Antidepresivo – agonista melatonínico y antagonista 5-HT2C
Código ATC: N06AX22 (Agomelatine)
Marcas comerciales
Valdoxan, Thymanax
Análogo estructural de la melatonina. Agonista de los receptores melatonínicos MT1 y MT2 y antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT2C. Restaura los ritmos circadianos y aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina en la corteza prefrontal. No actúa sobre la recaptación de serotonina – se diferencia de los ISRS por carecer de los efectos típicos (disfunción sexual, molestias digestivas, malestar al suspender). Se metaboliza por CYP1A2, por lo que el tabaquismo y los inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino) modifican significativamente las concentraciones.
Segunda línea
Segunda línea en el trastorno depresivo mayor según NG222 (2022) y SEP 2024. La primera línea son los ISRS e IRSN (sertralina, , venlafaxina). La agomelatina se utiliza ante alteración del sueño y de los ritmos circadianos asociada, ante efectos sexuales por ISRS o en la depresión estacional. Dosis: 25 mg al acostarse; hasta 50 mg. El efecto aparece en 2–4 semanas. El metaanálisis Cochrane 2014 mostró eficacia comparable a la de los ISRS.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La agomelatina es un antidepresivo agonista de los receptores de melatonina. Se receta para la depresión mayor (recomendaciones de 2022 y NG222). Para «mejorar el sueño y el ánimo» fuera de una indicación de depresión, la agomelatina no funciona: no hay estudios clínicos sobre este uso. El riesgo principal es la hepatotoxicidad grave hasta la insuficiencia hepática aguda (la PRAC de la en 2014 impuso el control obligatorio de las transaminasas hepáticas antes de iniciar el tratamiento, a las 3, 6, 12 y 24 semanas, y luego periódicamente). La combinación de un riesgo potencialmente peligroso y la ausencia de beneficio fuera de la depresión hace esta prescripción injustificada. Si el insomnio es un problema real, la base es la terapia cognitivo-conductual para el insomnio (TCC-I), y la melatonina 1-5 mg una hora antes de acostarse es una opción accesible y segura. Si le recetaron agomelatina «para dormir», considere buscar una segunda opinión.
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Datos en embarazo limitados. En gestantes con depresión se prefiere la sertralina, con más datos.
No hay datos. No se recomienda durante la lactancia.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Agomelatina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Trastorno depresivo mayor (nivel de evidencia B), Insomnio y trastornos del sueño (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Agomelatina (≥ 1 de cada 100): Cefalea, Somnolencia, Mareo, Náuseas, Aumento de enzimas hepáticas, Ansiedad. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA C. Datos en embarazo limitados. En gestantes con depresión se prefiere la sertralina, con más datos.
No hay datos. No se recomienda durante la lactancia.
Agomelatina está contraindicado en: Hipersensibilidad a la agomelatina; Hepatopatía activa o elevación de transaminasas superior a 3 veces el límite; Demencia; Combinación con inhibidores potentes del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino); Menores de 18 años. Lista completa en la sección «Seguridad».