектами на лимфоциты и ингибированием NF-κB. В Испании активно прописывают при ВЗК и РА под брендом Salazopyrina.
Применение при беременности допустимо при наличии показаний. Сульфасалазин снижает всасывание фолиевой кислоты – у беременной обязательна добавка фолиевой кислоты 5 мг в сутки. В III триместре требуется осторожность – риск ядерной желтухи у новорожденного.
Совместим с грудным вскармливанием у здорового доношенного ребенка. У недоношенных и при дефиците G6PD у ребенка возможен гемолиз – требуется осторожность.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Ciclosporina: La combinación de sulfasalazina y ciclosporina, puede reducir las concentraciones de ciclosporina posiblemente por una interacción con el citocromo P450. Por este motivo, será necesario…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tiopurinas: 6-mercaptopurina/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Digoxina: Se han descrito casos de reducción en la absorción de digoxina y la consecuente obtención de niveles terapéuticos séricos deficientes cuando se administró de forma concomitante con la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions:: Reduced absorption of folic acid and digoxin have been reported when those agents were administered concomitantly with sulfasalazine.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Medicamentos hepatotóxicos: En pacientes expuestos a la sulfasalazina y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos con elevada unión a proteínas: Su administración concomitante con fármacos que presenten una elevada unión a proteínas plasmáticas como metotrexato, fenilbutazona o sulfinpirazona pueden…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions:: When daily doses of sulfasalazine 2 g and weekly doses of methotrexate 7.5 mg were coadministered to 15 rheumatoid arthritis patients in a drug-drug interaction study, the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Anticoagulantes: Su administración concomitante con sulfasalazina puede producir cambios en el metabolismo hepático de los anticoagulantes orales (tales como fenprocumon y dicumarol). Se debe tener…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Diuréticos/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Diuréticos/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Diuréticos/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antibióticos: La administración conjunta con antibióticos (tales como ampicilina, neomicina, rifamicina y etambutol) pueden reducir el efecto de sulfasalazina por inhibición parcial del metabolismo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Diuréticos/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Existe evidencia in vitro e in vivo de que los derivados de aminosalicilatos (por ejemplo, olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inhiben la enzima TPMT. Por consiguiente, puede ser necesario…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Pharmacokinetic Drug Interactions: Acarbose, activated charcoal, albuterol, antacids, certain cancer chemotherapy or radiation therapy, cholestyramine, colestipol, exenatide, kaolin-pectin, meals…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Transporters: Use caution when concomitantly administering eltrombopag and drugs that are substrates of OATP1B1 (e.g., atorvastatin, bosentan, ezetimibe, fluvastatin, glyburide, olmesartan…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«antiácidos, algunos laxantes, caolin-pectina, neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitoína.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Alcohol, medicamentos hepatotóxicos y medicamentos hematotóxicos: La probabilidad de que el metotrexato produzca un efecto hepatotóxico aumenta con el consumo regular de alcohol y con la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos afectados por la administración concomitante de ácido fólico: Agentes antibacterianos del subgrupo terapéutico sulfonamidas y sulfasalazina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Сульфасалазин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Ревматоидный артрит (уровень доказательности A), Язвенный колит (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Сульфасалазин (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, потеря аппетита, Головная боль, Сыпь и кожный зуд, Желтое окрашивание мочи, пота, слез и контактных линз, Олигоспермия у мужчин (обратимая), Анемия легкая. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Применение при беременности допустимо при наличии показаний. Сульфасалазин снижает всасывание фолиевой кислоты – у беременной обязательна добавка фолиевой кислоты 5 мг в сутки. В III триместре требуется осторожность – риск ядерной желтухи у новорожденного.
Совместим с грудным вскармливанием у здорового доношенного ребенка. У недоношенных и при дефиците G6PD у ребенка возможен гемолиз – требуется осторожность.
Сульфасалазин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к сульфаниламидам или салицилатам; Дефицит G6PD (риск гемолитической анемии); Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Порфирия; Кишечная или мочевыводящая обструкция. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Берберин, Бифидобактерии Longum (Bifidobacterium longum), Куркумин (экстракт Curcuma longa), Диосмектит, Месалазин, Нистатин, Lactobacillus rhamnosus GG (LGG), Лоперамид