Tolterodina

Antagonista de receptores muscarínicos para vejiga hiperactiva

Código ATC: G04BD07

Marcas comerciales: Tolterodina Neo Cinfa, Tolterodina Normon, Detrusitol

Actualizado el 24 sept 2026 · Metodología

Indicaciones

Incontinencia urinaria de urgencia

Segunda línea

AEMPS autoriza tolterodina en incontinencia urinaria de urgencia en adultos tras fracaso de la terapia conductual. La revisión Cochrane 2012 (CD003781) reunió datos de antimuscarínicos: reducen los episodios de incontinencia en 1–3 al día frente a placebo, NNT alrededor de 8. La sequedad de boca alcanza 20–30% y el 35–40% de los pacientes abandona el tratamiento a los 6 meses por reacciones adversas.

Fuentes

CIE-10: N39.41 · CIE-11: MF50.21

Vejiga hiperactiva

Segunda línea

AEMPS y EAU 2024 sitúan tolterodina como antimuscarínico de segunda línea en vejiga hiperactiva. NG123 (2024) recomienda iniciar con terapia conductual: entrenamiento vesical, restricción de cafeína, diario miccional de 3 días. Si los síntomas persisten, AEMPS autoriza tolterodina 2 mg dos veces al día (o 4 mg una vez al día en forma SR). El ensayo STAR (Chapple 2007, Eur Urol) mostró que solifenacina 5–10 mg consigue mejor control de la urgencia que tolterodina 4 mg SR.

Fuentes

CIE-10: N32.81 · CIE-11: GC50.0

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

Enuresis nocturna en niños

No recomendado

Tolterodina se prescribe a veces a niños con enuresis nocturna al margen de las recomendaciones internacionales. ICCS 2020 y 2023 sitúan desmopresina y la alarma (señal acústica al detectar humedad) como primera línea. En menores de 12 años, tolterodina no está autorizada por AEMPS ni por . La revisión Cochrane (Sureshkumar 2003, actualización 2011) calificó la evidencia de antimuscarínicos en niños como de baja calidad: 4 ECA pequeños con metodología heterogénea y estimaciones de efecto muy amplias. En el niño el fármaco aumenta el riesgo de retención urinaria y efectos cognitivos adversos. Si le recetaron tolterodina al niño sin haber probado alarma y desmopresina, considere buscar una segunda opinión.

Fuentes

CIE-10: F98.0 · CIE-11: 6C00.0

Polaquiuria sin evaluación previa

No recomendado

Tolterodina trata la vejiga hiperactiva, no es un sintomático para «orinar menos veces». La polaquiuria es un síntoma que puede indicar infección urinaria, diabetes mellitus, HBP, enfermedad neurológica o exceso de cafeína y líquidos. En pacientes mayores con infección urinaria, el antimuscarínico enmascara la infección y retrasa el tratamiento antibacteriano. Los Beers Criteria 2023 (AGS) clasifican todos los antimuscarínicos en la categoría «evitar en adultos mayores», sobre todo con deterioro cognitivo. Si le recetaron tolterodina sin ecografía vesical, análisis de orina ni terapia conductual previa, considere buscar una segunda opinión.

Fuentes

CIE-10: R35.0 · CIE-11: MF50.0

Cómo leer los niveles A–F

AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
BRecomendado en casos seleccionados
CLos datos de los estudios se contradicen
DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo de receptores muscarínicos M2 y M3 sin selectividad relevante por subtipo. El CYP2D6 metaboliza tolterodina a 5-hidroximetiltolterodina, un metabolito activo con actividad farmacológica equivalente. En metabolizadores lentos de CYP2D6 (5–10% de europeos) predomina el compuesto original, lo que aumenta el riesgo de reacciones adversas. Semivida 2–3 horas en metabolizadores extensivos y hasta 10 horas en lentos.

Seguridad

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a tolterodina
Retención urinaria
Retención gástrica
Glaucoma de ángulo cerrado no controlado
Miastenia grave
Colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico

Reacciones adversas graves

Prolongación del QT (sobre todo en metabolizadores lentos de CYP2D6)
Retención aguda de orina
Angioedema
Deterioro cognitivo en mayores
Glaucoma agudo de ángulo cerrado

Reacciones adversas frecuentes

Sequedad de boca (20–30%)
Estreñimiento (5–7%)
Sequedad ocular
Cefalea
Somnolencia
Sequedad cutánea

Embarazo: ¿se puede tomar Tolterodina?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): no se dispone de datos suficientes sobre el uso de tolterodina en embarazadas, los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción y se desconoce el riesgo potencial en humanos. Por consiguiente, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Lactancia: ¿se puede tomar Tolterodina?

Datos limitados. El metabolito activo aparece en la leche de animales. AEMPS aconseja elegir entre el tratamiento y la lactancia. Si se necesita un antimuscarínico durante la lactancia, trospio es preferible (amina cuaternaria con paso mínimo a la leche).

