Evigrade

Riociguat

Estimulador de la guanilato ciclasa soluble (sGC)

Código ATC: C02KX05

Marcas comerciales: Adempas

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

A

Hipertensión arterial pulmonar

Segunda línea

/ERS 2022 sitúan riociguat como segunda linea en hipertension arterial pulmonar (HAP) y como unico farmaco aprobado en hipertension pulmonar tromboembolica cronica (HPTEC) en pacientes no operables o tras endarterectomia. Es alternativa a los inhibidores de PDE-5 o se usa en terapia combinada. Dosis titulada desde 1 mg tres veces al dia hasta un maximo de 2,5 mg tres veces al dia.

CIE-10: I27.0 · CIE-11: BB01.0

Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Activa directamente la guanilato ciclasa soluble de forma independiente del oxido nitrico y, a la vez, sensibiliza la enzima al NO endogeno. Eleva el cGMP en musculo liso vascular pulmonar y produce vasodilatacion de la arteria pulmonar. Se usa en hipertension arterial pulmonar e hipertension pulmonar tromboembolica cronica. Se metaboliza por CYP1A1 y CYP3A4.

Seguridad

Contraindicaciones

  • Embarazo
  • Combinacion con cualquier nitrato o donante de NO (hipotension mortal)
  • Combinacion con inhibidores de PDE-5 (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo)
  • Insuficiencia hepatica grave
  • PAS inferior a 95 mmHg

Reacciones adversas graves

  • Hipotension sistemica grave
  • Hemoptisis
  • Hemorragia pulmonar

Reacciones adversas frecuentes

  • Cefalea
  • Mareo
  • Dispepsia
  • Edema periferico
  • Hipotension

Embarazo: ¿se puede tomar Riociguat?

Contraindicado en embarazo por teratogenicidad (datos en animales). El programa REMS exige anticoncepcion confirmada en mujeres en edad fertil.

Lactancia: ¿se puede tomar Riociguat?

No se recomienda la lactancia.

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Interacciones farmacológicas

4 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.

CríticaMononitrato de isosorbidaNitrato orgánico de acción prolongada

Mecanismo

Riociguat activa sGC independientemente del NO. Nitrato añade NO – hipotensión sistémica sinérgica. Adempas Section 4.3.

Síntomas

Hipotensión grave.

Manejo

Combinación contraindicada.

Detalles de la pareja →Mononitrato de isosorbida →

CríticaNitroglicerinaNitrato orgánico

Mecanismo

El riociguat activa sGC independientemente del NO. El nitrato añade NO – hipotensión sistémica sinérgica. Section 4.3.

Síntomas

Hipotensión grave.

Manejo

Combinación contraindicada.

Detalles de la pareja →Nitroglicerina →

CríticaSildenafiloInhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)

Mecanismo

Ambos activan la vía cGMP. Hipotensión sinérgica. Adempas Section 4.3 contraindicación estricta.

Síntomas

Hipotensión grave.

Manejo

Combinación contraindicada.

Detalles de la pareja →Sildenafilo →

CríticaTadalafiloInhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5)

Mecanismo

Ambos elevan el cGMP. Hipotensión sistémica sinérgica. Adempas Section 4.3 contraindicación estricta.

Síntomas

Hipotensión grave, síncope.

Manejo

Combinación contraindicada.

Detalles de la pareja →Tadalafilo →

Menciones en las fichas técnicas28 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

