Evigrade

Формотерол

AEMPS

Селективный β2-агонист длительного действия с быстрым началом (LABA с rapid onset)

АТХ-код: R03AC13

Торговые названия: Оксис Турбухалер, Формотерол-натив, Форадил

Обновлено · Методология

Показания

A

Бронхиальная астма

Первая линия

Formoterol при астме применяют только в комбинации с ингаляционным глюкокортикоидом. 2024 рекомендует ICS-formoterol (Symbicort, Fostair, Duoresp) в режиме MART/SMART со ступени 1: один ингалятор по потребности при симптомах работает и как контроллер, и как купирующий. Быстрое начало (3–5 минут) позволяет formoterol заменять SABA в режиме reliever. Изолированную монотерапию formoterol при астме не используют: те же риски, что описали для salmeterol в SMART trial. Если formoterol выписали без ICS как «бронхорасширитель длительного действия» при астме – обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: J45 · МКБ-11: CA23

A

Хроническая обструктивная болезнь легких

Первая линия

LABA для поддерживающей терапии ХОБЛ. 2024 и GesEPOC 2024 включают formoterol как опцию у пациентов группы B и в комбинации LABA+LAMA при частых обострениях. Возможно небулайзерное применение (Perforomist, Brovana) у пациентов, которые не справляются с ДАИ или порошковыми ингаляторами.

МКБ-10: J44 · МКБ-11: CA22

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Формотерол используют off-label спортсмены и фитнес-блогеры ради «прироста выносливости» через стимуляцию β2-рецепторов. Гипотетический анаболический и метаболический эффект у людей без астмы не подтвержден качественными данными. WADA 2024 включает formoterol в список запрещенных, но допускает ингаляции до 54 мкг/сут с пиковой концентрацией в моче ниже 40 нг/мл (TUE при документированной астме). Биохакинг с превышением доз дает тахикардию, тремор, гипокалиемию, аритмии. Если formoterol советуют без диагноза астмы для «улучшения кардио» – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный агонист β2-адренорецепторов гладких мышц бронхов. Меньшая липофильность по сравнению с salmeterol дает быстрое начало действия – 3–5 минут после ингаляции – при сохранении продолжительности 12 часов. Эта особенность позволила включить ICS+formoterol (Symbicort, Fostair) в режим MART/SMART по 2024: один ингалятор работает и как контроллер, и как reliever по потребности. Активирует аденилатциклазу, повышает цАМФ, расслабляет гладкие мышцы, подавляет высвобождение медиаторов.

Безопасность

Boxed warning – внимание

Длительные β2-агонисты (LABA), включая formoterol, повышают риск смерти от астмы при монотерапии без ингаляционного глюкокортикоида. В астме formoterol применяют исключительно в фиксированной комбинации с ICS. FDA Black Box 2010, AEMPS – аналогичное предупреждение.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к formoterol или вспомогательным веществам
  • Монотерапия при бронхиальной астме без ингаляционного глюкокортикоида
  • Тахиаритмии

Серьезные побочные эффекты

  • Парадоксальный бронхоспазм
  • Тяжелая гипокалиемия
  • Удлинение QT и аритмии
  • Гипергликемия
  • Анафилактические реакции

Частые побочные эффекты

  • Тремор
  • Головная боль
  • Сердцебиение
  • Раздражение глотки
  • Мышечные судороги

Беременность: можно ли принимать Формотерол?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), адекватных контролируемых исследований у беременных нет, данных о применении формотерола при беременности мало. В исследованиях на животных формотерол вызывал потери на этапе имплантации, снижал постнатальную выживаемость и массу тела при рождении. Во время беременности формотерол применяют, только если ожидаемая польза оправдывает возможный риск для плода. Как и другие бета-2-агонисты, формотерол может тормозить родовую деятельность, потому что расслабляет гладкую мускулатуру матки.

Кормление грудью: можно ли принимать Формотерол?

