Antiepiléptico análogo del GABA (gabapentinoide)
Marcas comerciales: Neurontin, Gralise, Horizant
Actualizado el · Metodología
Primera línea
Primera línea para el dolor neuropático según NeuPSIG 2015 e IASP 2022. Se utiliza en polineuropatía diabética, neuralgia postherpética y neuralgia del trigémino. Iniciar con 300 mg al acostarse, titular hasta 900–3600 mg/día en tres tomas divididas. El efecto se desarrolla en 2–4 semanas. NNT para la neuralgia postherpética: 7; para la neuropatía diabética: 6.
Fuentes
CIE-10: M79.2 · CIE-11: MG30.5Z
Primera línea
Primera línea para la neuralgia post-herpética. Dosis 1800–3600 mg/día. Alternativas: pregabalina, amitriptilina, duloxetina, lidocaína tópica y capsaicina. Prevención de la NPH: vacunación con Shingrix en adultos mayores de 50 años.
Fuentes
CIE-10: B02.29 · CIE-11: 1E91.5
Primera línea
Segun la guia actualizada 2025, la primera linea en el sindrome de piernas inquietas son los ligandos alfa-2-delta (gabapentina, gabapentina enacarbilo, pregabalina); se prefieren a los agonistas dopaminergicos, que con el tiempo causan aumento (empeoramiento de los sintomas). La gabapentina simple se usa off-label, normalmente 300 mg 1–2 horas antes de dormir, con titulacion hasta 1200–1800 mg/dia; la gabapentina enacarbilo (Horizant) tiene evidencia mas directa y otra pauta (600 mg una vez por la tarde). El efecto aparece en 1–2 semanas. Conviene en pacientes con dolor o ansiedad asociados; precaucion en la funcion renal reducida (reducir la dosis) y por la sedacion, el mareo y el potencial de abuso.
Principalmente gabapentina enacarbilo (Horizant), no registrada en Rusia. La gabapentina simple se utiliza fuera de indicación.
Fuentes
CIE-10: G25.81 · CIE-11: 7A80
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La gabapentina para la ansiedad no clínica o el estrés no se menciona en las guías de salud mental de la ni del . El uso fuera de indicación está muy extendido pero injustificado: la eficacia es dudosa y los riesgos de dependencia y abuso son reales. Desde 2018, la gabapentina y la pregabalina son sustancias controladas de Lista 3 en el Reino Unido.
Fuentes
CIE-10: F41.9 · CIE-11: 6B0Z
No recomendado
La gabapentina es un fármaco antiepiléptico que se receta para la epilepsia parcial, el dolor neuropático y el síndrome de piernas inquietas. A menudo se prescribe como hipnótico fuera de una indicación de epilepsia, dolor neuropático o SPI, únicamente por su efecto sedante secundario. Las guías internacionales sobre insomnio ( 2021, ESRS 2017, NG219) no respaldan este uso: para el insomnio primario la primera línea es la terapia cognitivo-conductual para el insomnio (TCC-I), y los fármacos se eligen según el diagnóstico. Los ensayos clínicos con gabapentina en el insomnio primario son escasos y heterogéneos. El fármaco tiene riesgos específicos: mareo, sedación al día siguiente, edema periférico, depresión respiratoria con opioides (alerta de la , 2019) y potencial de dependencia y abuso. Si le recetaron gabapentina «para dormir» fuera de una indicación de SPI o dolor neuropático, considere buscar una segunda opinión.
Fuentes
CIE-10: G47.00 · CIE-11: 7A00
Análogo estructural del GABA que no actúa sobre receptores GABA. Se une a la subunidad α2δ de los canales de calcio voltaje-dependientes presinápticos, reduce la liberación de glutamato, sustancia P y noradrenalina y disminuye la excitabilidad neuronal. Biodisponibilidad oral del 60% por absorción saturable (cae con dosis altas). Sin metabolismo hepático; eliminación renal sin cambios, por lo que el ajuste depende del aclaramiento de creatinina.
Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Los datos de seguridad en el embarazo son limitados. El uso en pacientes embarazadas con dolor neuropático grave o epilepsia se individualiza con un neurólogo.
Se transfiere a la leche materna. Según LactMed, su uso es aceptable con vigilancia de sedación y escaso aumento de peso en el lactante.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
4 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El alprazolam y la gabapentina deprimen el sistema nervioso central (SNC) por vías distintas y sus efectos se suman. La ficha técnica del alprazolam advierte que la asociación con antiepilépticos potencia la depresión del SNC y aumenta el riesgo de depresión respiratoria, coma y muerte (ficha técnica del alprazolam). La ficha técnica de la gabapentina recoge casos de depresión respiratoria, sedación y muerte cuando se administró con otros depresores del SNC (ficha técnica de la gabapentina).
Síntomas
Somnolencia, mareo, enlentecimiento, reacciones lentas, alteración de la coordinación. Si la depresión es intensa: respiración lenta y superficial, confusión y pérdida de conciencia (fichas técnicas del alprazolam y de la gabapentina). En personas mayores, la somnolencia y el mareo aumentan el riesgo de caídas (fichas técnicas del alprazolam y de la gabapentina).
Manejo
La ficha técnica del alprazolam exige limitar la dosis y la duración de la administración conjunta con antiepilépticos, entre ellos la gabapentina (ficha técnica del alprazolam; ficha del alprazolam de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., ). El alprazolam se pauta a la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible, como máximo 2 a 4 semanas; en personas mayores se empieza con 0,25 mg dos o tres veces al día y se usa con precaución por la sedación, la debilidad muscular y el riesgo de caídas (ficha técnica del alprazolam). Se vigila estrechamente si aparecen somnolencia, sedación o depresión respiratoria y se reduce en consecuencia la dosis de gabapentina o del otro depresor (ficha técnica de la gabapentina). El riesgo de depresión respiratoria grave es mayor en personas mayores y en pacientes con enfermedad respiratoria o neurológica o con insuficiencia renal (ficha técnica de la gabapentina). Se aconseja al paciente no conducir ni manejar máquinas mientras tome alprazolam (ficha de la FDA del alprazolam).
Fuentes
Mecanismo
La morfina y la gabapentina deprimen el sistema nervioso central y sus efectos se suman: aumenta el riesgo de sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte. La interacción cinética va en un solo sentido: la morfina de liberación controlada administrada 2 horas antes de la gabapentina aumentó un 44% el AUC de la gabapentina, y la gabapentina no modificó la farmacocinética de la morfina. En diciembre de 2019 la advirtió del riesgo de problemas respiratorios graves al combinar gabapentinoides con opioides.
Síntomas
Somnolencia, respiración lenta (frecuencia inferior a 12/min), cianosis labial. Las formas graves cursan con paro respiratorio. En personas mayores: riesgo de caídas.
Manejo
La ficha de la morfina en EE. UU. reserva la asociación para pacientes sin otras opciones de tratamiento, y la ficha española exige limitar la dosis y la duración del uso concomitante. La gabapentina se inicia a dosis baja. Si aparecen somnolencia o respiración lenta, se reduce la dosis de gabapentina o de morfina según la ficha técnica. Se vigilan la frecuencia respiratoria, la saturación y el nivel de conciencia, con más cuidado en personas mayores, con enfermedad pulmonar o con insuficiencia renal. Se prescribe naloxona y se explican al paciente y a su familia los signos de sobredosis.
Fuentes
Mecanismo
Depresión aditiva del SNC. La gabapentina no reduce el umbral convulsivo, pero las combinaciones opioide-gabapentinoide se asocian a riesgo de depresión respiratoria, sobre todo en personas mayores.
Síntomas
Somnolencia, respiración lenta (frecuencia inferior a 12/min), cianosis labial. Las formas graves cursan con paro respiratorio. En personas mayores: riesgo de caídas.
