¿Para qué se utiliza Alopurinol?

Alopurinol se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Gota (nivel de evidencia A), Hiperuricemia asintomática (nivel de evidencia F), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Alopurinol?

Efectos secundarios frecuentes de Alopurinol (≥ 1 de cada 100): Erupción cutánea (1-5 %, en su mayoría leve pero requiere reevaluación), Náuseas, dispepsia, Diarrea, Elevación transitoria de las transaminasas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Alopurinol durante el embarazo?

Categoría FDA C. Las categorías de la FDA se retiraron en 2015. Los datos son limitados. La gota durante el embarazo es poco frecuente; la mayoría de las pacientes en edad reproductiva con hiperuricemia no requieren tratamiento. La enfermedad grave se maneja con un reumatólogo.

¿Es compatible Alopurinol con la lactancia?

Se excreta en la leche materna. Según LactMed, su uso es aceptable con vigilancia del lactante.

¿Quién no debe tomar Alopurinol?

Alopurinol está contraindicado en: Hipersensibilidad; Insuficiencia hepática grave; Insuficiencia renal grave (requiere ajuste de dosis); Ataque agudo de gota en el momento del inicio (comenzar 2 semanas después de la resolución del ataque). Lista completa en la sección «Seguridad».

Alopurinol

AEMPS

Hipouricemiante inhibidor de la xantina oxidasa

Código ATC: M04AA01 (Allopurinol)

Marcas comerciales

Zyloprim, Aloprim

Mecanismo de acción

Análogo estructural de la hipoxantina. Inhibe la xantina oxidasa, enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico. El bloqueo reduce la producción de ácido úrico y aumenta la excreción de los precursores xantina e hipoxantina, más solubles. Se usa para la profilaxis de la gota crónica, hiperuricemia secundaria al síndrome de lisis tumoral y prevención de nefrolitiasis úrica. Riesgo de reacción de hipersensibilidad grave (DRESS, SJS-TEN), aumentada con genotipo HLA-B*58:01 (alta prevalencia en asiáticos).

Indicaciones

Gota

Primera línea

Terapia hipouricemiante de primera línea en gota según 2020 y 2017. Indicaciones: ataques recurrentes (≥ 2/año), tofos, gota radiográfica, urolitiasis. Iniciar con 100 mg al día; titular cada 2–5 semanas hasta una meta de ácido úrico inferior a 360 µmol/L (300 en gota tofácea). Dosis de mantenimiento 300–600 mg/día. En pacientes asiáticos, prueba obligatoria de HLA-B*5801 antes de iniciar – los resultados positivos aumentan 80 veces el riesgo de reacciones cutáneas graves (DRESS, SJS/NET); usar una alternativa ().

Interacciones farmacológicas

6 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.

Crítica

Azatioprina

Inmunosupresor tiopurínico (profármaco de 6-mercaptopurina)

Mecanismo

El alopurinol bloquea la xantina oxidasa, enzima que inactiva 6-mercaptopurina (metabolito activo de azatioprina). El 6-MP plasmatico aumenta 5 veces, con mielosupresion mortal: pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia. boxed warning en la ficha de azatioprina.

Síntomas

Entre 1 y 4 semanas: fiebre, infecciones, sangrado, hematomas. Hemograma con caida brusca de leucocitos y plaquetas hasta agranulocitosis. Sin retirada del alopurinol la mortalidad alcanza el 30%.

Manejo

Combinacion contraindicada. Si se necesita reducir el acido urico durante inmunosupresion con azatioprina, usar febuxostat con precaucion o bajar azatioprina al 25% de la dosis basal con hemograma semanal durante los 2 primeros meses.

Fuentes

FDA: Imuran (azathioprine) prescribing information (2014)

Detalles de la pareja →

Mayor

Captopril

Inhibidor de la ECA

Mecanismo

La asociación aumenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad y reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema). El mecanismo no está plenamente establecido; se sospecha una reacción inmunológica frente a metabolitos de ambos fármacos en la enfermedad renal crónica.

Síntomas

Exantema, fiebre, eosinofilia, linfadenopatía (síndrome DRESS). En las formas graves: exantema ampolloso con desprendimiento cutáneo (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema de cara y lengua. Los síntomas aparecen entre 1 y 8 semanas tras la asociación.

