Бупропион × Метопролол

Бупропион и его метаболит гидроксибупропион тормозят фермент CYP2D6 (инструкция бупропиона), а метопролол печень перерабатывает в основном этим ферментом (инструкции метопролола). Инструкция метопролола в Испании называет бупропион среди сильных ингибиторов CYP2D6, которые повышают концентрацию метопролола в плазме. Инструкция метопролола, утвержденная Управлением по контролю качества лекарств США (FDA), сообщает, что сильные ингибиторы CYP2D6 удваивали концентрацию метопролола; данных именно по бупропиону документы не приводят. Чем выше концентрация, тем слабее кардиоселективность метопролола (инструкция метопролола FDA). Бупропион тормозит фермент еще не меньше 7 дней после последней дозы (инструкция бупропиона).

Усиление действия метопролола: редкий пульс, головокружение, слабость, падение давления, в том числе при вставании, обмороки. При выраженном избытке метопролола возможны тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность и бронхоспазм (инструкция метопролола, утвержденная Управлением по контролю качества лекарств США). Из-за потери кардиоселективности бронхоспазм особенно опасен при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

Если пациенту на бупропионе назначают метопролол, метопролол начинают с нижней границы дозового диапазона. Если бупропион добавляют к метопрололу, оценивают, нужно ли снизить дозу метопролола, и взвешивают ожидаемую пользу бупропиона против риска (инструкция бупропиона в Испании). Инструкция бупропиона, утвержденная Управлением по контролю качества лекарств США (FDA), тоже предупреждает, что дозу метопролола может понадобиться снизить. Инструкции метопролола FDA требуют тщательно наблюдать пациента, когда сочетания с ингибитором CYP2D6 избежать нельзя, прежде всего за пульсом и давлением. Бупропион тормозит фермент еще не меньше 7 дней после отмены, это учитывают при смене доз (инструкция бупропиона).