Критически опасноеМакролидный антибиотик×Триптан, селективный агонист 5HT1B/1D-рецепторов
Обновлено · Методология
Механизм
Печень разрушает элетриптан в основном ферментом CYP3A4, а кларитромицин сильно подавляет этот фермент. По инструкции кларитромицина, он может повышать концентрацию препаратов, которые разрушает этот фермент, и усиливать или продлевать их побочные эффекты. Исследований самой пары в инструкциях нет, ориентир – эритромицин, антибиотик той же группы макролидов. В дозе 1000 мг он увеличил площадь под кривой концентрации (AUC) элетриптана в 3,6 раза и удлинил период полувыведения с 4,6 до 7,1 часа, а кетоконазол 400 мг увеличил AUC в 5,9 раза. Элетриптан, как другие триптаны, может вызвать спазм коронарных артерий, а в испытаниях с дозы 60 мг давление после него ненадолго поднималось.
Симптомы
Стеснение, боль или давление в груди, горле, шее и челюсти после элетриптана бывают часто и обычно не связаны с сердцем, но могут быть признаком спазма коронарных артерий. В первые часы после приема триптанов сообщали об инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, иногда у людей без известной болезни сердца. Редко давление резко поднимается, вплоть до гипертонического криза. Спазм других артерий дает боль в животе с кровавым поносом при ишемии кишечника или синдром Рейно, а после триптанов описывали инсульт и кровоизлияние в мозг.
Тактика
Сочетание противопоказано (инструкция элетриптана, Управление по контролю качества лекарств США, FDA). Элетриптан не применяют вместе с кларитромицином и другими сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (инструкция элетриптана, Испанское агентство лекарственных средств, AEMPS). Элетриптан не принимают как минимум 72 часа после последней дозы кларитромицина (инструкция элетриптана FDA). Если элетриптан все же приняли во время лечения кларитромицином и появились боль или стеснение в груди, похожие на ишемию сердца, новые дозы не принимают и сердце обследуют (инструкция элетриптана, AEMPS). При нарушениях ритма элетриптан отменяют, а давление во время лечения контролируют (инструкция элетриптана FDA). При признаках спазма других артерий, например боли в животе с кровью в стуле или побелевших холодных пальцах, следующую дозу дают только после того, как спазм исключили (инструкция элетриптана FDA).
Проверить всю схему, а не только эту пару
Откроется чекер с этими двумя препаратами. Добавьте остальные из схемы – чекер пересчитает аддитивные риски.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Источники
- FDA: Relpax (eletriptan) prescribing information – strong CYP3A4 inhibitor contraindication (2018)– FDA Relpax label, Contraindications §4; DailyMed setid 2a501dbd-3ea8-47e4-9fcb-07035b8c8c9e
- AEMPS: Ficha técnica: Claritromicina, Klacid 500 mg (nº registro 60515), sección 4.5 (2024)– AEMPS, CIMA, nº registro 60515, revisión 10/2024, sección 4.5
- AEMPS: Ficha técnica: Eletriptán (nº registro 64124), sección 4.5 (2024)– AEMPS, CIMA, nº registro 64124 (Relpax 20 mg, Viatris), revisión 05/2024, secciones 4.4 y 4.5