Дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов III поколения
Торговые названия: Лерканидипин-Тева, Леркамен, Занидип
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии при артериальной гипертензии по 2024. Доза 10–20 мг 1 раз в сутки. Особенно подходит пожилым пациентам и пациентам с изолированной систолической гипертензией. По сравнению с амлодипином реже вызывает периферические отеки – важное преимущество у женщин и при сочетании с ИАПФ или .
Источники
МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Лерканидипин – дигидропиридиновый третьего поколения с медленным началом и длительным действием. Его выписывают при артериальной гипертензии ( 2023, Ficha Técnica AEMPS, SEH-LELHA). В anti-aging-протоколах лерканидипин позиционируют у пожилых нормотоников как средство «улучшения микроциркуляции» и anti-aging. У людей с нормальным давлением клинических исследований профилактического приема нет. Препарат может вызвать отеки голеней (реже, чем амлодипин), головокружение, головную боль, приливы. Если лерканидипин выписали человеку с нормальным давлением – обратитесь за вторым мнением.
Селективный блокатор L-кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудов с высокой липофильностью. Постепенное депонирование в клеточных мембранах обеспечивает медленный старт действия и длительный эффект – меньше рефлекторной тахикардии и периферических отеков по сравнению с амлодипином и нифедипином. По данным сетевого мета-анализа Ozarda 2014 эффективность сопоставима с амлодипином при лучшей переносимости.
Данные ограничены. При артериальной гипертензии у беременной предпочитают лабеталол или метилдопу.
При лактации не применяют. Предпочитают амлодипин или нифедипин с большим объемом данных.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Как и другие дигидропиридины, лерканидипин разрушается ферментом CYP3A4, а грейпфрут и его сок этот фермент тормозят: препарата в крови становится больше, давление падает сильнее. В испанской инструкции грейпфрут и грейпфрутовый сок стоят в списке противопоказаний. Слишком низкое давление дает головокружение, сердцебиение, покраснение лица, отеки лодыжек.
Источник: AEMPS: Ficha técnica de Zanidip 10 mg comprimidos recubiertos con película (lercanidipino) (2021)
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«? Ciclosporina (ver sección 4.5).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«? Inhibidores potentes de CYP3A4 (ver sección 4.5).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Digoxina: La administración simultánea de 20 mg de lercanidipino en pacientes tratados crónicamente con β-metildigoxina no mostró evidencia de interacción farmacocinética. Sin embargo, se observó un…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Metoprolol: Cuando se administró lercanidipino conjuntamente con metoprolol, un betabloqueante eliminado principalmente por vía hepática, la biodisponibilidad de metoprolol no se vio modificada…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Metoprolol: Cuando se administró lercanidipino conjuntamente con metoprolol, un betabloqueante eliminado principalmente por vía hepática, la biodisponibilidad de metoprolol no se vio modificada…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Simvastatina: Cuando se administra simultáneamente y repetidamente 20 mg de lercanidipino con 40 mg de simvastatina, la AUC de lercanidipino no se modifica significativamente, mientras que la AUC de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fluoxetina: Un estudio de interacción con fluoxetina (inhibidor del CYP2D6 y CYP3A4) llevado a cabo en voluntarios sanos dentro del rango 65 ± 7 años (media ± d.e.) ha demostrado una modificación no…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Diuréticos e inhibidores ECA: Lercanidipino ha sido administrado de forma segura con diuréticos e inhibidores ECA.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacciones: Tras la administración concomitante de ciclosporina y lercanidipino , el AUC de lercanidipino se incrementó en tres veces y el de ciclosporina en un 21%. Por lo tanto, se debe evitar…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Antivirales para uso sistémico: Lercanidipino»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Лерканидипин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Лерканидипин (≥ 1 из 100): Прилив крови к лицу, Головная боль, Периферические отеки (реже, чем у амлодипина), Тахикардия, Головокружение. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные ограничены. При артериальной гипертензии у беременной предпочитают лабеталол или метилдопу.
При лактации не применяют. Предпочитают амлодипин или нифедипин с большим объемом данных.
Лерканидипин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Левожелудочковая обструкция выходного тракта; Декомпенсированная сердечная недостаточность; Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в последний месяц. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.