Antibacteriano, inhibidor de la dihidrofolato reductasa
Marcas comerciales: Monotrim
Actualizado el · Metodología
Segunda línea
Trimetoprim se usa en infeccion urinaria no complicada en adultos cuando fosfomicina o nitrofurantoina no son adecuadas. SEIMC limita el uso empirico por el aumento de resistencia de E. coli en Espana (mas del 25% en la mayoria de regiones). El uso prolongado exige control de potasio y creatinina.
CIE-10: N39.0 · CIE-11: GC08
Inhibe la dihidrofolato reductasa bacteriana, enzima que convierte el dihidrofolato en tetrahidrofolato necesario para la sintesis de nucleotidos. Activo frente a la mayoria de enterobacterias y Pneumocystis. En cotrimoxazol potencia el efecto antibacteriano de la sulfametoxazol. Bloquea ENaC en tubulos renales distales por el mismo mecanismo que la amilorida, con retencion de potasio.
Antagonista del folato: riesgo de defectos del tubo neural en primer trimestre. Usar solo si es necesario con acido folico 5 mg/dia.
Pasa a la leche. La lactancia es posible en lactantes a termino mayores de 1 mes.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El trimetoprim inhibe el transportador renal OCT2; los niveles de dofetilida se duplican. Tikosyn Section 4.3 contraindicación estricta.
Síntomas
Torsades de pointes.
Manejo
Combinación contraindicada.
Mecanismo
El trimetoprim bloquea ENaC en túbulos colectores – retención de potasio. Con espironolactona bloqueo dual de aldosterona. Se ha descrito aumento de muerte súbita en mayores.
Síntomas
Hiperpotasemia en 3-7 días.
Manejo
Combinación contraindicada en mayores de 65. En mas jóvenes controlar K+ a los 3-5 días.
Mecanismo
Efecto ahorrador doble: enalapril suprime aldosterona, trimetoprim bloquea ENaC. Hiperpotasemia.
Síntomas
Hiperpotasemia en 5 días.
Manejo
Controlar K+ y creatinina al 5 día. Alternativa – fosfomicina o nitrofurantoína en ITU.
Fuentes
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«Drug Interactions: Trimethoprim may inhibit the hepatic metabolism of phenytoin. Trimethoprim, given at a common clinical dosage, increased the phenytoin half-life by 51% and decreased the phenytoin…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Alteración del equilibrio electrolítico: No se recomienda el uso concomitante de losartán junto con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contengan…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Medicamentos que producen reacciones adversas en la médula ósea: En el caso de los tratamientos con medicamentos que pueden producir reacciones adversas en la médula ósea (p. ej., sulfonamidas…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La co-administración de trimetoprim (160 mg dos veces al día), un inhibidor moderado de CYP2C8 y repaglinida (una dosis única de 0,25 mg) aumentó el valor AUC de repaglinida, Cmax y t1/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Combinaciones con mayor riesgo de nefrotoxicidad: Deberá tenerse precaución cuando se utilice ciclosporina junto con otros fármacos que presentan sinergia nefrotóxica como son: aminoglucósidos…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Fármacos que pueden causar una hiperpotasemia : El tratamiento concomitante con fármacos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim puede asociarse con un aumento de los niveles…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Trimetoprim: La administración concomitante de trimetoprim con eplerenona incrementa el riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de la función renal…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Los fármacos que pueden promover hipercalemia como diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, sales de potasio, AINEs, heparinas (de bajo peso…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Interacciones que aumentan los niveles de litio: Antibióticos (nitroimidazoles (ej. Metronidazol)): el uso concomitante puede aumentar las concentraciones séricas de litio debido a la reducción del…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Trimetoprim/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Sales de potasio, heparina, diuréticos que retienen potasio y otros principios activos que elevan el potasio plasmático (por ejemplo, antagonistas de la angiotensina II, trimetoprim y en combinación…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Fármacos que influyen en los niveles de ácido fólico: Los anticonceptivos orales, anticonvulsivos, fármacos antituberculosos, el alcohol, la glucarpidasa y los antagonistas del ácido fólico como el…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Recomendación relativa a la administración conjunta: No se observaron cambios clínicamente significativos en la exposición de azitromicina o de los medicamentos administrados conjuntamente en los…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Pharmacokinetic Drug Interactions: Trimethoprim 22 to 28% NA»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drug-Drug Interactions: Cimetidine: (see WARNINGS, CONTRAINDICATIONS ) Concomitant use of cimetidine is contraindicated. Cimetidine at 400 mg BID (the usual prescription dose) co-administered with…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drugs and Supplements Increasing Serum Potassium: trimethoprim»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Sulfonamides Sulfamethizole, sulfaphenazole, sulfadiazine, sulfamethoxazole-trimethoprim»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Effect of Other Drugs on Mycophenolate Mofetil: Examples Cyclosporine A, trimethoprim/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«En base a los datos in vitro , no se esperan interacciones medicamentosas clínicamente importantes con inhibidores menos potentes de CYP 2C8 (p. ej., trimetoprim). La administración conjunta de…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Drugs that are known to inhibit CYP3A4 include antifungal agents (ketoconazole, itraconazole) and antibacterial agents (clarithromycin, erythromycin). Drugs that are…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Effect of Other Drugs on Rifabutin Pharmacokinetics: Sulfamethoxazole-Trimethoprim 800/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Antiinfecciosos: Sulfametoxazol/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre sirolimus y ninguna de las siguientes sustancias: aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Drug Interactions:: co-trimoxazole (trimethoprim and sulfamethoxazole) norfloxacin»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
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Trimetoprim se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Infección del tracto urinario (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Trimetoprim (≥ 1 de cada 100): Nauseas, vomitos, Exantema, Prurito, Elevacion de creatinina (artefactual). Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Antagonista del folato: riesgo de defectos del tubo neural en primer trimestre. Usar solo si es necesario con acido folico 5 mg/dia.
Pasa a la leche. La lactancia es posible en lactantes a termino mayores de 1 mes.
Trimetoprim está contraindicado en: Insuficiencia renal grave (FGe inferior a 15 mL/min); Anemia megaloblastica por deficit de folato; Combinacion con dofetilida (FDA Tikosyn 4.3); Combinacion con metotrexato; Hiperpotasemia. Lista completa en la sección «Seguridad».
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