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ENRU

Loperamida

AEMPS

Antidiarreico agonista opioide periférico

Código ATC: A07DA03

Marcas comerciales: Imodium

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

A

Diarrea del viajero

Primera línea

En la diarrea del viajero en adultos, la loperamida reduce la duración de los síntomas alrededor de un 50%. En la enfermedad leve es apropiada como monoterapia desde el inicio; en la enfermedad moderada a grave el antibiótico (azitromicina o una fluoroquinolona) es el agente principal y la loperamida se añade a él. La loperamida no debe tomarse en la disentería (heces con sangre, fiebre alta o sospecha de infección invasiva): enlentecer la motilidad intestinal prolonga la enfermedad y arriesga megacolon tóxico. No se utiliza en niños menores de 12 años en este contexto.

Fuentes

  1. Journal of Travel Medicine: Guidelines for the prevention and treatment of travelers’ diarrhea: a graded expert panel report (2017)
  2. Travel Med Infect Dis: Systematic review of loperamide: No proof of antibiotics being superior to loperamide in treatment of mild/moderate travellers' diarrhoea. (2016)
  3. Clin Infect Dis: Trial Evaluating Ambulatory Therapy of Travelers' Diarrhea (TrEAT TD) Study: A Randomized Controlled Trial Comparing 3 Single-Dose Antibiotic Regimens With Loperamide. (2017)
  4. Journal of Travel Medicine: Loperamide Plus Azithromycin More Effectively Treats Travelers’ Diarrhea in Mexico than Azithromycin Alone (2007)
  5. Clinical Gastroenterology and Hepatology: Treatment of Travelers’ Diarrhea: Randomized Trial Comparing Rifaximin, Rifaximin Plus Loperamide, and Loperamide Alone (2007)

CIE-10: A09 · CIE-11: 1A40

B

Diarrea aguda en adultos

Primera línea

En la diarrea aguda en adultos, la primera línea es la rehidratación oral (SRO); la loperamida es un antidiarreico sintomático que enlentece la motilidad y reduce la frecuencia de las deposiciones. Las guías ( 2017) la recomiendan como adyuvante con una recomendación débil y condicional en la diarrea acuosa no invasiva en adultos inmunocompetentes, y con más firmeza como complemento de un antibiótico en la diarrea del viajero. La loperamida está contraindicada en la diarrea invasiva o inflamatoria (sangre en heces, fiebre alta, disentería) y en la infección por C. difficile. Dosis: 4 mg de carga, luego 2 mg tras cada deposición líquida, hasta 16 mg/día.

Fuentes

  1. American Journal of Gastroenterology: ACG Clinical Guideline: Diagnosis, Treatment, and Prevention of Acute Diarrheal Infections in Adults (2016)
  2. IDSA: Infectious Diseases Society of America Clinical Practice Guidelines for the Diagnosis and Management of Infectious Diarrhea (2017)
  3. Journal of Clinical Gastroenterology: Acute Diarrhea in Adults and Children (2013)
  4. Archives of Family Medicine: Loperamide-Simethicone vs Loperamide Alone, Simethicone Alone, and Placebo in the Treatment of Acute Diarrhea With Gas-Related Abdominal Discomfort: A Randomized Controlled Trial (1999)
  5. Drugs in R&D: Comparison of Two Forms of Loperamide–Simeticone and a Probiotic Yeast (Saccharomyces boulardii) in the Treatment of Acute Diarrhoea in Adults: A Randomised Non-Inferiority Clinical Trial (2015)

CIE-10: A09 · CIE-11: ME05.1

B

Síndrome del intestino irritable

Decisión individual

En el síndrome del intestino irritable con diarrea (SII-D), la loperamida a demanda según el 2021 reduce los episodios diarreicos y mejora la consistencia de las heces. No afecta la frecuencia del dolor ni la calidad de vida global; se requieren otras clases (rifaximina, eluxadolina, antiespasmódicos). Utilizar 2 mg de 1 a 4 veces al día según necesidad.