Manejo
La asociación es posible en el dolor neuropático. Mantener dosis mínimas, empezar bajo. Advertir al paciente sobre la somnolencia y la ataxia. En personas mayores: mayor vigilancia de caídas.
Fuentes
Mecanismo
Depresión central aditiva por mecanismos distintos. Se amplifican sedación, mareo y riesgo de caídas, sobre todo en personas mayores.
Síntomas
Sedación, fatiga, reacciones enlentecidas, alteración de la coordinación. En personas mayores: riesgo de caídas y fracturas. Al conducir o manejar maquinaria: riesgo de accidente.
Manejo
Para dolor neuropático (neuropatía diabética, neuralgia postherpética), iniciar ambos a dosis mínimas: amitriptilina 10 mg por la noche, gabapentina 100 mg tres veces al día. Titular cada 1 a 2 semanas según tolerancia. En personas mayores se evita: riesgo de caídas. Alternativas: duloxetina con tópicos (capsaicina, parche de lidocaína).
Fuentes
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«Uso concomitante con opioides: Los pacientes que requieran un tratamiento concomitante con opioides deberán ser cuidadosamente observados para ver si presentan signos de depresión del sistema…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Uso concomitante con opioides: Los pacientes que requieran un tratamiento concomitante con opioides deberán ser cuidadosamente observados para ver si presentan signos de depresión del sistema…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Maalox ® (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide): Concentrations increased by morphine; may need dose adjustment ( 5.4 , 7.2 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Opioids: Hydrocodone Coadministration of gabapentin with hydrocodone decreases hydrocodone exposure [ see Clinical Pharmacology (12.3 )]. The potential for alteration in hydrocodone exposure and…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Maalox ® (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide): The mean bioavailability of gabapentin was reduced by about 20% with concomitant use of an antacid (Maalox ® ) containing magnesium and aluminum…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«La co-administración de gabapentina con antiácidos que contengan aluminio o magnesio reduce la biodisponibilidad de gabapentina hasta un 24%. Se recomienda tomar gabapentina dos horas después de la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Opioids: Respiratory depression and sedation, sometimes resulting in death, have been reported following coadministration of gabapentin with opioids (e.g., morphine, hydrocodone, oxycodone…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«El empleo concomitante de Fentanilo Matrix Normon con otros depresores del sistema nervioso central (incluidos benzodiazepinas y otros sedantes/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante de Petidina Basi con gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) puede provocar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma o la muerte (véase la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- la morfina debe utilizarse con precaución en pacientes que estén recibiendo simultáneamente otros depresores del sistema nervioso central, incluidos sedantes o hipnóticos, anestésicos generales…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«El uso concomitante de tramadol con gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) puede provocar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma o muerte.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Fármacos que tienen poco o ningún efecto en la concentración de lamotrigina: Gabapentina»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Medicamentos antiepilépticos: Los datos de los estudios clínicos, realizados en adultos antes de la comercialización, indican que levetiracetam no influye en las concentraciones séricas de los…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Estudios in vivo y análisis farmacocinético de la población: En consecuencia, en los estudios in vivo , no se observaron interacciones farmacocinéticas relevantes desde el punto de vista clínico…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
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Gabapentina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Dolor neuropático (nivel de evidencia A), Síndrome de piernas inquietas (nivel de evidencia A), Neuralgia posherpética (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Gabapentina (≥ 1 de cada 100): Somnolencia, sedación (especialmente en las primeras semanas), Mareo, Ataxia, alteración de la marcha, Edema periférico, Aumento de peso, Sequedad bucal. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Los datos de seguridad en el embarazo son limitados. El uso en pacientes embarazadas con dolor neuropático grave o epilepsia se individualiza con un neurólogo.
Se transfiere a la leche materna. Según LactMed, su uso es aceptable con vigilancia de sedación y escaso aumento de peso en el lactante.
Gabapentina está contraindicado en: Hipersensibilidad; Edad menor de 3 años (en epilepsia). Lista completa en la sección «Seguridad».
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