Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Лоперамид

AEMPS

Препараты, замедляющие моторику кишечника

АТХ-код: A07DA03

Торговые названия: Имодиум, Лоперамид, Диара, Лопедиум

Обновлено · Методология

Показания

A

Диарея путешественников

Первая линия

При диарее путешественников у взрослых лоперамид сокращает продолжительность симптомов примерно на 50 %. При легкой диарее он подходит как монотерапия с начала болезни; при умеренной и тяжелой основным средством становится антибиотик (азитромицин или фторхинолон), а лоперамид добавляют к нему. Лоперамид нельзя принимать при дизентерии – кровь в стуле, высокая лихорадка или подозрение на инвазивную инфекцию: замедление моторики затягивает болезнь и грозит токсическим мегаколоном. У детей до 12 лет в этой ситуации не применяют.

Источники

  1. Journal of Travel Medicine: Guidelines for the prevention and treatment of travelers’ diarrhea: a graded expert panel report (2017)
  2. Travel Med Infect Dis: Systematic review of loperamide: No proof of antibiotics being superior to loperamide in treatment of mild/moderate travellers' diarrhoea. (2016)
  3. Clin Infect Dis: Trial Evaluating Ambulatory Therapy of Travelers' Diarrhea (TrEAT TD) Study: A Randomized Controlled Trial Comparing 3 Single-Dose Antibiotic Regimens With Loperamide. (2017)
  4. Journal of Travel Medicine: Loperamide Plus Azithromycin More Effectively Treats Travelers’ Diarrhea in Mexico than Azithromycin Alone (2007)
  5. Clinical Gastroenterology and Hepatology: Treatment of Travelers’ Diarrhea: Randomized Trial Comparing Rifaximin, Rifaximin Plus Loperamide, and Loperamide Alone (2007)

МКБ-10: A09 · МКБ-11: 1A40

B

Острая диарея у взрослых

Первая линия

При острой диарее у взрослых первая линия – пероральная регидратация (растворы ОРС); лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство, которое замедляет моторику и снижает частоту стула. Руководства ( 2017) рекомендуют его как адъювант со слабой условной рекомендацией при неинвазивной водянистой диарее у иммунокомпетентных взрослых и более уверенно как дополнение к антибиотику при диарее путешественников. Лоперамид противопоказан при инвазивной или воспалительной диарее (кровь в стуле, высокая лихорадка, дизентерия) и при инфекции C. difficile. Доза: нагрузка 4 мг, затем 2 мг после каждого жидкого стула, максимум 16 мг в сутки.

Источники

  1. American Journal of Gastroenterology: ACG Clinical Guideline: Diagnosis, Treatment, and Prevention of Acute Diarrheal Infections in Adults (2016)
  2. IDSA: Infectious Diseases Society of America Clinical Practice Guidelines for the Diagnosis and Management of Infectious Diarrhea (2017)
  3. Journal of Clinical Gastroenterology: Acute Diarrhea in Adults and Children (2013)
  4. Archives of Family Medicine: Loperamide-Simethicone vs Loperamide Alone, Simethicone Alone, and Placebo in the Treatment of Acute Diarrhea With Gas-Related Abdominal Discomfort: A Randomized Controlled Trial (1999)
  5. Drugs in R&D: Comparison of Two Forms of Loperamide–Simeticone and a Probiotic Yeast (Saccharomyces boulardii) in the Treatment of Acute Diarrhoea in Adults: A Randomised Non-Inferiority Clinical Trial (2015)

МКБ-10: A09 · МКБ-11: ME05.1

B

Синдром раздраженного кишечника

Индивидуальное решение

При синдроме раздраженного кишечника с диареей (СРК-Д) лоперамид по требованию по 2021 уменьшает количество эпизодов диареи и улучшает консистенцию стула. На частоту болей и общее качество жизни не влияет – нужны другие группы препаратов (рифаксимин, элюксадолин, тригексимиды, спазмолитики). Применяют 2 мг 1–4 раза в сутки по требованию.

