Evigrade

Сальметерол

AEMPS

Селективный β2-агонист длительного действия (LABA, бронходилататор)

АТХ-код: R03AC12

Торговые названия: Серевент, Сальметерол

Обновлено · Методология

Показания

A

Бронхиальная астма

Дополнение к терапии

Сальметерол – LABA для контроля бронхиальной астмы только в фиксированной комбинации с ингаляционным глюкокортикоидом (ICS+LABA: Seretide, Aerivio, Plusvent). 2024 и GEMA 5.4 со ступени 3 разрешают LABA исключительно поверх ICS. Самостоятельный салметерол при астме категорически не применяют: исследование SMART (Nelson 2006, более 26 000 пациентов) показало увеличение смертности от астмы при монотерапии. в 2010 году ввела предупреждение в черной рамке для всех LABA, AEMPS – аналогичное. Если salmeterol назначили без ICS как «бронхорасширитель на длительный курс» или как средство для купирования приступа – обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: J45 · МКБ-11: CA23

A

Хроническая обструктивная болезнь легких

Первая линия

LABA для поддерживающей терапии ХОБЛ. 2024 и GesEPOC 2024 включают salmeterol как опцию у пациентов с группой B (умеренная симптоматика, мало обострений) и в комбинации LABA+LAMA (Anoro, Ultibro) у группы E. В ХОБЛ моно-LABA без ICS допустим – повышенной смертности, как при астме, не находят.

МКБ-10: J44 · МКБ-11: CA22

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Salmeterol используют off-label фитнес-блогеры и спортсмены без астмы ради «прироста выносливости» через стимуляцию β2-рецепторов скелетных мышц. Гипотетический анаболический эффект не подтвержден: системные обзоры качественных данных не находят. Препарат входит в Запрещенный список WADA 2024, исключение возможно только при подтвержденной астме с TUE и в строго ограниченных дозах. Реальные риски при «биохакинге» – тахикардия, тремор, гипокалиемия, удлинение QT. Если salmeterol советуют без диагноза астмы как «способ улучшить кардио» – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный агонист β2-адренорецепторов гладких мышц бронхов. Удлиненная липофильная цепь обеспечивает прочную фиксацию у рецептора и действие 12 часов. Активирует аденилатциклазу, повышает уровень цАМФ – расслабляет гладкие мышцы и подавляет высвобождение медиаторов из тучных клеток. Начало эффекта медленное: 10–20 минут после ингаляции, поэтому для купирования приступа не подходит. Контроллер, а не reliever.

Безопасность

Boxed warning – внимание

Длительные β2-агонисты (LABA), включая salmeterol, повышают риск смерти от астмы при монотерапии без ингаляционного глюкокортикоида. Salmeterol при астме применяют только в фиксированной комбинации с ICS. FDA Black Box 2010, AEMPS – аналогичное предупреждение.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к salmeterol или вспомогательным веществам
  • Монотерапия при бронхиальной астме без ингаляционного глюкокортикоида
  • Купирование острого приступа астмы или обострения ХОБЛ

Серьезные побочные эффекты

  • Парадоксальный бронхоспазм сразу после ингаляции
  • Тяжелая гипокалиемия при высоких дозах или сочетании с диуретиками
  • Удлинение QT и нарушения ритма
  • Гипергликемия
  • Анафилактические реакции

Частые побочные эффекты

  • Тремор рук
  • Головная боль
  • Сердцебиение и тахикардия
  • Раздражение слизистой глотки
  • Мышечные судороги

Беременность: можно ли принимать Сальметерол?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении сальметерола у беременных мало (менее 300 исходов беременности), адекватных контролируемых исследований нет, и как сальметерол влияет на беременность у человека, неизвестно. В исследованиях на животных не нашли прямого или косвенного вредного действия на репродукцию, кроме некоторых эффектов на плод при очень высоких дозах. Из осторожности сальметерол во время беременности лучше не применять.

Кормление грудью: можно ли принимать Сальметерол?

