Triptán, agonista selectivo de receptores 5HT1B/1D
Marcas comerciales: Zomig
Actualizado el · Metodología
Segunda línea
Migraña en madres lactantes. Dosis 2,5–5 mg vía oral o 5 mg nasal, repetir a las 2 h. Máx. 10 mg/día. Forma nasal: inicio en 15 min.
Fuentes
CIE-10: G43.909 · CIE-11: 8A80.Z
Activa los receptores 5HT1B/1D en los vasos durales y en la vía trigeminal, provoca vasoconstricción y reduce la liberación de neuropéptidos. Corta la crisis de migraña en 30–60 minutos. CYP1A2 forma un metabolito activo que luego oxida la MAO-A, por lo que no se combina con inhibidores de la MAO.
Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): no se ha establecido la seguridad del zolmitriptán durante el embarazo en humanos. Los estudios en animales no indican efectos teratogénicos directos, aunque algunos hallazgos de embriotoxicidad sugirieron una alteración de la viabilidad del embrión. Solo se debe considerar su administración si el beneficio esperado para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.
Compatible. Hale L3, datos limitados. Disponible como espray nasal (Zomig) con inicio rápido. Esperar 4–8 h antes de la toma.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Zolmitriptán es sustrato MAO-A y CYP1A2. Con fenelzina – síndrome serotoninérgico mortal.
Síntomas
Agitación, taquicardia, hipertermia, mioclonías, hiperreflexia en pocas horas.
Manejo
Combinación contraindicada. 14 días tras retirar IMAO antes de iniciar triptán.
Mecanismo
La moclobemida inhibe de forma reversible la monoaminooxidasa A (MAO-A), la enzima que degrada la serotonina y participa en el metabolismo del zolmitriptán y de su metabolito activo N-desmetilado. Con moclobemida, el área bajo la curva (AUC) del zolmitriptán aumentó un 26% y el del metabolito activo se triplicó (ficha técnica de zolmitriptán, AEMPS, sección 4.5). El zolmitriptán es un agonista de los receptores 5-HT1B/1D y la moclobemida eleva los niveles de serotonina, por lo que se suman los efectos serotoninérgicos de ambos. La ficha técnica de moclobemida incluye los triptanes entre las combinaciones contraindicadas y la contraindica el zolmitriptán con cualquier inhibidor de la MAO-A.
Síntomas
El riesgo principal es el síndrome serotoninérgico: clonus espontáneo o inducible, agitación y diaforesis, temblor e hiperreflexia, hipertonía con temperatura superior a 38 °C, confusión, oscilaciones del pulso y de la presión arterial, náuseas, vómitos y diarrea (fichas técnicas de zolmitriptán de AEMPS y ). Los síntomas suelen aparecer en los primeros minutos u horas tras una dosis nueva o más alta de un fármaco serotoninérgico (ficha de zolmitriptán, FDA). La mayor exposición al zolmitriptán también intensifica sus propios efectos: pesadez, presión u opresión en el pecho, la garganta y el cuello, y aumento de la presión arterial.
Manejo
La combinación está contraindicada: la ficha técnica de moclobemida incluye los triptanes entre los medicamentos contraindicados y nombra el zolmitriptán de forma expresa (ficha de moclobemida, AEMPS, secciones 4.3 y 4.5), y la contraindica el zolmitriptán en pacientes que toman un inhibidor de la monoaminooxidasa A (MAO-A) o que lo han tomado en las 2 semanas previas (ficha de zolmitriptán, FDA, secciones 4 y 7.2). La ficha española del zolmitriptán es más laxa: con un inhibidor de la MAO-A limita la dosis a 5 mg en 24 horas y solo prohíbe la combinación si la moclobemida supera 150 mg dos veces al día (ficha de zolmitriptán, AEMPS, secciones 4.2 y 4.5). Prevalece el documento más estricto, por lo que no se prescribe zolmitriptán a un paciente en tratamiento con moclobemida. Tras suspender la moclobemida se esperan como mínimo 2 semanas antes de administrar zolmitriptán (ficha de zolmitriptán, FDA, sección 4). Si ambos fármacos se han tomado juntos y aparecen signos de síndrome serotoninérgico, se retiran los dos medicamentos serotoninérgicos: la retirada produce una mejoría rápida y el tratamiento posterior depende de la gravedad de los síntomas (ficha de zolmitriptán, AEMPS, sección 4.4; ficha de zolmitriptán, FDA, sección 5.7).
Fuentes
Mecanismo
Inhibición de MAO-A + zolmitriptán – síndrome serotoninérgico mortal.
Síntomas
Agitación, taquicardia, hipertermia, mioclonías, hiperreflexia en pocas horas.
Manejo
Combinación contraindicada. 14 días tras retirar IMAO antes de iniciar triptán.
Fuentes
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«CONTRAINDICATIONS: • Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, ergotamine-containing medication, or ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide) [see Drug…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Los datos obtenidos de los sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas ni clínicamente significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Sin embargo, el aumento de riesgo de…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: • Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, ergotamine-containing medication, or ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide) [see Drug…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Después de la administración de moclobemida, un inhibidor específico de la MAO-A, se produjo un pequeño aumento (26%) en la AUC de zolmitriptán, e igualmente, un incremento de 3 veces en el mismo…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«No hay evidencia de que el uso concomitante de medicamentos profilácticos para la migraña tenga algún efecto en la eficacia o en los efectos adversos de zolmitriptán (por ejemplo beta-bloquenates…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitors: Cases of life-threatening serotonin syndrome have been reported during co-administration of triptans and…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración conjunta de Manerix con triptanos está contraindicada ya que éstos son potentes receptores agonistas serotoninérgicos metabolizados por las monoaminooxidasas (MAOs) y varios enzimas…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Agonistas de la serotonina: La selegilina no debe utilizarse en combinación con agonistas de la serotonina (por ejemplo, sumatriptán, naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán, lasmiditán) debido al…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
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Zolmitriptán se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Migraña durante la lactancia (nivel de evidencia C). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Zolmitriptán (≥ 1 de cada 100): Mareo, Somnolencia, Sofocos, Parestesias, Opresión torácica o faríngea (no isquémica), Náuseas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): no se ha establecido la seguridad del zolmitriptán durante el embarazo en humanos. Los estudios en animales no indican efectos teratogénicos directos, aunque algunos hallazgos de embriotoxicidad sugirieron una alteración de la viabilidad del embrión. Solo se debe considerar su administración si el beneficio esperado para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.
Compatible. Hale L3, datos limitados. Disponible como espray nasal (Zomig) con inicio rápido. Esperar 4–8 h antes de la toma.
Zolmitriptán está contraindicado en: Hipersensibilidad a triptanes o sulfonamidas; Cardiopatía isquémica, antecedente de infarto de miocardio, angina de Prinzmetal; Hipertensión arterial no controlada; Enfermedad cerebrovascular y antecedente de accidente isquémico transitorio; Enfermedad arterial periférica. Lista completa en la sección «Seguridad».
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Almotriptán, Buprenorfina (transdérmica), Dihidroergotamina, Eletriptán, Petidina, Oxicodona, Rizatriptán, Ergotamina