Antipsicótico atípico – tienobenzodiazepina
Código ATC: N05AH03 (Olanzapine)
Marcas comerciales
Zyprexa Velotab, Zyprexa Relprevv, Zyprexa
Antagonista de los receptores dopaminérgicos D1, D2, D4; serotoninérgicos 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6; muscarínicos M1–M5; H1 de histamina y α1-adrenérgicos. El amplio perfil receptorial le confiere un efecto antipsicótico marcado pero también alta frecuencia de alteración metabólica y de aumento de peso (de las más altas entre los antipsicóticos atípicos). El metaanálisis en red de Huhn 2019 mostró una de las eficacias más altas. Se metaboliza por CYP1A2.
Primera línea
Primera línea en la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo según 2020 y NG178 (2020). Dosis inicial: 5–10 mg una vez al día al acostarse, titulada a 10–20 mg. Entre los antipsicóticos atípicos más eficaces (Huhn 2019), pero la elección se individualiza por los efectos metabólicos. En pacientes con riesgo de síndrome metabólico se prefiere el aripiprazol.
Primera línea
Primera línea en la manía aguda y en el mantenimiento del trastorno bipolar I según CANMAT 2018. Dosis: 10–20 mg al día. Combinada con fluoxetina (Symbyax) la la aprueba en depresión bipolar y depresión resistente.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El uso fuera de ficha técnica de olanzapina a dosis bajas (2,5–5 mg al acostarse) en el insomnio es habitual por su sedación marcada vía bloqueo H1. 2017 NO recomienda esta práctica – la evidencia es nula y el riesgo de alteración metabólica, aumento de peso de 5–10 kg en 6 meses, diabetes tipo 2 y discinesia tardía con uso prolongado no se justifica por el efecto sintomático. La primera línea en el insomnio crónico es la TCC-I. Cuando hace falta farmacoterapia se prefieren melatonina o un antidepresivo sedante.
Uso fuera de ficha técnica, extendido en España, Rusia y Latinoamérica.
1 par encontrado. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Fluvoxamina es inhibidor potente de CYP1A2. Olanzapina (sustrato CYP1A2) sube 2-3 veces.
Síntomas
Sedacion, hipotension ortostatica, ganancia ponderal.
Manejo
Reducir olanzapina al 50%.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Advertencia destacada
Advertencia FDA en recuadro negro: mayor mortalidad en pacientes mayores con demencia tratados con antipsicóticos atípicos. La forma de acción prolongada Zyprexa Relprevv conlleva riesgo de síndrome de delirio/sedación postinyección (PDSS).
En el tercer trimestre conlleva riesgo extrapiramidal y de abstinencia neonatales. En gestantes psicóticas la decisión se toma con la psiquiatra.
La concentración en la leche es baja. Se utiliza en la lactancia con precaución y seguimiento de sedación y aumento de peso del lactante.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Olanzapina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Esquizofrenia (nivel de evidencia A), Tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar (nivel de evidencia A), Insomnio crónico en adultos menores de 55 años (nivel de evidencia D). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Olanzapina (≥ 1 de cada 100): Aumento de peso (a menudo 5–10 kg en 6 meses), Somnolencia y sedación, Hiperlipidemia, hiperglucemia, Sequedad de boca, Estreñimiento, Hipotensión ortostática. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA C. En el tercer trimestre conlleva riesgo extrapiramidal y de abstinencia neonatales. En gestantes psicóticas la decisión se toma con la psiquiatra.
La concentración en la leche es baja. Se utiliza en la lactancia con precaución y seguimiento de sedación y aumento de peso del lactante.
Olanzapina está contraindicado en: Hipersensibilidad a la olanzapina; Glaucoma de ángulo cerrado; Demencia en mayores; Enfermedad de Parkinson, demencia con cuerpos de Lewy; Embarazo (salvo indicaciones vitales). Lista completa en la sección «Seguridad».
Advertencia FDA en recuadro negro: mayor mortalidad en pacientes mayores con demencia tratados con antipsicóticos atípicos. La forma de acción prolongada Zyprexa Relprevv conlleva riesgo de síndrome de delirio/sedación postinyección (PDSS).