Совместим. Hale L2. Системная биодоступность при ингаляции низкая, в молоко проникают незначительные количества. GEMA 5.4 разрешает продолжать ICS+LABA у кормящей.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях25 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеАтазанавир
    «Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: Salmeterol is a substrate of CYP3A4. The use of strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеИтраконазол
    «Inhibidores potentes del CYP3A4: Se debe evitar la administración concomitante de ketoconazol, a menos que los beneficios superen el riesgo potencialmente aumentado de padecer efectos sistémicos del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеИтраконазол
    «Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: Salmeterol is a substrate of CYP3A4. The use of strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеКетоконазол
    «Inhibidores potentes del CYP3A4: Se debe evitar la administración concomitante de ketoconazol, a menos que los beneficios superen el riesgo potencialmente aumentado de padecer efectos sistémicos del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеКетоконазол
    «DRUG INTERACTIONS: • Strong cytochrome P450 3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, ketoconazole): Use not recommended. May increase risk of cardiovascular effects. ( 7.1 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: Salmeterol is a substrate of CYP3A4. The use of strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеРитонавир
    «Inhibidores potentes del CYP3A4: Se debe evitar la administración concomitante de ketoconazol, a menos que los beneficios superen el riesgo potencialmente aumentado de padecer efectos sistémicos del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеРитонавир
    «DRUG INTERACTIONS: • Strong cytochrome P450 3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, ketoconazole): Use not recommended. May increase risk of cardiovascular effects. ( 7.1 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеbeta blockersкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Beta-blockers: Use with caution. May block bronchodilatory effects of beta-agonists and produce severe bronchospasm. ( 7.3 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
    «Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: Salmeterol is a substrate of CYP3A4. The use of strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ritonavir, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеdiuréticosкласс из инструкции
    «Como consecuencia del tratamiento con agonistas β 2 se puede producir una hipocalemia potencialmente grave. Se recomienda tener especial precaución en el asma aguda grave , ya que este efecto puede…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеdiureticsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Diuretics: Use with caution. Electrocardiographic changes and/or hypokalemia associated with non–potassium-sparing diuretics may worsen with concomitant beta-agonists. ( 7.4 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Inhibidores potentes del CYP3A4: Se debe evitar la administración concomitante de ketoconazol, a menos que los beneficios superen el riesgo potencialmente aumentado de padecer efectos sistémicos del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеMAO inhibitorsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Monoamine oxidase inhibitors and tricyclic antidepressants: Use with extreme caution. May potentiate effect of salmeterol on vascular system. ( 7.2 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеthiazide diureticsкласс из инструкции
    «Non–Potassium-Sparing Diuretics: The ECG changes and/or hypokalemia that may result from the administration of non–potassium-sparing diuretics (such as loop or thiazide diuretics) can be acutely…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеtricyclic antidepressantsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: • Monoamine oxidase inhibitors and tricyclic antidepressants: Use with extreme caution. May potentiate effect of salmeterol on vascular system. ( 7.2 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Inhibidores moderados del CYP3A4: La administración conjunta de eritromicina (500 mg tres veces al día por vía oral) y salmeterol (50 microgramos dos veces al día por vía inhalatoria) en 15 sujetos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • QT-prolonging drugsкласс из инструкции
    «Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: In a drug interaction trial in 20 healthy subjects, coadministration of inhaled salmeterol (50 mcg twice daily) and oral ketoconazole (400 mg once daily) for 7 days…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеАтазанавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Inhaled beta agonist: salmeterol ↑ salmeterol Coadministration of salmeterol with atazanavir is not recommended. Concomitant use of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеДарунавир
    «BETA AGONISTAS INHALADOS: No se recomienda el uso concomitante de salmeterol y darunavir potenciado. La combinación puede dar lugar a un mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеДарунавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Inhaled beta agonist : salmeterol ­  salmeterol Co-administration of salmeterol and darunavir/ritonavir is not recommended. The…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеКобицистат
    «Established and Other Potentially Significant Interactions: Inhaled Beta Agonist: salmeterol ↑ salmeterol Coadministration with salmeterol is not recommended and may result in increased risk of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеРитонавир
    «ß2-agonistas (de acción prolongada): Ritonavir inhibe el CYP3A4 y por lo tanto se espera un aumento en las concentraciones plasmáticas de salmeterol. Por lo tanto, no se recomienda su uso…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеРитонавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Long-acting beta- adrenoceptor agonist: salmeterol ↑ salmeterol Concurrent administration of salmeterol and ritonavir is not…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Antivirales para uso sistémico: Aunque no se ha estudiado directamente, es probable que itraconazol aumente las concentraciones de salmeterol y del metabolito activo de la ciclesonida.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Сальметерол?

Сальметерол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Бронхиальная астма (уровень доказательности A), Хроническая обструктивная болезнь легких (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Сальметерол?

Частые побочные эффекты Сальметерол (≥ 1 из 100): Тремор рук, Головная боль, Сердцебиение и тахикардия, Раздражение слизистой глотки, Мышечные судороги. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Сальметерол при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении сальметерола у беременных мало (менее 300 исходов беременности), адекватных контролируемых исследований нет, и как сальметерол влияет на беременность у человека, неизвестно. В исследованиях на животных не нашли прямого или косвенного вредного действия на репродукцию, кроме некоторых эффектов на плод при очень высоких дозах. Из осторожности сальметерол во время беременности лучше не применять.

Можно ли Сальметерол при грудном вскармливании?

Совместим. Hale L2. Системная биодоступность при ингаляции низкая, в молоко проникают незначительные количества. GEMA 5.4 разрешает продолжать ICS+LABA у кормящей.

Кому Сальметерол противопоказан?

Сальметерол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к salmeterol или вспомогательным веществам; Монотерапия при бронхиальной астме без ингаляционного глюкокортикоида; Купирование острого приступа астмы или обострения ХОБЛ. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Сальметерол предупреждение FDA?

Длительные β2-агонисты (LABA), включая salmeterol, повышают риск смерти от астмы при монотерапии без ингаляционного глюкокортикоида. Salmeterol при астме применяют только в фиксированной комбинации с ICS. FDA Black Box 2010, AEMPS – аналогичное предупреждение.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Салметерол + Флутиказон, Теофиллин, Тиотропий, Аклидиний, Будесонид, Флутиказона пропионат, Мометазон, Беклометазона дипропионат