  • Críticanitratesclase citada en la ficha
    «CONTRAINDICATIONS: • Use with nitrates or nitric oxide donors in any form ( 4.2 , 7.1 )»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaPDE5 inhibitorsclase citada en la ficha
    «Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaSildenafilo
    «Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaTadalafilo
    «Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaTeofilina
    «Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaVardenafilo
    «Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • Mayorantacidsclase citada en la ficha
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Antacids: Antacids such as aluminum hydroxide/magnesium hydroxide decrease riociguat absorption and should not be taken within 1 hour of taking Adempas [see…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Antacids: Antacids such as aluminum hydroxide/magnesium hydroxide decrease riociguat absorption and should not be taken within 1 hour of taking Adempas [see…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • Moderadaazole antifungalsclase citada en la ficha
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP and P-gp/BCRP inhibitors: Concomitant use of riociguat with strong cytochrome CYP inhibitors and P-gp/BCRP inhibitors such as azole antimycotics…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaItraconazol
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP and P-gp/BCRP inhibitors: Concomitant use of riociguat with strong cytochrome CYP inhibitors and P-gp/BCRP inhibitors such as azole antimycotics…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaKetoconazol
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP and P-gp/BCRP inhibitors: Concomitant use of riociguat with strong cytochrome CYP inhibitors and P-gp/BCRP inhibitors such as azole antimycotics…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaRitonavir
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP and P-gp/BCRP inhibitors: Concomitant use of riociguat with strong cytochrome CYP inhibitors and P-gp/BCRP inhibitors such as azole antimycotics…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP3A inducers: Strong inducers of CYP3A (for example, rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital or St. John's Wort) may significantly reduce…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • CYP3A4 inducersclase citada en la ficha
    «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP3A inducers: Strong inducers of CYP3A (for example, rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital or St. John's Wort) may significantly reduce…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP3A inducers: Strong inducers of CYP3A (for example, rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital or St. John's Wort) may significantly reduce…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • «Pharmacokinetic Interactions with Adempas: Strong CYP3A inducers: Strong inducers of CYP3A (for example, rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital or St. John's Wort) may significantly reduce…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

De las fichas técnicas de otros medicamentos

  • «CONTRAINDICATIONS: Do not use isosorbide dinitrate in patients who are taking the soluble guanylate cyclase stimulator riociguat. Concomitant use can cause hypotension.»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • «CONTRAINDICATIONS: Do not use isosorbide mononitrate in patients who are taking the soluble guanylate cyclase stimulator riociguat. Concomitant use can cause hypotension.»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • «Durante el tratamiento con nitratos, no se debe usar riociguat, un estimulador de la guanilato ciclasa soluble (ver sección 4.5).»

    AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA

  • «PDE-5-Inhibitors and sGC-Stimulators: Do not use nitroglycerin sublingual tablets in patients who are taking the soluble guanylate cyclase stimulators, such as riociguat. Concomitant use can cause…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaSildenafilo
    «La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicado ya que puede producir hipotensión…»

    AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA

  • CríticaSildenafilo
    «Concomitant Guanylate Cyclase (GC) Stimulators: Do not use sildenafil tablets in patients who are using a GC stimulator, such as riociguat. PDE5 inhibitors, including sildenafil tablets, may…»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaTadalafilo
    «La administración conjunta de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), incluyendo tadalafilo, con estimuladores de la guanilato ciclasa, como riociguat, está contraindicada ya que puede…»

    AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA

  • CríticaTadalafilo
    «CONTRAINDICATIONS: Administration with guanylate cyclase (GC) stimulators, such as riociguat ( 4.3 ).»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • CríticaVardenafilo
    «La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo vardenafilo, con estimuladores de la guanilato ciclasa, como riociguat, está contraindicada ya que puede producir hipotensión…»

    AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA

  • CríticaVardenafilo
    «CONTRAINDICATIONS: Administration with guanylate cyclase (GC) stimulators, such as riociguat ( 2.4 , 4.2 )»

    FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed

  • «Antagonistas de la endotelina: Las concentraciones séricas pueden aumentar debido a la inhibición de CYP3A y P-gp por Ritonavir. No se recomienda la administración conjunta de riociguat con Ritonavir…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • «Antivirales para uso sistémico: Riociguat, Tadalafilo (hipertensión pulmo nar)»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

Comprobar interacción con otro medicamento

Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Riociguat?

Riociguat se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Hipertensión arterial pulmonar (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Riociguat?

Efectos secundarios frecuentes de Riociguat (≥ 1 de cada 100): Cefalea, Mareo, Dispepsia, Edema periferico, Hipotension. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Riociguat durante el embarazo?

Contraindicado en embarazo por teratogenicidad (datos en animales). El programa REMS exige anticoncepcion confirmada en mujeres en edad fertil.

¿Es compatible Riociguat con la lactancia?

No se recomienda la lactancia.

¿Quién no debe tomar Riociguat?

Riociguat está contraindicado en: Embarazo; Combinacion con cualquier nitrato o donante de NO (hipotension mortal); Combinacion con inhibidores de PDE-5 (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo); Insuficiencia hepatica grave; PAS inferior a 95 mmHg. Lista completa en la sección «Seguridad».

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

Otros medicamentos de este grupo

Clonidina, Doxazosina, Hidralazina, Metildopa, Moxonidina