Esteroide sintético con actividad estrogénica, progestagénica y androgénica débil
Código ATC: G03CX01 (Tibolone)
Marcas comerciales
Livial, Boltin, Tibofem
La tibolona se metaboliza en tres formas activas: la 3α-OH-tibolona y la 3β-OH-tibolona actúan como estrógenos en el hueso y la mucosa vulvovaginal, mientras que el isómero Δ4 aporta actividad progestagénica y androgénica débil. Esta acción tejido-selectiva ofrece efecto estrogénico sobre el hueso y la vagina sin estimular de forma marcada el endometrio ni la mama. El efecto sobre los sofocos resulta comparable al de una THM combinada a dosis bajas. La base de evidencia se apoya en los ensayos LIBERATE y LIFT.
Primera línea
Reduce la frecuencia y la intensidad de los sofocos y los sudores nocturnos. Los metaanálisis NAMS 2022 e IMS 2024 muestran eficacia comparable a la THM combinada (estradiol + progestágeno). En mujeres con útero intacto se toma de forma continua a 2,5 mg al día – no hace falta añadir un progestágeno aparte. En mayores de 60 años no se recomienda por el aumento del riesgo de ictus (ensayo LIFT).
Indicada solo en mujeres con al menos 12 meses desde la última regla.
Segunda línea
Reduce el riesgo de fracturas vertebrales y no vertebrales en un 45% y un 26% respectivamente (LIFT). La ganancia de densidad mineral ósea es menor que con bifosfonatos y denosumab, por lo que la tibolona queda como alternativa en mujeres con clínica climatérica en quienes la osteoporosis es un objetivo secundario. No se elige como primera opción cuando el diagnóstico principal es osteoporosis.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La tibolona es un esteroide sintético con actividad estrogénica, progestagénica y androgénica débil. Se receta para los síntomas vasomotores marcados de la menopausia y para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres con más de un año desde la menopausia (NAMS 2022, NG23). En la práctica antienvejecimiento, la tibolona se posiciona como «un fármaco antienvejecimiento universal» para mujeres posmenopáusicas para «rejuvenecer la piel y la libido». En mujeres sin síntomas menopáusicos marcados no hay estudios clínicos sobre el uso profiláctico antienvejecimiento. El ensayo LIFT (2008) mostró mayor riesgo de ictus en mujeres mayores de 60 años con tibolona. También: mayor recurrencia de cáncer de mama (LIBERATE 2009), tromboembolismo venoso y enfermedad de la vesícula biliar. Si le recetaron tibolona «para el antienvejecimiento», considere buscar una segunda opinión.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
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El embarazo es una contraindicación absoluta. Se suspende el fármaco ante la sospecha de embarazo.
La lactancia es una contraindicación. Los metabolitos activos pasan a la leche y pueden afectar al lactante.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Tibolona se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Síntomas vasomotores de la menopausia (nivel de evidencia A), Osteoporosis posmenopáusica (nivel de evidencia B), Antienvejecimiento y longevidad (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Tibolona (≥ 1 de cada 100): Tensión mamaria, Sangrado o manchado vaginal en los primeros meses, Aumento de peso, Flujo vaginal, Cefalea. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA X. El embarazo es una contraindicación absoluta. Se suspende el fármaco ante la sospecha de embarazo.
La lactancia es una contraindicación. Los metabolitos activos pasan a la leche y pueden afectar al lactante.
Tibolona está contraindicado en: Antecedente o sospecha de cáncer de mama; Tumores malignos hormonodependientes (cáncer de endometrio); Sangrado vaginal no filiado; Enfermedad tromboembólica venosa activa o previa; Tromboembolismo arterial previo (ictus, infarto). Lista completa en la sección «Seguridad».