Antihistamínico de segunda generación con antagonismo añadido del PAF
Marcas comerciales: Rupafin, Rinialer, Alergoliber, Pafinur
Actualizado el · Metodología
Primera línea
Primera línea en la rinitis alérgica estacional y perenne según ARIA 2020 y 2022, al mismo nivel que otros antihistamínicos de segunda generación. Dosis: 10 mg una vez al día. Su eficacia resulta comparable a la de cetirizina y loratadina; el antagonismo del PAF puede aportar algo más sobre la congestión nasal en algunos estudios.
Fuentes
CIE-10: J30.9 · CIE-11: CA08.0
Primera línea
Primera línea en la urticaria crónica espontánea según /GA²LEN/EDF/ 2022: antihistamínicos de segunda generación a dosis estándar. Si la respuesta resulta insuficiente, se admite subir la rupatadina hasta 40 mg al día (uso fuera de ficha técnica, respaldado por el consenso EAACI). Si los síntomas persisten con dosis cuádruple, se añade omalizumab.
Fuentes
CIE-10: L50.1 · CIE-11: EB00.1
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación con actividad adicional contra el factor activador de plaquetas. Se receta para la rinitis alérgica estacional y perenne y la urticaria ( 2024, Ficha Técnica de la AEMPS). La rupatadina se toma «para la rinorrea del resfriado» y «para la inmunidad» como un agente antialérgico universal. La revisión Cochrane de De Sutter 2015 no confirmó el beneficio de los antihistamínicos en el resfriado común. Si le recetaron rupatadina «para un resfriado» sin una rinitis alérgica confirmada, considere buscar una segunda opinión.
Antagonista dual de los receptores H1 de histamina y de los receptores del factor activador de plaquetas (PAF). Apenas atraviesa la barrera hematoencefálica y su potencial sedante es bajo. Su metabolito activo es la desloratadina. El bloqueo añadido del PAF aporta, en teoría, un efecto antiinflamatorio mayor en la urticaria, aunque la ventaja en estudios head-to-head frente a desloratadina o levocetirizina resulta modesta. La molécula la desarrolló la compañía española J. Uriach.
Los datos en embarazo son limitados. Según la EMA, su uso queda restringido a casos de necesidad clara. En el embarazo se prefieren antihistamínicos con más experiencia: loratadina o cetirizina.
Hale L3, datos insuficientes para estimar el RID. Mecanismo dual H1 + bloqueante PAF. Según AEMPS, no se recomienda durante la lactancia cuando hay alternativas (loratadina, cetirizina).
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
El zumo de pomelo multiplicó por 3,5 la exposición a rupatadina en el estudio que recoge la ficha técnica de Rupafin, porque bloquea el CYP3A4 que la degrada. Con tanto fármaco en sangre aumentan la somnolencia, el cansancio, el dolor de cabeza y la boca seca. La ficha no recomienda tomar rupatadina con zumo de pomelo.
Fuente: AEMPS: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos (rupatadina) (2021)
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Interacción con estatinas: Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPK con rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales se…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Interacciones con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Como ocurre con otros antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con depresores del Sistema Nervioso Central.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Resumen de una lista de medicamentos →
Botiquín: toda tu lista de fármacos en un sitio →
Rupatadina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Urticaria crónica (nivel de evidencia A), Rinitis alérgica (nivel de evidencia A), Apoyo inmunitario y respiratorio (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Rupatadina (≥ 1 de cada 100): Cefalea, Somnolencia (alrededor del 5%), Sequedad de boca, Cansancio. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Los datos en embarazo son limitados. Según la EMA, su uso queda restringido a casos de necesidad clara. En el embarazo se prefieren antihistamínicos con más experiencia: loratadina o cetirizina.
Hale L3, datos insuficientes para estimar el RID. Mecanismo dual H1 + bloqueante PAF. Según AEMPS, no se recomienda durante la lactancia cuando hay alternativas (loratadina, cetirizina).
Rupatadina está contraindicado en: Hipersensibilidad a la rupatadina; Menores de 2 años; Insuficiencia hepática grave. Lista completa en la sección «Seguridad».
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Bilastina, Cetirizina, Cloropiramina, Clorfeniramina, Dexclorfeniramina, Doxilamina/piridoxina, Ketotifeno, Desloratadina