Совместим. Hale L2. Системная биодоступность при ингаляции низкая, в молоко проникают незначительные количества.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях17 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Значимоеbetabloqueantesкласс из инструкции
    «Los bloqueantes beta-adrenérgicos pueden debilitar o antagonizar el efecto de este medicamento por lo que no deberían darse beta-bloqueantes (incluidos colirios) con Foradil Aerolizer a no ser que no…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДизопирамид
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеХинидин
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantihistamínicosкласс из инструкции
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеbeta blockersкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Beta-blockers may decrease effectiveness. Use with caution and only when medically necessary. ( 7.5 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеdigitálicosкласс из инструкции
    «El tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos puede potenciar el posible efecto hipopotasémico de los agonistas beta 2 (ver sección 4.4). La hipopotasemia puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеdiuréticosкласс из инструкции
    «El tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos puede potenciar el posible efecto hipopotasémico de los agonistas beta 2 (ver sección 4.4). La hipopotasemia puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеdiureticsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Xanthine derivatives, steroids, diuretics, or non-potassium sparing diuretics may potentiate hypokalemia or ECG changes. Use with caution. ( 5.7 , 7.2 , 7.3 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеIMAOкласс из инструкции
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеmacrólidosкласс из инструкции
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеMAO inhibitorsкласс из инструкции
    «MAO Inhibitors, Tricyclic Antidepressants, QTc Prolonging Drugs: Formoterol, as with other beta 2 -agonists, should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеmedicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
    «Foradil Aerolizer, al igual que otros agonistas beta 2 , debe administrarse con precaución a pacientes que están siendo tratados con fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеQT-prolonging drugsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • MAO inhibitors, tricyclic antidepressants and drugs that prolong QTc interval may potentiate effect on the cardiovascular system. Use with extreme caution. ( 7.4 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеthiazide diureticsкласс из инструкции
    «Non-potassium Sparing Diuretics: The ECG changes and/or hypokalemia that may result from the administration of non-potassium sparing diuretics (such as loop or thiazide diuretics) can be acutely…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеtricyclic antidepressantsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • MAO inhibitors, tricyclic antidepressants and drugs that prolong QTc interval may potentiate effect on the cardiovascular system. Use with extreme caution. ( 7.4 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • «No se han observado interacciones con salbutamol, formoterol y budesónida por vía inhalada, ni con montelukast, digoxina, warfarina, sildenafilo y midazolam por vía oral.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Формотерол?

Формотерол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Бронхиальная астма (уровень доказательности A), Хроническая обструктивная болезнь легких (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Формотерол?

Частые побочные эффекты Формотерол (≥ 1 из 100): Тремор, Головная боль, Сердцебиение, Раздражение глотки, Мышечные судороги. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Формотерол при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), адекватных контролируемых исследований у беременных нет, данных о применении формотерола при беременности мало. В исследованиях на животных формотерол вызывал потери на этапе имплантации, снижал постнатальную выживаемость и массу тела при рождении. Во время беременности формотерол применяют, только если ожидаемая польза оправдывает возможный риск для плода. Как и другие бета-2-агонисты, формотерол может тормозить родовую деятельность, потому что расслабляет гладкую мускулатуру матки.

Можно ли Формотерол при грудном вскармливании?

Совместим. Hale L2. Системная биодоступность при ингаляции низкая, в молоко проникают незначительные количества.

Кому Формотерол противопоказан?

Формотерол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к formoterol или вспомогательным веществам; Монотерапия при бронхиальной астме без ингаляционного глюкокортикоида; Тахиаритмии. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Формотерол предупреждение FDA?

Длительные β2-агонисты (LABA), включая formoterol, повышают риск смерти от астмы при монотерапии без ингаляционного глюкокортикоида. В астме formoterol применяют исключительно в фиксированной комбинации с ICS. FDA Black Box 2010, AEMPS – аналогичное предупреждение.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Ипратропия бромид, Мометазон, Монтелукаст, Рофлумиласт, Сальметерол, Тиотропий, Будесонид, Сальбутамол