Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)
Código ATC: G04BE03 (Sildenafil)
Marcas comerciales
Viagra, Revatio
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), enzima que degrada GMP cíclico. El bloqueo eleva las concentraciones de GMPc en el músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene: el GMPc relaja la musculatura lisa, dilata las arterias cavernosas y favorece la entrada de sangre. Para el efecto es imprescindible la liberación previa de óxido nítrico por estímulo sexual (sildenafilo no inicia la erección, la facilita). En hipertensión pulmonar el mismo mecanismo dilata las arterias pulmonares y reduce la presión arterial pulmonar.
Primera línea
Primera línea para la disfunción eréctil según AUA 2018 y EAU 2024. Dosis estándar de 50 mg tomada 30–60 minutos antes del coito; titular hasta 100 mg o reducir a 25 mg. No más de una vez al día. El efecto dura hasta 4 horas y requiere estimulación sexual. En diabetes, postprostatectomía o en pacientes con antihipertensivos, generalmente se necesita la dosis máxima.
Primera línea
Según /ERS 2022, sildenafilo es primera línea para hipertensión arterial pulmonar del grupo 1 en clase funcional I–III. Dosis de 20 mg tres veces al día. Usar en centros especializados con diagnóstico confirmado y cateterismo cardíaco derecho.
Como Revatio 20 mg tres veces al día.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El sildenafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5). Se receta para la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (Ficha Técnica de la AEMPS). En las comunidades antienvejecimiento, el uso del sildenafilo y otros inhibidores de PDE5 se promociona como «rejuvenecedor», que mejora el flujo sanguíneo cerebral y vascular y aumenta la resistencia. En personas sin disfunción eréctil ni hipertensión pulmonar no hay estudios clínicos sobre el uso profiláctico; la «mejora del flujo cerebral» y la «prolongación de la vida» mediante inhibidores de PDE5 no se han demostrado. El fármaco causa cefalea, rubor facial, congestión nasal, dispepsia, alteraciones visuales (tono azulado) y, raramente, neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (riesgo de pérdida permanente de visión). Es peligroso combinado con nitratos (caída brusca de la presión arterial, riesgo de shock). Si toma sildenafilo «para el antienvejecimiento», considere buscar una segunda opinión.
11 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Sildenafilo e isosorbida dinitrato via cGMP – hipotension sinergica.
Síntomas
Hipotension mortal.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
El sildenafilo inhibe la PDE-5; el mononitrato de isosorbida libera oxido nitrico. Ambas vias convergen en la acumulacion de cGMP en el musculo liso vascular y producen vasodilatacion sistemica grave. La presion arterial cae a niveles de shock con riesgo de infarto de miocardio e ictus. La contraindica los inhibidores de PDE-5 con cualquier nitrato.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 09/11/2024. Fuente: AEMPS.
Adultos Tratamiento de pacientes adultos con hipertensión arterial pulmonar tipificada como grado funcional II y III de la OMS, para mejorar la capacidad de ejercicio. Se ha demostrado eficacia en hipertensión pulmonar primaria e hipertensión pulmonar asociada con enfermedades del tejido conjuntivo. Población pediátrica Tratamiento de pacientes pediátricos de 1 a 17 años con hipertensión arterial pulmonar. Se ha demostrado eficacia en términos de mejora de la capacidad de ejercicio o de hemodinámica pulmonar en hipertensión pulmonar primaria e hipertensión pulmonar asociada a enfermedad cardiaca congénita (ver sección 5.1).
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. La co-administración con dadores de óxido nítrico (como nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma debido a los efectos hipotensores de los nitratos (ver sección 5.1). La co-administración de inhibidores PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, tales como riociguat, está contraindicada ya que puede producir hipotensión sintomática de forma potencial (ver sección 4.5). Combinación con los inhibidores más potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) (ver sección 4.5). Pacientes que han perdido la visión en un ojo debido neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA), independientemente de si este episodio se asoció o no con la exposición previa a un inhibidor de la PDE5 (ver sección 4.4). No se ha estudiado la seguridad de sildenafilo en los siguientes subgrupos de pacientes y por tanto su uso está contraindicado:…
Sildenafilo se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Disfunción eréctil (nivel de evidencia A), Hipertensión arterial pulmonar (nivel de evidencia A), Antienvejecimiento y longevidad (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Sildenafilo (≥ 1 de cada 100): Cefalea (10–20 %), Rubor facial, Dispepsia, Congestión nasal, Alteraciones visuales (tinte azulado, fotofobia, cambios en la percepción del color), Dolor de espalda. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA B. Las categorías de la FDA se retiraron en 2015. No está indicado en mujeres para la disfunción eréctil. En pacientes embarazadas con HAP, el sildenafilo se utiliza bajo indicación estricta con valoración del neumólogo y el cardiólogo.
