Evigrade
MayorAntibiótico macrólido×Inmunosupresor selectivo, inhibidor de mTOR

Actualizado el · Metodología

Mecanismo

El sirolimus se elimina por el CYP3A4 intestinal y hepático y por la glicoproteína P. La claritromicina inhibe con fuerza el CYP3A4, y la concentración de sirolimus en sangre sube. La ficha técnica del sirolimus (Rapamune) incluye la claritromicina entre los inhibidores potentes con los que no se recomienda la asociación, y la FDA, en su información de prescripción del sirolimus, pide evitarla. Las fichas no dan una cifra para esta pareja; con ketoconazol, otro inhibidor potente del CYP3A4, la ficha del sirolimus describe un AUC 10,9 veces mayor.

Síntomas

Creatinina en aumento, trombocitopenia, hepatitis en 5–7 días.

Manejo

La asociación se evita. La claritromicina se sustituye por un antibiótico con menos efecto sobre el sirolimus, habitualmente azitromicina si el espectro lo permite. Si la claritromicina es inevitable, según la ficha técnica del sirolimus se miden las concentraciones valle durante la administración conjunta y después de retirar la claritromicina, y la dosis de sirolimus se ajusta según el resultado. El estado clínico del paciente y la función renal se controlan en los mismos plazos. La pauta la dirige un especialista en trasplantes.

Comprobar toda la pauta, no solo esta pareja

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Fuentes

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