Fuentes

  1. ACG: ACG clinical guideline: management of irritable bowel syndrome (2021)
  2. Gastroenterology: AGA Clinical Practice Guideline on the Pharmacological Management of Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea. (2022)
  3. Scand J Gastroenterol: A double-blind placebo-controlled trial with loperamide in irritable bowel syndrome. (1996)
  4. Scand J Gastroenterol Suppl: Loperamide treatment of the irritable bowel syndrome. (1987)

CIE-10: K58.9 · CIE-11: DD91.0Z

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

F

Recuperación de la resaca (indicación comercial)

No recomendado

La loperamida se utiliza como auxiliar para endurecer las heces tras el consumo excesivo de alcohol y para la diarrea asociada a la resaca, basándose en la rápida supresión de la motilidad intestinal mediada por opioides. Las guías de intoxicación alcohólica aguda de (2017) y ASAM (2020), así como la revisión Cochrane de Pittler 2005 sobre la resaca, no mencionan la loperamida. No existen ensayos clínicos aleatorizados de calidad sobre la diarrea relacionada con el alcohol y falta la base de evidencia para esta indicación. La loperamida en dosis altas en usuarios tolerantes a opioides causa arritmias y prolongación del intervalo QT (Comunicación de Seguridad de Medicamentos de la 2016), por lo que la autoadministración informal conlleva un riesgo real.

Fuentes

  1. Cochrane: Interventions for preventing or treating alcohol hangover (2005)
  2. Canadian Journal of Cardiology: Loperamide Cardiac Toxicity: Pathophysiology, Presentation, and Management (2022)
  3. Journal of the American Pharmacists Association: Adverse event detection using the FDA post-marketing drug safety surveillance system: Cardiotoxicity associated with loperamide abuse and misuse (2017)
  4. BMJ Case Reports: Loperamide-induced cardiotoxicity: a case overlooked? (2021)

CIE-11: MG49

Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Agonista μ-opioide selectivo de acción periférica. Se une a receptores opioides en el plexo mientérico intestinal, reduce la motilidad propulsiva, prolonga el tiempo de tránsito intestinal y aumenta la absorción de agua y electrolitos. La P-glicoproteína lo bombea fuera del SNC, lo que evita el efecto analgésico y eufórico central a dosis terapéuticas. AEMPS alertó en 2017 sobre arritmias graves (Torsade de pointes, QT largo) con sobredosis o abuso, especialmente al combinarse con inhibidores de P-glicoproteína.

Seguridad

Advertencia destacada

Advertencia de recuadro negro de la FDA (2018): la loperamida en dosis muy superiores a las recomendadas puede causar eventos cardíacos graves: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, torsades de pointes y paro cardíaco. Los casos se presentan en pacientes que toman dosis altas para el autotratamiento de la dependencia a opioides o para obtener euforia.

Contraindicaciones

  • Edad menor de 4 años
  • Disentería aguda (heces con sangre, fiebre)
  • Colitis ulcerosa aguda, colitis pseudomembranosa
  • Obstrucción intestinal, megacolon
  • Hipersensibilidad

Reacciones adversas graves

  • Prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, torsades de pointes (con uso abusivo)
  • Megacolon tóxico en infecciones entéricas invasivas
  • Íleo paralítico

Reacciones adversas frecuentes

  • Estreñimiento tras la resolución de la diarrea
  • Flatulencia, dolor abdominal
  • Náuseas

Embarazo: ¿se puede tomar Loperamida?

Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Uso en el embarazo bajo indicación estricta. El manejo de la diarrea consiste primero en rehidratación.

Lactancia: ¿se puede tomar Loperamida?

Se excreta en la leche materna en cantidades mínimas. Compatible con la lactancia según LactMed.

Calcular RIDFicha completa en NIH LactMed ↗

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Notas prácticas

Cuestiones de seguridad

Según 2016 y la , la loperamida está contraindicada en la diarrea invasiva (sangre en heces, fiebre superior a 38,5 °C, afectación sistémica grave): el enlentecimiento del tránsito favorece la translocación del patógeno y el megacolon tóxico. No se usa en niños menores de 4 años; en niños de 4 a 12 años se emplea con precaución y bajo supervisión médica.

Cuándo y cómo tomar

Se toma a demanda tras cada deposición líquida. No se supera la dosis diaria de 16 mg en adultos (8 mg/día en personas mayores). Si la diarrea persiste más de 48 horas o aparecen fiebre, sangre en heces o afectación sistémica grave, se debe acudir al médico de inmediato.

