Сальбутамол

Селективные бета-2-адреномиметики короткого действия (КДБА)

АТХ-код: R03AC02 (Сальбутамол)

Торговые названия

Вентолин, Сальбутамол, Саламол Эко, Сальбутамол-Тева, Вентолин Небулы

Механизм действия

Селективно стимулирует бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активирует аденилатциклазу, повышает внутриклеточный цАМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и бронходилатации. Эффект начинается через 5-15 минут после ингаляции, пик 30-90 минут, длительность 4-6 часов. В высоких дозах селективность снижается, появляются системные бета-1-эффекты – тахикардия, тремор.

Показания

Бронхиальная астма

Первая линия

GINA 2024 существенно изменила подход к применению КДБА. У взрослых и подростков с 12 лет монотерапию «только сальбутамолом по требованию» больше не рекомендуют, даже при легкой астме. Первая линия теперь – низкодозовый ингаляционный ГКС + формотерол по требованию (MART) или низкодозовый ИГКС плюс КДБА по требованию. Сальбутамол остается препаратом неотложной помощи при приступе и бронходилататором перед физической нагрузкой.

Потребление более 1 ингалятора КДБА в месяц (200 доз) – маркер плохо контролируемой астмы и повышенного риска тяжелого обострения.

Бронхоконстрикция физического усилия

Первая линия

Сальбутамол 200 мкг через ДАИ за 10-15 минут до физической нагрузки эффективно предотвращает бронхоспазм при физической нагрузке у пациентов с астмой и у лиц без хронической астмы, но с реактивностью дыхательных путей.

Острый бронхоспазм

Первая линия

Сальбутамол – препарат первой линии для купирования приступа бронхиальной обструкции при астме, ХОБЛ, физическом и аллергическом бронхоспазме. GINA 2024, GOLD 2024, NICE NG80 и NG115 рекомендуют сальбутамол или аналогичный КДБА (тербуталин, фенотерол) как основной бронходилататор скорой помощи. Доза через ДАИ со спейсером – 4-10 ингаляций по 100 мкг при тяжелом приступе, при необходимости повторяют каждые 20 минут первый час.

У детей применяют с первого года жизни по клиническим показаниям. Всегда через спейсер, у совсем маленьких – через лицевую маску.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Первая линия

GOLD 2024 рекомендует сальбутамол как бронходилататор неотложной помощи при ХОБЛ. Поддерживающую терапию строят на длительнодействующих бронходилататорах (LAMA и/или LABA), а КДБА используют по необходимости для снятия эпизодов одышки.

Набор мышечной массы (бодибилдинг, спортивное самоназначение)

Не рекомендуют

В бодибилдинге сальбутамол применяют на основании слухов об анаболическом действии бета-2 агонистов. Клинически значимого набора мышечной массы у людей в контролируемых исследованиях не показали. Эффекты, которые приписывают сальбутамолу, ограничены снижением веса и повышением метаболизма – не увеличением мышц. WADA включает бета-2 агонисты в список запрещенных субстанций в большинстве ситуаций. Риск аритмий и внезапной смерти при высоких дозах высокий.

Снижение веса у людей без диабета (маркетинговое показание)

Не рекомендуют

В фитнес-сообществах сальбутамол иногда применяют как «заменитель кленбутерола» – для термогенного эффекта и снижения веса. Такое использование крайне опасно: тахикардия, тремор, гипокалиемия, аритмии при системной дозе и особенно при комбинации с другими бета-агонистами. Международные рекомендации по ожирению (NICE, WHO) сальбутамол не упоминают. Сам препарат при ингаляционной доставке имеет минимальную системную биодоступность – для «похудения» приходится принимать перорально или в высоких дозах, что удваивает риск.

Практические заметки

technique

Правильная техника ингаляции через ДАИ – ключ к эффективности. Рекомендуют всегда использовать спейсер: он повышает доставку лекарства в легкие на 30-50 % и снижает местные побочные эффекты. У детей и пожилых пациентов техника без спейсера часто неадекватна. Небулайзерная форма применяется в стационаре и при тяжелом приступе у амбулаторных пациентов с низкой техникой ингаляции.

overuse_warning

Перерасход сальбутамола – серьезный сигнал. Пациенты, которые используют КДБА ежедневно или чаще, находятся в зоне риска тяжелого обострения и смерти от астмы. SMART-исследования и SABINA global показали прямую связь высокой потребности в КДБА с риском госпитализации. При такой картине нужно пересмотреть базисную терапию и добавить ИГКС, а не просто выписать новый ингалятор.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к сальбутамолу или вспомогательным веществам
Препарат применяют с осторожностью при тяжелой ИБС, неконтролируемой АГ, тахиаритмиях, тяжелом тиреотоксикозе

Серьезные побочные эффекты

Парадоксальный бронхоспазм (редко, требует немедленной отмены)
Гипокалиемия при высоких дозах, особенно в комбинации с диуретиками, теофиллином, ГКС
Тяжелые аритмии при передозировке

Частые побочные эффекты

Тремор рук
Тахикардия, сердцебиение
Головная боль
Раздражение слизистой рта и глотки

Беременность

Данные о применении сальбутамола при беременности обширные. Риск для плода не подтвердили. Плохо контролируемая астма у беременной опаснее, чем применение сальбутамола. Его продолжают использовать по показаниям на всех сроках.

Кормление грудью

Совместим с грудным вскармливанием. Системное всасывание после ингаляции минимальное.

Частые вопросы

От чего назначают Сальбутамол?

Сальбутамол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острый бронхоспазм (уровень доказательности A), Хроническая обструктивная болезнь легких (уровень доказательности A), Бронхоконстрикция физического усилия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Сальбутамол?

Частые побочные эффекты Сальбутамол (≥ 1 из 100): Тремор рук, Тахикардия, сердцебиение, Головная боль, Раздражение слизистой рта и глотки. Полный перечень с редкими и серьёзными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Сальбутамол при беременности?

Можно ли Сальбутамол при грудном вскармливании?

Совместим с грудным вскармливанием. Системное всасывание после ингаляции минимальное.

Кому Сальбутамол противопоказан?

Сальбутамол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к сальбутамолу или вспомогательным веществам; Препарат применяют с осторожностью при тяжелой ИБС, неконтролируемой АГ, тахиаритмиях, тяжелом тиреотоксикозе. Полный список в разделе «Безопасность».