Источники

  1. ACG: ACG clinical guideline: management of irritable bowel syndrome (2021)
  2. Gastroenterology: AGA Clinical Practice Guideline on the Pharmacological Management of Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea. (2022)
  3. Scand J Gastroenterol: A double-blind placebo-controlled trial with loperamide in irritable bowel syndrome. (1996)
  4. Scand J Gastroenterol Suppl: Loperamide treatment of the irritable bowel syndrome. (1987)

МКБ-10: K58.8 · МКБ-11: DD91.0Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Восстановление после алкоголя

Не рекомендуют

Лоперамид принимают «для нормализации стула после застолья» и при похмельной диарее, рассчитывая на быстрое опиоидное угнетение перистальтики. Международные руководства по острой алкогольной интоксикации ( 2017, ASAM 2020) и по работе с похмельем (Cochrane Review Pittler 2005) лоперамид не упоминают. Качественных при ассоциированной с алкоголем диарее нет, доказательная база для этого показания отсутствует. У потребителей опиатов и зависимых лоперамид в высоких дозах вызывает аритмии и удлинение QT ( Drug Safety Communication 2016), поэтому «бытовое» назначение бесконтрольных доз потенциально опасно.

Источники

  1. Cochrane: Interventions for preventing or treating alcohol hangover (2005)
  2. Canadian Journal of Cardiology: Loperamide Cardiac Toxicity: Pathophysiology, Presentation, and Management (2022)
  3. Journal of the American Pharmacists Association: Adverse event detection using the FDA post-marketing drug safety surveillance system: Cardiotoxicity associated with loperamide abuse and misuse (2017)
  4. BMJ Case Reports: Loperamide-induced cardiotoxicity: a case overlooked? (2021)

МКБ-11: MG49

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный агонист периферических μ-опиоидных рецепторов в продольной и циркулярной мускулатуре кишечника. Замедляет перистальтику, увеличивает время контакта содержимого с эпителием, повышает реабсорбцию воды и электролитов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах – центральный опиоидный эффект отсутствует. При злоупотреблении высокими дозами (более 20 мг в сутки) может проникать в с развитием опиоидной интоксикации и кардиотоксичности.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning (2018): прием лоперамида в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые сердечно-сосудистые события – удлинение QT, желудочковые аритмии, torsades de pointes, остановку сердца. Случаи описаны у пациентов, принимающих препарат в высоких дозах с целью самостоятельного лечения опиоидной зависимости или для эйфории.

Противопоказания

  • Возраст до 4 лет
  • Острая дизентерия (с кровью в стуле, лихорадкой)
  • Острый язвенный колит, псевдомембранозный колит
  • Кишечная непроходимость, мегаколон
  • Гиперчувствительность

Серьезные побочные эффекты

  • Удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, torsades de pointes (при злоупотреблении)
  • Токсический мегаколон при инвазивной кишечной инфекции
  • Паралитическая кишечная непроходимость

Частые побочные эффекты

  • Запор после купирования диареи
  • Метеоризм, боли в животе
  • Тошнота

Беременность: можно ли принимать Лоперамид?

Категории FDA отменены в 2015 году. Применение при беременности по строгим показаниям. Базовая терапия диареи – регидратация.

Кормление грудью: можно ли принимать Лоперамид?

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. По LactMed совместим с кормлением грудью.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Вопросы безопасности

По 2016 и лоперамид противопоказан при инвазивной диарее (кровь в стуле, лихорадка выше 38,5 °C, тяжелая интоксикация) – замедление пассажа способствует системной транслокации патогена и токсическому мегаколону. У детей до 4 лет не применяют, у детей 4–12 лет – с осторожностью и под наблюдением врача.

Когда и как принимать

Принимают по требованию после каждого жидкого стула. Не превышают суточную дозу 16 мг у взрослых (8 мг у пожилых). Если диарея не разрешилась за 48 часов, или появились лихорадка, кровь в стуле, тяжелая интоксикация – немедленно к врачу.

