Evigrade

Тиболон

AEMPS

Синтетический стероид с эстрогенным, прогестагенным и слабым андрогенным действием

АТХ-код: G03CX01

Торговые названия: Ливиал, Ледибон

Обновлено · Методология

Показания

A

Приливы и ночная потливость

Вторая линия

Уменьшает частоту и тяжесть приливов и ночной потливости. По данным Cochrane тиболон несколько уступает комбинированной эстроген-прогестагенной МГТ по контролю симптомов, но удобен как одна таблетка: у женщин с интактной маткой отдельный прогестаген не нужен, принимают непрерывно по 2,5 мг в сутки. У женщин старше 60 лет назначение не рекомендуют из-за повышенного риска инсульта (исследование LIFT).

Назначают женщинам не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации.

МКБ-10: N95.1 · МКБ-11: GA30.4

B

Постменопаузальный остеопороз

Вторая линия

Снижает риск вертебральных и невертебральных переломов на 45 и 26% соответственно по данным LIFT. Уступает бисфосфонатам и деносумабу по плотности минералов кости, поэтому применяют как альтернативу у женщин с климактерическим синдромом, для которых остеопороз – второстепенная цель. Не назначают как препарат выбора при установленном диагнозе остеопороза.

МКБ-10: M81.0 · МКБ-11: FB83.11

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Тиболон – синтетический стероид с эстрогенной, прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Его выписывают при выраженных вазомоторных симптомах менопаузы и для профилактики постменопаузального остеопороза у женщин старше года менопаузы (NAMS 2022, NG23). В anti-aging-практике тиболон позиционируют как «универсальный anti-aging-препарат» у женщин в постменопаузе для «омоложения кожи и либидо». У женщин без выраженных симптомов менопаузы клинических исследований профилактического приема для anti-aging нет. Исследование LIFT (2008) показало повышение риска инсульта у женщин старше 60 лет на тиболоне. Также: повышенный риск рецидива рака молочной железы (исследование LIBERATE 2009), венозных тромбоэмболий, желчнокаменной болезни. Если тиболон выписали «для anti-aging» – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Тиболон метаболизируется в три активных метаболита: 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон обладают эстрогенным действием в костной ткани и в зоне вульвовагинальной атрофии, Δ4-изомер – прогестагенным и слабым андрогенным. Селективная тканевая активность дает эстрогенный эффект на кости и вагину без выраженной стимуляции эндометрия и молочной железы. Эффект на приливы сопоставим с низкодозной комбинированной МГТ. Доказательная база основана на исследованиях LIBERATE и LIFT.

Безопасность

Противопоказания

  • Рак молочной железы в анамнезе или подозрение на него
  • Эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия)
  • Невыявленное вагинальное кровотечение
  • Венозная тромбоэмболия в анамнезе или активная
  • Артериальная тромбоэмболия в анамнезе (инсульт, инфаркт миокарда)
  • Тяжелая патология печени
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Порфирия

Серьезные побочные эффекты

  • Ишемический инсульт (риск выше у женщин старше 60 лет)
  • Венозная тромбоэмболия
  • Рак молочной железы при длительном приеме (риск ниже, чем у комбинированной МГТ, но выше плацебо)
  • Рак эндометрия (риск повышается при длительности более 5 лет)

Частые побочные эффекты

  • Болезненность молочных желез
  • Незначительные кровянистые выделения в первые месяцы
  • Прибавка веса
  • Вагинальные выделения
  • Головная боль

Беременность: можно ли принимать Тиболон?

Беременность – абсолютное противопоказание. При подозрении на беременность прием прекращают.

Кормление грудью: можно ли принимать Тиболон?

Грудное вскармливание – противопоказание. Активные метаболиты проникают в молоко и могут повлиять на ребенка.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают по 2,5 мг один раз в сутки в одно и то же время, желательно после еды для лучшей переносимости. Эффект на приливы развивается за 4–8 недель. Ежегодно пересматривают необходимость продолжения вместе с врачом, проверяют молочные железы и измеряют артериальное давление.

