Рофлумиласт

Селективный ингибитор фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4)

АТХ-код: R03DX07

Торговые названия: Даксас

Обновлено 24 сен 2026 · Методология

Показания

Тяжелая ХОБЛ с эмфиземой и частыми обострениями

Вторая линия

Препарат дополнительной линии при тяжелой ХОБЛ с фенотипом частых обострений и хронического бронхита по 2024. Доза 500 мкг 1 раз в сутки. В исследованиях REACT и RE2SPOND снижает частоту обострений на 15–20% у пациентов на тройной ингаляционной терапии (LABA + LAMA + ICS). Не применяют как монотерапию или замену ингаляционной базисной терапии. Часто плохо переносится из-за тошноты, диареи и потери веса.

Только у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 менее 50%), хроническим бронхитом и частыми обострениями.

Источники

МКБ-10: J44.1 · МКБ-11: CA22.0

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Рофлумиласт – селективный ингибитор фосфодиэстеразы-4 (PDE4). Его выписывают при тяжелой хронической обструктивной болезни легких с фенотипом частых обострений и хроническим бронхитом ( 2024, Ficha Técnica AEMPS). В biohacker-кругах рофлумиласт иногда продвигают «для подавления хронического воспаления и anti-aging». У здоровых клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные риски: выраженная потеря веса (5–10% от исходной массы), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея, абдоминальные боли), нейропсихиатрические побочные эффекты (бессонница, тревога, депрессия, суицидальные мысли – предупреждение ), нарушения сна. Если рофлумиласт рекомендовали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением немедленно.

Источники

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы-4, преимущественно экспрессированной в воспалительных клетках легких (нейтрофилах, T-лимфоцитах, эозинофилах, макрофагах). Повышает внутриклеточный цАМФ, что подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов и хемокинов. Эффект развивается за несколько недель – не бронходилататор, а противовоспалительный препарат. Метаболизируется CYP1A2 и CYP3A4 до активного N-оксида рофлумиласта (период полувыведения 30 часов, обеспечивает прием 1 раз в сутки).

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к рофлумиласту
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh B или C)
Депрессия или суицидальные мысли в анамнезе
Тяжелые иммунологические заболевания (рассеянный склероз, СКВ, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия)
Острые инфекции
Беременность и грудное вскармливание
Возраст до 18 лет

Серьезные побочные эффекты

Депрессия и суицидальные мысли (предупреждение FDA 2014)
Тяжелая потеря веса (более 5%)
Острый панкреатит (редко)
Аритмии
Сердечная недостаточность

Частые побочные эффекты

Диарея (10–20%)
Тошнота
Снижение массы тела (среднее 2–3 кг)
Головная боль
Бессонница
Снижение аппетита

Беременность: можно ли принимать Рофлумиласт?

Противопоказан. При планировании беременности отменяют заранее.

Кормление грудью: можно ли принимать Рофлумиласт?

Противопоказан при лактации.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки в одно и то же время независимо от еды. Стартовая фаза 4 недели на дозе 250 мкг для облегчения переносимости, затем переходят на 500 мкг. В первые недели часто тошнота, диарея и снижение аппетита – у большинства проходят за 4 недели. Контролируют массу тела ежемесячно – при снижении более 5% обсуждают отмену. Контролируют психическое состояние – риск депрессии и суицидальных мыслей.

