Evigrade
ModeradaAntidepresivos tricíclicos (ATC)×Inhibidor de proteasa del VIH / potenciador farmacocinético

Actualizado el · Metodología

Mecanismo

El ritonavir inhibe con fuerza el CYP3A4 y, a dosis antirretrovirales plenas, probablemente también el CYP2D6 (ficha técnica del ritonavir). La amitriptilina se metaboliza sobre todo por CYP2D6 y CYP2C19, y en menor grado por CYP3A4 (ficha técnica de la amitriptilina). La ficha del ritonavir prevé un aumento de las concentraciones de amitriptilina, y la de la amitriptilina, una interacción clínicamente relevante con los inhibidores potentes del CYP3A4, entre los que cita el ritonavir. Ninguna de las dos indica la magnitud del aumento.

Síntomas

Sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria, alteraciones de la acomodación, taquicardia. En personas mayores: riesgo de delirio y confusión. Prolongación del QT con riesgo de torsades.

Manejo

La asociación no está prohibida, pero exige vigilancia. Con ritonavir a dosis antirretrovirales plenas se vigilan de cerca los efectos terapéuticos y adversos de la amitriptilina (ficha técnica del ritonavir). Puede ser necesario reducir la dosis de amitriptilina (ficha del ritonavir de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., FDA). Cuando un antidepresivo tricíclico se combina con un inhibidor potente del CYP2D6, la ficha de la amitriptilina aconseja valorar la monitorización de sus concentraciones plasmáticas y ajustar la dosis si hace falta. En bradicardia significativa, insuficiencia cardiaca descompensada o tratamiento con otros fármacos que prolongan el intervalo QT, la amitriptilina se usa con precaución (ficha técnica de la amitriptilina). Al retirar el ritonavir, las concentraciones de amitriptilina pueden bajar y puede hacer falta una dosis mayor del antidepresivo (ficha de la amitriptilina de la FDA).

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Fuentes

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