Частые мифы

Миф: «лоперамид – обычное безопасное безрецептурное средство, можно пить много». Факт: при дозах выше 20 мг в сутки лоперамид проникает в и вызывает опиоидную эйфорию. в 2018 году обновила black box по лоперамиду – случаи злоупотребления (suicidal abuse) ассоциированы с удлинением QT, желудочковыми аритмиями, остановкой сердца. У человека с подозрением на абуз обследуют ЭКГ.

Миф: «лоперамид нужен при любой диарее у ребенка». Факт: у детей до 4 лет лоперамид не применяют – риск тяжелой кишечной непроходимости и токсического мегаколона. Основа лечения детской диареи – оральная регидратация и цинк (по ).
Упоминания в инструкциях13 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеГемфиброзил
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеИтраконазол
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеРитонавир
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеХинидин
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Гемфиброзил
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que triplicó o cuadruplicó las…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Итраконазол
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que triplicó o cuadruplicó las…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que quintuplicó las concentraciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Ритонавир
    «Los datos preclínicos han demostrado que el hidrocloruro de loperamida es un sustrato de la glucoproteína P. La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Хинидин
    «Los datos preclínicos han demostrado que el hidrocloruro de loperamida es un sustrato de la glucoproteína P. La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • CYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
    «Drug Interactions: CYP3A4 Inhibitors»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеГемфиброзил
    «El perfil de interacciones de gemfibrozilo es complejo. Los estudios in vivo indican que gemfibrozilo y su metabolito gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido son potentes inhibidores de CYP2C8 (un enzima…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Итраконазол
    «Medicamentos usados en diabetes: Aprepitant, Loperamida, Netupitant»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Петидин
    «Antidiarreicos y agentes antiperistálticos (tales como loperamida y caolín): su uso simultáneo puede aumentar el riesgo de un estreñimiento severo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Лоперамид?

Лоперамид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Диарея путешественников (уровень доказательности A), Синдром раздраженного кишечника (уровень доказательности B), Острая диарея у взрослых (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Лоперамид?

Частые побочные эффекты Лоперамид (≥ 1 из 100): Запор после купирования диареи, Метеоризм, боли в животе, Тошнота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Лоперамид при беременности?

Категории FDA отменены в 2015 году. Применение при беременности по строгим показаниям. Базовая терапия диареи – регидратация.

Можно ли Лоперамид при грудном вскармливании?

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. По LactMed совместим с кормлением грудью.

Кому Лоперамид противопоказан?

Лоперамид противопоказан при следующих состояниях: Возраст до 4 лет; Острая дизентерия (с кровью в стуле, лихорадкой); Острый язвенный колит, псевдомембранозный колит; Кишечная непроходимость, мегаколон; Гиперчувствительность. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Лоперамид предупреждение FDA?

FDA boxed warning (2018): прием лоперамида в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые сердечно-сосудистые события – удлинение QT, желудочковые аритмии, torsades de pointes, остановку сердца. Случаи описаны у пациентов, принимающих препарат в высоких дозах с целью самостоятельного лечения опиоидной зависимости или для эйфории.

лоперамид – обычное безопасное безрецептурное средство, можно пить много

при дозах выше 20 мг в сутки лоперамид проникает в ЦНС и вызывает опиоидную эйфорию. FDA в 2018 году обновила black box по лоперамиду – случаи злоупотребления (suicidal abuse) ассоциированы с удлинением QT, желудочковыми аритмиями, остановкой сердца. У человека с подозрением на абуз обследуют ЭКГ.

лоперамид нужен при любой диарее у ребенка

у детей до 4 лет лоперамид не применяют – риск тяжелой кишечной непроходимости и токсического мегаколона. Основа лечения детской диареи – оральная регидратация и цинк (по WHO).

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Месалазин, Нифуроксазид, Нистатин, Пробиотики (Lactobacillus spp., Bifidobacterium spp., Saccharomyces boulardii), Берберин, Куркумин (экстракт Curcuma longa), Сахаромицеты Буларди (Saccharomyces boulardii CNCM I-745), Сульфасалазин