Упоминания в инструкциях29 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

ЗначимоеКарбамазепин
«La administración de rifampicina, inductora de enzimas del citocromo P450, resultó en una reducción de aproximadamente un 60% de la actividad inhibidora total de la PDE4. Por lo tanto, el uso de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКарбамазепин
«Drugs that Induce Cytochrome P450 (CYP) Enzymes: Strong cytochrome P450 enzyme inducers decrease systemic exposure to roflumilast and may reduce the therapeutic effectiveness of roflumilast tablets…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеРифампицин
«La administración de rifampicina, inductora de enzimas del citocromo P450, resultó en una reducción de aproximadamente un 60% de la actividad inhibidora total de la PDE4. Por lo tanto, el uso de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеРифампицин
«Drugs that Induce Cytochrome P450 (CYP) Enzymes: Strong cytochrome P450 enzyme inducers decrease systemic exposure to roflumilast and may reduce the therapeutic effectiveness of roflumilast tablets…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеТеофиллин
«Teofilina: No existen datos clínicos que respalden el tratamiento concomitante con teofilina en terapia de mantenimiento. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento concomitante con la teofilina.»
AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФенитоин
«La administración de rifampicina, inductora de enzimas del citocromo P450, resultó en una reducción de aproximadamente un 60% de la actividad inhibidora total de la PDE4. Por lo tanto, el uso de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФенитоин
«Drugs that Induce Cytochrome P450 (CYP) Enzymes: Strong cytochrome P450 enzyme inducers decrease systemic exposure to roflumilast and may reduce the therapeutic effectiveness of roflumilast tablets…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеФенобарбитал
«La administración de rifampicina, inductora de enzimas del citocromo P450, resultó en una reducción de aproximadamente un 60% de la actividad inhibidora total de la PDE4. Por lo tanto, el uso de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФенобарбитал
«Drugs that Induce Cytochrome P450 (CYP) Enzymes: Strong cytochrome P450 enzyme inducers decrease systemic exposure to roflumilast and may reduce the therapeutic effectiveness of roflumilast tablets…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеКетоконазол
«DRUG INTERACTIONS: Use with inhibitors of CYP3A4 or dual inhibitors of CYP3A4 and CYP1A2 (e.g., erythromycin, ketoconazole, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) will increase roflumilast systemic…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеФлувоксамин
«DRUG INTERACTIONS: Use with inhibitors of CYP3A4 or dual inhibitors of CYP3A4 and CYP1A2 (e.g., erythromycin, ketoconazole, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) will increase roflumilast systemic…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеЭритромицин
«DRUG INTERACTIONS: Use with inhibitors of CYP3A4 or dual inhibitors of CYP3A4 and CYP1A2 (e.g., erythromycin, ketoconazole, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) will increase roflumilast systemic…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
«Drugs that Inhibit Cytochrome P450 (CYP) Enzymes: The co-administration of roflumilast tablets (500 mcg) with CYP3A4 inhibitors or dual inhibitors that inhibit both CYP3A4 and CYP1A2 simultaneously…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Умеренноеhormonal contraceptivesкласс из инструкции
«Oral Contraceptives Containing Gestodene and Ethinyl Estradiol: The co-administration of roflumilast tablets (500 mcg) with oral contraceptives containing gestodene and ethinyl estradiol may increase…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
МинимальноеКетоконазол
«Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
МинимальноеЭритромицин
«Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
МинимальноеЭтинилэстрадиол
«Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Минимальноеanticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
«Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Минимальноеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
«Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Будесонид
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Дигоксин
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Магния гидроксид
«La coadministración con un antiácido (combinaciones de hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio) no alteró la absorción ni la farmacocinética de roflumilast ni de su N-óxido.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Монтелукаст
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Силденафил
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Флувоксамин
«Estudios de interacción con el inhibidor de CYP1A2/3A4 enoxacina y los inhibidores de la CYP1A2/2C19/3A4 cimetidina y fluvoxamina han mostrado un aumento de la actividad inhibidora total de la PDE4…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Формотерол
«No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
antiácidosкласс из инструкции
«La coadministración con un antiácido (combinaciones de hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio) no alteró la absorción ni la farmacocinética de roflumilast ni de su N-óxido.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
inhibidores del CYP1A2класс из инструкции
«Estudios de interacción con el inhibidor de CYP1A2/3A4 enoxacina y los inhibidores de la CYP1A2/2C19/3A4 cimetidina y fluvoxamina han mostrado un aumento de la actividad inhibidora total de la PDE4…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Рофлумиласт?

Рофлумиласт рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Тяжелая ХОБЛ с эмфиземой и частыми обострениями (уровень доказательности B), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Рофлумиласт?

Частые побочные эффекты Рофлумиласт (≥ 1 из 100): Диарея (10–20%), Тошнота, Снижение массы тела (среднее 2–3 кг), Головная боль, Бессонница, Снижение аппетита. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Рофлумиласт при беременности?

Противопоказан. При планировании беременности отменяют заранее.

Можно ли Рофлумиласт при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Рофлумиласт противопоказан?

Рофлумиласт противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к рофлумиласту; Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh B или C); Депрессия или суицидальные мысли в анамнезе; Тяжелые иммунологические заболевания (рассеянный склероз, СКВ, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия); Острые инфекции. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 04.10.2024
EMAИнструкция от 05.07.2010
FDA / DailyMedИнструкция от 01.09.2026

Другие препараты этой группы

Сальбутамол, Сальметерол, Салметерол + Флутиказон, Теофиллин, Аклидиний, Будесонид + формотерол, Формотерол, Тиотропий