Inhibidor selectivo de la absorción intestinal del colesterol
Código ATC: C10AX09 (Ezetimibe)
Marcas comerciales
Ezetrol Sandoz, Ezetrol, Zetia
Inhibe de forma selectiva el transportador NPC1L1 (Niemann-Pick C1-like 1) del borde en cepillo del enterocito intestinal. Bloquea la absorción del colesterol de la dieta y de los esteroles biliares, sin afectar a la absorción de triglicéridos, vitaminas liposolubles ni ácidos biliares. La menor llegada de colesterol al hígado aumenta la expresión de receptores y el aclaramiento de LDL en sangre. Reduce el LDL un 17–20% en monoterapia y añade un 15–25% al efecto de la estatina cuando se combina.
Segunda línea
Fármaco de elección de segunda línea cuando no se alcanza la diana de con la dosis máxima tolerada de estatina según 2019. En el estudio IMPROVE-IT, añadir ezetimiba a simvastatina tras un síndrome coronario agudo redujo los eventos cardiovasculares un 6,4% en 7 años, confirmando el beneficio de bajar más el LDL. Dosis: 10 mg una vez al día, con o sin comida. En personas con intolerancia a estatinas se utiliza ezetimiba en monoterapia.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La ezetimiba es un inhibidor de la absorción intestinal del colesterol. Se receta en adición a una estatina para la hiperlipidemia y para la prevención CV secundaria ( 2019; IMPROVE-IT 2015 mostró beneficio al añadirla a la simvastatina tras un síndrome coronario agudo). En adultos sanos con perfil lipídico normal, la ezetimiba se utiliza «para la protección antienvejecimiento frente a la aterosclerosis». En personas sin hiperlipidemia confirmada o alto riesgo CV no hay estudios clínicos sobre el uso profiláctico. El fármaco es relativamente seguro pero puede causar mialgias, elevación de las transaminasas hepáticas y diarrea. Si le recetaron ezetimiba con un perfil lipídico normal, considere buscar una segunda opinión.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
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Seguridad no establecida. No se recomienda su uso en el primer trimestre. Bajar el LDL no suele ser prioritario durante la gestación – las estatinas y la ezetimiba se retiran antes de la concepción.
No hay datos sobre paso a la leche. No se recomienda su uso durante la lactancia.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Ezetimiba se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Hipercolesterolemia primaria (nivel de evidencia A), Antienvejecimiento y longevidad (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Ezetimiba (≥ 1 de cada 100): Diarrea, Dolor abdominal, Cansancio, Mialgia (menos frecuente que con estatinas). Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA C. Seguridad no establecida. No se recomienda su uso en el primer trimestre. Bajar el LDL no suele ser prioritario durante la gestación – las estatinas y la ezetimiba se retiran antes de la concepción.
No hay datos sobre paso a la leche. No se recomienda su uso durante la lactancia.
Ezetimiba está contraindicado en: Hipersensibilidad a la ezetimiba; Enfermedad hepática activa o elevación inexplicada de transaminasas superior a 3× el límite normal (en combinación con estatina). Lista completa en la sección «Seguridad».