No está indicado en mujeres para la disfunción eréctil. En pacientes con HAP, la compatibilidad con la lactancia se evalúa de forma individual.
Sildenafilo está contraindicado en: Uso concomitante de nitratos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo); Uso concomitante de estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (riociguat); Enfermedad cardiovascular grave en la que la actividad sexual esté contraindicada; Insuficiencia hepática grave; Hipotensión grave (PAS inferior a 90). Lista completa en la sección «Seguridad».
No recomendado
El sildenafilo se comercializa para el rendimiento deportivo y la resistencia en atletas sanos, particularmente durante el entrenamiento hipóxico o en altitud, mediante vasodilatación sistémica y mejora del flujo sanguíneo pulmonar. La WADA ha considerado los inhibidores de la PDE5 para la Lista Prohibida desde 2009; a fecha de 2026 no se encuentran en la lista. El ACSM y la Comisión Médica del COI no describen indicaciones clínicas para el sildenafilo en atletas sanos: no existe base de evidencia para la mejora del rendimiento general o anaeróbico en personas sanas.
Síntomas
Hipotension brusca en menos de una hora: mareo, sincope, taquicardia, palidez, perdida de conciencia. Posible parada cardiaca.
Manejo
Combinacion contraindicada. Dejar al menos 24 horas entre la ultima dosis de sildenafilo y cualquier nitrato (48 horas para tadalafilo). Si un paciente con angina ha tomado sildenafilo, no administrar nitratos: usar morfina, oxigeno y angiografia urgente.
Fuentes
Mecanismo
El sildenafil bloquea la fosfodiesterasa-5 y enlentece la degradación del GMPc, mediador intracelular de la relajación vascular. La nitroglicerina aumenta la producción de GMPc. La acción conjunta amplifica de forma brusca la vasodilatación y desencadena hipotensión sistémica grave. La literatura recoge casos fatales.
Síntomas
Caída brusca de la presión arterial con mareo, visión oscurecida, síncope y shock. En la cardiopatía isquémica, riesgo de infarto de miocardio por colapso de la perfusión coronaria.
Manejo
La asociación está contraindicada. Tras una dosis de sildenafil, los nitratos solo se admiten pasadas 24 horas. Tras tadalafilo (de acción prolongada), pasadas 48 horas. En un síndrome coronario agudo en paciente con sildenafil reciente, los nitratos se sustituyen por morfina y oxígeno, y para reducir la precarga se administra furosemida.
Mecanismo
Ambos activan la via cGMP. Hipotension sinergica. Adempas Section 4.3 contraindicacion estricta.
Síntomas
Hipotension grave.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
El sildenafil se elimina por la enzima hepática CYP3A4. El ritonavir es el inhibidor más potente de CYP3A4 del arsenal clínico, y la concentración plasmática de sildenafil se multiplica por 11. El riesgo de hipotensión grave y de priapismo se eleva con fuerza.
Síntomas
Caída brusca de la presión arterial con mareo y síncope. Priapismo, definido como erección dolorosa de más de 4 horas, que requiere atención urgente. Se amplifican las alteraciones visuales y auditivas.
Manejo
En la disfunción eréctil del paciente con ritonavir, el sildenafil se limita a 25 mg como máximo y a un uso no más frecuente que cada 48 horas. En la hipertensión arterial pulmonar, donde se requieren dosis altas y regulares, la asociación está contraindicada; como alternativas cabe el iloprost inhalado o el bosentán con ajuste de dosis.
Mecanismo
Mecanismo doble: la amiodarona bloquea CYP3A4 (vía parcial del metabolismo del sildenafil) y ambos fármacos prolongan el QT. La concentración plasmática de sildenafil aumenta entre 2 y 4 veces.
Síntomas
Caída brusca de la tensión: mareo, síncope. Prolongación del QT en ECG con riesgo de torsades de pointes. Alteraciones visuales.
Manejo
Bajo tratamiento con amiodarona, limitar el sildenafil a 25 mg (en lugar de los 50–100 mg habituales) y a una dosis cada 48 horas. ECG antes de iniciar y a las 2 semanas; mantener potasio y magnesio en rango.
Mecanismo
La claritromicina bloquea CYP3A4 (principal vía metabólica del sildenafil). La concentración plasmática aumenta entre 3 y 5 veces. Se intensifica el efecto hipotensor y aumenta el riesgo de priapismo y neuropatía óptica isquémica.
Síntomas
Caída brusca de la tensión: mareo, síncope. Priapismo: erección dolorosa de más de 4 horas que requiere atención urgente. Empeoramiento de las alteraciones visuales (cianopsia) y acúfenos.
Manejo
Durante el ciclo de claritromicina, limitar el sildenafil a 25 mg (en lugar de los 50–100 mg habituales) y no más de una dosis cada 24 horas. Como antibióticos alternativos: azitromicina o doxiciclina.