Mitos frecuentes

Mito: «la loperamida es un fármaco sin receta habitual y seguro, se puede tomar en gran cantidad». Hecho: con dosis superiores a 20 mg al día la loperamida atraviesa la barrera hematoencefálica y produce euforia opioide. La actualizó en 2018 la advertencia de recuadro negro de la loperamida: los casos de abuso (suicidal abuse) se asocian a prolongación del QT, arritmias ventriculares y parada cardíaca. Ante sospecha de abuso se realiza un ECG.

Mito: «la loperamida sirve para cualquier diarrea en un niño». Hecho: no se usa en niños menores de 4 años por el riesgo de íleo grave y megacolon tóxico. El tratamiento de la diarrea infantil se basa en la rehidratación oral y el zinc (según la ).
Menciones en las fichas técnicas13 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

  • ModeradaGemfibrozilo
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaItraconazol
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaQuinidina
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaRitonavir
    «Drug Interactions: Concomitant use of loperamide hydrochloride capsules with inhibitors of CYP3A4 (e.g., itraconazole) or CYP2C8 (e.g., gemfibrozil) or inhibitors of P-glycoprotein (e.g., quinidine…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • CYP3A4 inhibitorsclase citada en la ficha
    «Drug Interactions: CYP3A4 Inhibitors»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • Gemfibrozilo
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que triplicó o cuadruplicó las…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Itraconazol
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que triplicó o cuadruplicó las…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Ketoconazol
    «La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y la glucoproteína P, causó un aumento que quintuplicó las concentraciones…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Quinidina
    «Los datos preclínicos han demostrado que el hidrocloruro de loperamida es un sustrato de la glucoproteína P. La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) con…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Ritonavir
    «Los datos preclínicos han demostrado que el hidrocloruro de loperamida es un sustrato de la glucoproteína P. La administración concomitante de hidrocloruro de loperamida (dosis única de 16 mg) con…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

De las fichas técnicas de otros medicamentos

  • ModeradaGemfibrozilo
    «El perfil de interacciones de gemfibrozilo es complejo. Los estudios in vivo indican que gemfibrozilo y su metabolito gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido son potentes inhibidores de CYP2C8 (un enzima…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Itraconazol
    «Medicamentos usados en diabetes: Aprepitant, Loperamida, Netupitant»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Petidina
    «Antidiarreicos y agentes antiperistálticos (tales como loperamida y caolín): su uso simultáneo puede aumentar el riesgo de un estreñimiento severo.»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Loperamida?

Loperamida se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Diarrea del viajero (nivel de evidencia A), Síndrome del intestino irritable (nivel de evidencia B), Diarrea aguda en adultos (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Loperamida?

Efectos secundarios frecuentes de Loperamida (≥ 1 de cada 100): Estreñimiento tras la resolución de la diarrea, Flatulencia, dolor abdominal, Náuseas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Loperamida durante el embarazo?

Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Uso en el embarazo bajo indicación estricta. El manejo de la diarrea consiste primero en rehidratación.

¿Es compatible Loperamida con la lactancia?

Se excreta en la leche materna en cantidades mínimas. Compatible con la lactancia según LactMed.

¿Quién no debe tomar Loperamida?

Loperamida está contraindicado en: Edad menor de 4 años; Disentería aguda (heces con sangre, fiebre); Colitis ulcerosa aguda, colitis pseudomembranosa; Obstrucción intestinal, megacolon; Hipersensibilidad. Lista completa en la sección «Seguridad».

¿Lleva Loperamida una advertencia recuadrada de la FDA?

Advertencia de recuadro negro de la FDA (2018): la loperamida en dosis muy superiores a las recomendadas puede causar eventos cardíacos graves: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, torsades de pointes y paro cardíaco. Los casos se presentan en pacientes que toman dosis altas para el autotratamiento de la dependencia a opioides o para obtener euforia.

loperamide is a routine safe OTC drug — you can take a lot

at doses above 20 mg/day loperamide crosses the BBB and produces opioid euphoria. FDA updated the loperamide black box in 2018 — abuse cases (suicidal abuse) are associated with QT prolongation, ventricular arrhythmias, and cardiac arrest. Suspected abuse warrants ECG.

loperamide is for any diarrhea in a child

it is not used in children under 4 — risk of severe ileus and toxic megacolon. Pediatric diarrhea is managed with oral rehydration and zinc (WHO).

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

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