Calcular RID

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Menciones en las fichas técnicas35 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

MayorClaritromicina
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorClaritromicina
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
MayorEritromicina
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorItraconazol
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorItraconazol
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
MayorKetoconazol
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorKetoconazol
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Mayormacrólidosclase citada en la ficha
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorRitonavir
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
ModeradaCYP3A4 inhibitorsclase citada en la ficha
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Moderadainhibidores del CYP3A4clase citada en la ficha
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
anticonceptivos hormonalesclase citada en la ficha
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Cafeína
«Other Drugs Metabolized by Cytochrome P450 Isoenzymes: In vivo drug-interaction data show that tolterodine immediate release does not result in clinically relevant inhibition of CYP1A2, 2D6, 2C9…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Cisaprida
«El efecto de procinéticos como metoclopramida y cisaprida puede verse disminuido por la tolterodina.»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
CYP2D6 inhibitorsclase citada en la ficha
«Potent CYP2D6 Inhibitors: Fluoxetine, a potent inhibitor of CYP2D6 activity, significantly inhibited the metabolism of tolterodine immediate release in CYP2D6 extensive metabolizers, resulting in a…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
diureticsclase citada en la ficha
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Estradiol
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Etinilestradiol
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Fluoxetina
«El tratamiento concomitante con fluoxetina (un potente inhibidor de CYP2D6) no produce una interacción clínicamente significativa, ya que tolterodina y su metabolito dependiente de CYP2D6…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Fluoxetina
«Potent CYP2D6 Inhibitors: Fluoxetine, a potent inhibitor of CYP2D6 activity, significantly inhibited the metabolism of tolterodine immediate release in CYP2D6 extensive metabolizers, resulting in a…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
hormonal contraceptivesclase citada en la ficha
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Levonorgestrel
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Levonorgestrel
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Metoclopramida
«El efecto de procinéticos como metoclopramida y cisaprida puede verse disminuido por la tolterodina.»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Omeprazol
«Other Drugs Metabolized by Cytochrome P450 Isoenzymes: In vivo drug-interaction data show that tolterodine immediate release does not result in clinically relevant inhibition of CYP1A2, 2D6, 2C9…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Warfarina
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Warfarina
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

De las fichas técnicas de otros medicamentos

ModeradaClaritromicina
«DRUG INTERACTIONS: Tolterodine (patients deficient in CYP2D6 activity) Use With Caution Tolterodine: The primary route of metabolism for tolterodine is via CYP2D6. However, in a subset of the…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
ModeradaDuloxetina
«Medicamentos metabolizados por el CYP2D6 : Duloxetina es un inhibidor moderado del CYP2D6. Cuando se administró duloxetina a una dosis de 60 mg dos veces al día con una dosis única de desipramina, un…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
ModeradaRivastigmina
«Teniendo en cuenta sus efectos farmacodinámicos y los posibles efectos acumulativos, la rivastigmina no debe administrarse junto con otras sustancias colinomiméticas. Rivastigmina podría interferir…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Claritromicina
«Tolterodina: La vía principal para el metabolismo de tolterodina es a través de la isoforma 2D6 del citocromo P450 (CYP2D6). Sin embargo, en un subconjunto de población carente de CYP2D6 la ruta…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Fesoterodina
«CYP3A4 Inhibitors: In a study in adults, coadministration of the strong CYP3A4 inhibitor ketoconazole with fesoterodine led to approximately a doubling of the maximum concentration (C max ) and area…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Itraconazol
«Urológicos: hidroximetil-tolterodina.»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Paroxetina
«DRUG INTERACTIONS: Examples propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, tolterodine, venlafaxine, risperidone.»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Sertralina
«Clinically Significant Drug Interactions: Examples: propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, thioridazine, tolterodine, venlafaxine»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Tolterodina?

Tolterodina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Incontinencia urinaria de urgencia (nivel de evidencia B), Vejiga hiperactiva (nivel de evidencia B), Enuresis nocturna en niños (nivel de evidencia D). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Tolterodina?

Efectos secundarios frecuentes de Tolterodina (≥ 1 de cada 100): Sequedad de boca (20–30%), Estreñimiento (5–7%), Sequedad ocular, Cefalea, Somnolencia, Sequedad cutánea. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Tolterodina durante el embarazo?

¿Es compatible Tolterodina con la lactancia?

¿Quién no debe tomar Tolterodina?

Tolterodina está contraindicado en: Hipersensibilidad a tolterodina; Retención urinaria; Retención gástrica; Glaucoma de ángulo cerrado no controlado; Miastenia grave. Lista completa en la sección «Seguridad».

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

AEMPS / CIMAFicha del 28/09/2022
FDA / DailyMedFicha del 09/02/2026

Otros medicamentos de este grupo

Trospio, Vardenafilo, Dutasterida, Dutasterida + Tamsulosina, Finasterida, Extracto de semillas de calabaza, Silodosina, Fesoterodina