ЗначимоеПротивогрибковый препарат, триазол×Селективный иммунодепрессант, ингибитор mTOR
Обновлено · Методология
Механизм
Итраконазол сильно подавляет фермент CYP3A4 и транспортер P-гликопротеин, а сиролимус выводится через оба пути. Прямых исследований пары нет. В испанской инструкции итраконазола рост концентрации сиролимуса называют вероятным и сочетание не рекомендуют. В инструкции сиролимуса и этикетке Управления по контролю качества лекарств США (FDA) тоже не рекомендуют сочетать его с сильными ингибиторами CYP3A4 и называют итраконазол поименно. В противопоказаниях пары нет.
Симптомы
Острая нефротоксичность, гепатотоксичность, цитопения.
Тактика
Сочетания избегают во время лечения итраконазолом и еще 2 недели после него. Такой срок дают испанская инструкция итраконазола и этикетка Управления по контролю качества лекарств США (FDA). При грибковой инфекции у пациента на сиролимусе по этикетке FDA сиролимуса выбирают противогрибковое средство с меньшим риском взаимодействия. Если итраконазол все же нужен, концентрацию сиролимуса в крови измеряют чаще, дозу снижают или препарат временно отменяют по результату.
Проверить всю схему, а не только эту пару
Откроется чекер с этими двумя препаратами. Добавьте остальные из схемы – чекер пересчитает аддитивные риски.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Источники
- FDA: Sporanox (itraconazole) capsules prescribing information (2026)– Janssen Pharmaceuticals. SPORANOX (itraconazole) capsules. Prescribing information, DailyMed setid a4d555fa-787c-40fb-bb7d-b0d4f7318fd0, Contraindications and Drug Interactions table
- FDA: Sirolimus tablet (Northstar Rx LLC) – Prescribing Information – strong CYP3A4 inhibitor contraindications (2020)– FDA Rapamune label, Drug Interactions §7.2; DailyMed setid ad39eb60-1fa0-4722-8ba1-523194921c2a
- FDA: Rapamune (sirolimus) prescribing information (2017)
- AEMPS: Ficha técnica Sporanox 100 mg cápsulas (itraconazol) (2026)– AEMPS CIMA, Sporanox 100 mg cápsulas, nº registro 59343, secciones 4.3 y 4.5
- EMA: Rapamune (sirolimus) – ficha técnica en CIMA (2026)– AEMPS CIMA, Rapamune 1 mg comprimidos recubiertos, nº registro 01171008 (EU/1/01/171), secciones 4.3, 4.4 y 4.5
- FDA: Sirolimus tablets prescribing information (Mylan) (2026)– Mylan Pharmaceuticals. Sirolimus tablets. Prescribing information, DailyMed setid 5908cd1a-fc5a-462f-99ed-1d8983e253c9, sections 4, 5.20 and 7.2 (Rapamune itself is no longer listed on DailyMed)