Частые мифы

Миф: «тиболон не относится к гормонам, он растительный». Факт: тиболон – синтетический стероид и относится к МГТ. На него распространяются те же ограничения, что и на эстрогены: рак молочной железы в анамнезе, гормонозависимые опухоли, активная венозная тромбоэмболия. Миф: «можно начать в любом возрасте при менопаузе». Факт: оптимальное окно начала – до 60 лет и в первые 10 лет после последней менструации; позднее старт связан с прибавочным риском инсульта и сердечно-сосудистых событий.
Упоминания в инструкциях8 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • «Como tibolona puede potenciar la actividad fibrinolítica de la sangre, puede aumentarse el efecto de los anticoagulantes. Por tanto, el uso simultáneo de anticoagulantes y tibolona debería ser…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los inductores del CYP3A4 tales como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina pueden potenciar el metabolismo de la tibolona y por tanto, afectar a su efecto terapéutico.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los anticonceptivos hormonales con estrógenos han mostrado disminuir significativamente las concentraciones plasmáticas de lamotrigina cuando se administran conjuntamente debido a la inducción de la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los inductores del CYP3A4 tales como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina pueden potenciar el metabolismo de la tibolona y por tanto, afectar a su efecto terapéutico.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticoagulantesкласс из инструкции
    «Como tibolona puede potenciar la actividad fibrinolítica de la sangre, puede aumentarse el efecto de los anticoagulantes. Por tanto, el uso simultáneo de anticoagulantes y tibolona debería ser…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
    «Los anticonceptivos hormonales con estrógenos han mostrado disminuir significativamente las concentraciones plasmáticas de lamotrigina cuando se administran conjuntamente debido a la inducción de la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • barbitúricosкласс из инструкции
    «Los inductores del CYP3A4 tales como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina pueden potenciar el metabolismo de la tibolona y por tanto, afectar a su efecto terapéutico.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inductores del CYP3A4класс из инструкции
    «Los inductores del CYP3A4 tales como barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina pueden potenciar el metabolismo de la tibolona y por tanto, afectar a su efecto terapéutico.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Тиболон?

Тиболон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Приливы и ночная потливость (уровень доказательности A), Постменопаузальный остеопороз (уровень доказательности B), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Тиболон?

Частые побочные эффекты Тиболон (≥ 1 из 100): Болезненность молочных желез, Незначительные кровянистые выделения в первые месяцы, Прибавка веса, Вагинальные выделения, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Тиболон при беременности?

Беременность – абсолютное противопоказание. При подозрении на беременность прием прекращают.

Можно ли Тиболон при грудном вскармливании?

Грудное вскармливание – противопоказание. Активные метаболиты проникают в молоко и могут повлиять на ребенка.

Кому Тиболон противопоказан?

Тиболон противопоказан при следующих состояниях: Рак молочной железы в анамнезе или подозрение на него; Эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия); Невыявленное вагинальное кровотечение; Венозная тромбоэмболия в анамнезе или активная; Артериальная тромбоэмболия в анамнезе (инсульт, инфаркт миокарда). Полный список в разделе «Безопасность».

тиболон не относится к гормонам, он растительный

тиболон – синтетический стероид и относится к МГТ. На него распространяются те же ограничения, что и на эстрогены: рак молочной железы в анамнезе, гормонозависимые опухоли, активная венозная тромбоэмболия. Миф: «можно начать в любом возрасте при менопаузе». Факт: оптимальное окно начала – до 60 лет и в первые 10 лет после последней менструации; позднее старт связан с прибавочным риском инсульта и сердечно-сосудистых событий.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Тонгкат али (Эврикома длиннолистная), Улипристала ацетат, Ципротерона ацетат, Ципротерона ацетат + Этинилэстрадиол, Дезогестрел, Эстрадиола валерат + Диеногест, Этинилэстрадиол + Норгестимат, Мифепристон