Omeprazol × Tacrolimus

El tacrolimus se metaboliza por el CYP3A4 del hígado y de la pared intestinal (ficha técnica del tacrolimus). Esa ficha clasifica el omeprazol como inhibidor moderado o débil del CYP3A4, que puede aumentar la concentración mínima de tacrolimus en sangre, a veces de forma rápida. La ficha técnica del omeprazol también recoge el aumento de la concentración de tacrolimus, pero considera desconocido el mecanismo.

Signos de exceso de tacrolimus: temblor, parestesias en las extremidades, cefalea, cambios del estado mental, aumento de la creatinina y del potasio. Puede prolongarse el intervalo QT en el electrocardiograma, con riesgo de arritmia grave.

La asociación se admite con controles. Desde los primeros días de administración conjunta se monitoriza con frecuencia la concentración mínima de tacrolimus en sangre y se reduce la dosis si es necesario; se vigilan estrechamente la función renal, el intervalo QT en el electrocardiograma (ECG) y otros efectos adversos (ficha técnica del tacrolimus). La ficha técnica del omeprazol también recomienda reforzar la monitorización de las concentraciones de tacrolimus y de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario (ficha técnica del omeprazol). La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) propone el mismo esquema: control de la concentración mínima y reducción de la dosis si hace falta (ficha del tacrolimus de la FDA).