Mecanismo
Efecto hipotensor aditivo. El sildenafil vasodilata al bloquear la fosfodiesterasa-5; la clonidina reduce la tensión por agonismo central α2. La acción conjunta puede causar hipotensión sintomática.
Síntomas
Caída brusca de la tensión: mareo al ponerse de pie, síncope. Especialmente peligroso en personas mayores y en la cardiopatía isquémica.
Manejo
La asociación se admite en hipertensión estable. Limitar el sildenafil a 25 mg (en lugar de 50–100 mg). Advertir al paciente sobre la hipotensión ortostática; la primera dosis se toma acostado.
Fuentes
Mecanismo
El ketoconazol bloquea con fuerza CYP3A4 (principal vía metabólica del sildenafil). La concentración plasmática aumenta entre 4 y 8 veces. Se intensifica bruscamente el efecto hipotensor y aumenta el riesgo de priapismo y neuropatía óptica isquémica.
Síntomas
Caída brusca de la tensión: mareo, síncope. Priapismo: erección dolorosa de más de 4 horas. Alteraciones visuales, acúfenos. Los síntomas aparecen en las primeras horas tras el uso conjunto.
Manejo
Conviene evitar la asociación. Antifúngicos alternativos: terbinafina en dermatofitosis o equinocandinas en micosis sistémicas. Si el ketoconazol es necesario, limitar el sildenafil a 25 mg y a una dosis cada 24 horas.
Mecanismo
Hipotensión aditiva por mecanismos distintos: bloqueo de canales de calcio (amlodipino) + bloqueo de PDE5 (sildenafil). Clínicamente relevante en pacientes con hipotensión previa.
Síntomas
Descenso de la tensión, mareo al ponerse de pie, fatiga. En personas mayores: riesgo de caídas.
Manejo
La asociación se admite en hipertensión estable. Tomar la primera dosis de sildenafil acostado; no superar 25–50 mg. Advertir al paciente sobre la hipotensión ortostática.
Mecanismo
El sildenafil vasodilata por bloqueo de la PDE5. Junto al bisoprolol: riesgo de hipotensión sintomática, sobre todo con la primera dosis.
Síntomas
Descenso de la tensión, mareo al ponerse de pie, fatiga. En personas mayores: riesgo de caídas.
Manejo
La asociación se admite en hipertensión estable con betabloqueante bien titulado. Tomar la primera dosis de sildenafil acostado; no superar 25–50 mg. Advertir al paciente sobre la hipotensión ortostática.
El tratamiento sólo se debe iniciar y controlar por un médico con experiencia en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. En caso de deterioro clínico, pese al tratamiento con sildenafilo, se deben considerar terapias alternativas. Posología Adultos La dosis recomendada es de 20 mg tres veces al día (TID). Los médicos deben advertir a los pacientes que olviden tomar sildenafilo, que tomen una dosis tan pronto como sea posible y que después continúen con la dosis normal. Los pacientes no deben tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Población pediátrica (1 a 17 años) En pacientes pediátricos entre 1 y 17 años, la dosis recomendada para pacientes ≤ 20 kg es 10 mg tres veces al día y para pacientes > 20 kg es de 20 mg tres veces al día. En pacientes pediátricos con hipertensión pulmonar arterial (HAP) no se deben utilizar dosis superiores a las recomendadas (ver secciones 4.4 y 5.1). No se deben utilizar los comprimidos de 20 mg en aquellos casos en que se deba administrar una dosis de 10 mg TID a pacientes más jóvenes. Existen otras formas farmacéuticas para la administración en pacientes de ≤ 20 kg y en otros pacientes más jóvenes que no pueden tragar los comprimidos. Pacientes en tratamiento con otros medicamentos En general, cualquier ajuste de dosis sólo se debe administrar tras una cuidadosa evaluación del balance beneficio-riesgo. En el caso de administración conjunta con inhibidores del CYP3A4, como eritromicina o saquinavir, se debe…
Las categorías de la FDA se retiraron en 2015. No está indicado en mujeres para la disfunción eréctil. En pacientes embarazadas con HAP, el sildenafilo se utiliza bajo indicación estricta con valoración del neumólogo y el cardiólogo.
No está indicado en mujeres para la disfunción eréctil. En pacientes con HAP, la compatibilidad con la lactancia se evalúa de forma individual.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
PDE5 inhibitors require sexual stimulation — no stimulation, no effect. They are not aphrodisiacs.
in patients without severe CAD and not on nitrates, PDE5 inhibitors are safe. Sexual activity itself does not 'trigger' MI in stable patients.
it is for erectile dysfunction, not duration enhancement or for patients without erectile issues. Use for those purposes risks side effects without benefit.