Antidiarreico agonista opioide periférico
Código ATC: A07DA03 (Loperamide)
Marcas comerciales
Imodium
Agonista μ-opioide selectivo de acción periférica. Se une a receptores opioides en el plexo mientérico intestinal, reduce la motilidad propulsiva, prolonga el tiempo de tránsito intestinal y aumenta la absorción de agua y electrolitos. La P-glicoproteína lo bombea fuera del SNC, lo que evita el efecto analgésico y eufórico central a dosis terapéuticas. AEMPS alertó en 2017 sobre arritmias graves (Torsade de pointes, QT largo) con sobredosis o abuso, especialmente al combinarse con inhibidores de P-glicoproteína.
Primera línea
En la diarrea del viajero en adultos, la loperamida reduce la duración de los síntomas en un 50 %. Según la 2017, la monoterapia con loperamida es apropiada en la enfermedad leve a moderada; en la enfermedad grave se combina con azitromicina o ciprofloxacino. No se utiliza en niños menores de 12 años en este contexto.
Sources
Primera línea
En la diarrea aguda en adultos, la primera línea es la rehidratación oral (SRO); la loperamida es un antidiarreico sintomático que enlentece la motilidad y reduce la frecuencia de las deposiciones. Las guías ( 2017) la recomiendan como adyuvante con una recomendación débil y condicional en la diarrea acuosa no invasiva en adultos inmunocompetentes, y con más firmeza como complemento de un antibiótico en la diarrea del viajero. La loperamida está contraindicada en la diarrea invasiva o inflamatoria (sangre en heces, fiebre alta, disentería) y en la infección por C. difficile. Dosis: 4 mg de carga, luego 2 mg tras cada deposición líquida, hasta 16 mg/día.
Sources
Decisión individual
En el síndrome del intestino irritable con diarrea (SII-D), la loperamida a demanda según el 2021 reduce los episodios diarreicos y mejora la consistencia de las heces. No afecta la frecuencia del dolor ni la calidad de vida global; se requieren otras clases (rifaximina, eluxadolina, antiespasmódicos). Utilizar 2 mg de 1 a 4 veces al día según necesidad.
Sources
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La loperamida se utiliza como auxiliar para endurecer las heces tras el consumo excesivo de alcohol y para la diarrea asociada a la resaca, basándose en la rápida supresión de la motilidad intestinal mediada por opioides. Las guías de intoxicación alcohólica aguda de (2017) y ASAM (2020), así como la revisión Cochrane de Pittler 2005 sobre la resaca, no mencionan la loperamida. No existen ensayos clínicos aleatorizados de calidad sobre la diarrea relacionada con el alcohol y falta la base de evidencia para esta indicación. La loperamida en dosis altas en usuarios tolerantes a opioides causa arritmias y prolongación del intervalo QT (Comunicación de Seguridad de Medicamentos de la 2016), por lo que la autoadministración informal conlleva un riesgo real.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 14/03/2024. Fuente: AEMPS.
Tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos y adolescentes de 12 años o más.
Hidrocloruro de loperamida está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 niños menores de 2 años pacientes con disentería aguda, que se caracteriza por sangre en las heces y temperatura corporal elevada pacientes con colitis ulcerosa aguda pacientes con enterocolitis bacteriana causada por microorganismos invasores, entre ellos Salmonella , Shigella y Campylobacter pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro Hidrocloruro de loperamida no debe usarse cuando tenga que evitarse la inhibición del peristaltismo debido al posible riesgo de secuelas importantes, como íleo, megacolon y megacolon tóxico. Debe suspenderse cuanto antes la administración de hidrocloruro de loperamida cuando se presenten íleo o estreñimiento o cuando aparezca distensión abdominal.
Posología Adultos Dos liofilizados orales (4 mg) inicialmente, seguidos de un liofilizado oral (2 mg) tras cada deposición diarreica como mínimo una hora después de la dosis inicial. La dosis habitual es de tres a cuatro liofilizados orales (6 mg-8 mg) al día; la dosis máxima diaria no debe superar los seis liofilizados orales (12 mg). Adolescentes de 12 años o más Un liofilizado oral (2 mg) inicialmente, seguido de un liofilizado oral (2 mg) tras cada deposición diarreica como mínimo una hora después de la dosis inicial. La dosis máxima diaria no debe superar los cuatro liofilizados orales (8 mg). La duración máxima del tratamiento sin consultar con un médico es de dos días. Población pediátrica Este medicamento no se debe utilizar en niños de 2 a 12 años. Pacientes de edad avanzada No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Insuficiencia renal No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, este medicamento debe utilizarse con precaución en tales pacientes debido al reducido efecto de primer paso (ver sección 4.4). Forma de administración El liofilizado oral debe colocarse sobre la lengua, donde se disuelve y puede tragarse con la saliva. No es necesario ingerir ningún líquido para tomarlo.
Advertencia destacada
Advertencia de recuadro negro de la FDA (2018): la loperamida en dosis muy superiores a las recomendadas puede causar eventos cardíacos graves: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, torsades de pointes y paro cardíaco. Los casos se presentan en pacientes que toman dosis altas para el autotratamiento de la dependencia a opioides o para obtener euforia.
Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Uso en el embarazo bajo indicación estricta. El manejo de la diarrea consiste primero en rehidratación.
Se excreta en la leche materna en cantidades mínimas. Compatible con la lactancia según LactMed.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Loperamida se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Diarrea del viajero (nivel de evidencia A), Síndrome del intestino irritable (nivel de evidencia B), Diarrea aguda en adultos (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Loperamida (≥ 1 de cada 100): Estreñimiento tras la resolución de la diarrea, Flatulencia, dolor abdominal, Náuseas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA B. Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Uso en el embarazo bajo indicación estricta. El manejo de la diarrea consiste primero en rehidratación.
Se excreta en la leche materna en cantidades mínimas. Compatible con la lactancia según LactMed.
Loperamida está contraindicado en: Edad menor de 4 años; Disentería aguda (heces con sangre, fiebre); Colitis ulcerosa aguda, colitis pseudomembranosa; Obstrucción intestinal, megacolon; Hipersensibilidad. Lista completa en la sección «Seguridad».
Advertencia de recuadro negro de la FDA (2018): la loperamida en dosis muy superiores a las recomendadas puede causar eventos cardíacos graves: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, torsades de pointes y paro cardíaco. Los casos se presentan en pacientes que toman dosis altas para el autotratamiento de la dependencia a opioides o para obtener euforia.
at doses above 20 mg/day loperamide crosses the BBB and produces opioid euphoria. FDA updated the loperamide black box in 2018 — abuse cases (suicidal abuse) are associated with QT prolongation, ventricular arrhythmias, and cardiac arrest. Suspected abuse warrants ECG.
it is not used in children under 4 — risk of severe ileus and toxic megacolon. Pediatric diarrhea is managed with oral rehydration and zinc (WHO).