Manejo

Conviene evitar la asociación, sobre todo en enfermedad renal crónica (riesgo mayor). Como alternativa al IECA: un ARA-II (losartán) para el efecto antihipertensivo. Ante la aparición de exantema o fiebre, suspender ambos fármacos de inmediato.

Fuentes

FDA: Zyloprim (allopurinol) prescribing information (2018)

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Mayor

Enalapril

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)

Mecanismo

La asociación aumenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad y reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema). El riesgo es mayor en la enfermedad renal crónica. Mecanismo: se sospecha reacción inmunológica frente a los metabolitos.

Síntomas

Exantema, fiebre, eosinofilia, linfadenopatía (síndrome DRESS). En las formas graves: exantema ampolloso con desprendimiento cutáneo, angioedema de cara y lengua. Los síntomas aparecen entre 1 y 8 semanas.

Manejo

Conviene evitar la asociación, sobre todo en enfermedad renal crónica. Como alternativa al IECA: un ARA-II (losartán, valsartán). Ante exantema o fiebre, suspender ambos fármacos de inmediato.

Fuentes

FDA: Zyloprim (allopurinol) prescribing information (2018)

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Moderada

Hidroclorotiazida

Diuréticos tiazídicos

Mecanismo

Los diuréticos tiazídicos elevan las concentraciones de alopurinol y de su metabolito oxipurinol, aumentando el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, incluido el síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (DRESS).

Síntomas

Exantema, fiebre, edema facial, adenopatías, alteraciones hepáticas. Las reacciones aparecen a las 2 a 8 semanas del inicio del alopurinol, más en personas mayores y en enfermedad renal crónica.

Manejo

Con la asociación, ajustar el alopurinol al aclaramiento de creatinina: si está por debajo de 60 mL/min, iniciar a 100 mg/día con titulación de 100 mg cada 4 semanas hasta el objetivo de ácido úrico. En pacientes asiáticos (sobre todo Han y tailandeses), se recomienda el genotipado HLA-B*58:01 antes del alopurinol. Alternativas en hiperuricemia: febuxostat (sin insuficiencia cardíaca) o sustituir la tiazida por losartán (efecto uricosúrico).

Fuentes

FDA: Zyloprim (allopurinol) prescribing information (2018)

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Moderada

Indapamida

Diuréticos tiazídicos

Mecanismo

La indapamida (diurético tipo tiazida) eleva las concentraciones de alopurinol y oxipurinol, aumentando el riesgo de hipersensibilidad. El efecto es menor que con hidroclorotiazida, pero clínicamente relevante en personas mayores y en enfermedad renal crónica.

Síntomas

Exantema, fiebre, edema facial, adenopatías, alteraciones hepáticas. Las reacciones aparecen a las 2 a 8 semanas del inicio del alopurinol.

Manejo

Ajustar el alopurinol al aclaramiento de creatinina (iniciar 100 mg/día si está por debajo de 60 mL/min). En pacientes asiáticos, se recomienda el genotipado HLA-B*58:01. En hiperuricemia importante, sustituir indapamida por losartán reduce el ácido úrico un 10 a 15%.

Fuentes

FDA: Zyloprim (allopurinol) prescribing information (2018)

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Moderada

Warfarin

Anticoagulantes antagonistas de la vitamina K

Mecanismo

El alopurinol inhibe débilmente CYP2C9 y reduce el metabolismo del enantiómero más activo (S-warfarina). El INR puede subir 0,5 a 1.

Síntomas

Sangrado de encías, epistaxis, equimosis sin traumatismo, heces negras o alquitranadas, hematuria. Mayor riesgo en personas mayores, antecedente de úlcera péptica y enfermedad renal crónica.

Manejo

Al iniciar alopurinol o al subir la dosis, controlar INR a la semana y a las 2 semanas. Si sale del objetivo, reducir warfarina un 10%.

Fuentes

FDA: Zyloprim (allopurinol) prescribing information (2018)

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Alopurinol

Mecanismo de acción

Indicaciones

Gota

Posicionamientos de marketing sin base científica

Hiperuricemia asintomática

Resistencia deportiva

Notas prácticas

Cuándo y cómo tomar

Monitorización

Interacciones farmacológicas

Azatioprina

Captopril

Enalapril

Hidroclorotiazida

Indapamida

Warfarin

Comprobar interacción con otro medicamento

Fuentes oficiales

Seguridad

Contraindicaciones

Reacciones adversas graves

Reacciones adversas frecuentes

EmbarazoFDA C

Lactancia

Preguntas frecuentes