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Glibenclamida

AEMPS

Hipoglucemiantes orales. Sulfonilureas

Código ATC: A10BB01

Marcas comerciales: Glynase, DiaBeta, Micronase

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

A

Diabetes neonatal (formas monogénicas)

Primera línea

En pacientes con diabetes neonatal debida a mutaciones activadoras en KCNJ11 o ABCC8, la glibenclamida reemplaza a la insulina y restablece la regulación glucémica fisiológica. Mecanismo: la sulfonilurea cierra el canal de potasio sensible a ATP mutado de la célula β y restablece la secreción de insulina en respuesta a la glucosa. El cambio de insulina a glibenclamida en estos pacientes está respaldado por grupos internacionales de expertos (ISPAD 2022, Diabetologia 2006 Pearson) a dosis superiores a las estándar del adulto, hasta 1–2 mg/kg al día.

Se utiliza tras la confirmación genética de la mutación en un centro especializado de endocrinología. La titulación de la dosis y la reducción progresiva de la insulina se realizan con monitorización glucémica y de péptido C en régimen hospitalario.

Fuentes

  1. Pediatr Diabetes: ISPAD Clinical Practice Consensus Guidelines 2022: The diagnosis and management of monogenic diabetes in children and adolescents. (2022)
  2. ADA: Standards of Care in Diabetes 2024 – pharmacologic approaches to glycemic treatment (2024)
  3. N Engl J Med: Switching from insulin to oral sulfonylureas in patients with diabetes due to Kir6.2 mutations. (2006)
  4. Lancet Diabetes Endocrinol: Effectiveness and safety of long-term treatment with sulfonylureas in patients with neonatal diabetes due to KCNJ11 mutations: an international cohort study. (2018)
  5. Diabetes Care: 2. Diagnosis and Classification of Diabetes: Standards of Care in Diabetes—2024 (2023)

CIE-10: P70.2 · CIE-11: KB60.2

B

Diabetes mellitus tipo 2

Segunda línea

La glibenclamida es una sulfonilurea hipoglucemiante oral de uso prolongado. Reduce la entre 1,0 y 1,5% en monoterapia. La 2024 y la ADA/ 2022 no recomiendan las sulfonilureas como primera elección en DM2 debido al mayor riesgo de hipoglucemia y a la ausencia de beneficio cardiovascular. Se prefieren metformina, inhibidores de SGLT2 y agonistas del receptor de GLP-1. La glibenclamida sigue en el mercado como alternativa de bajo costo cuando no se dispone de fármacos modernos.

No se utiliza con TFGe < 60 mL/min/1,73 m² debido a la acumulación de metabolitos activos y al riesgo de hipoglucemia prolongada. Los pacientes con riesgo de hipoglucemia (comidas irregulares, edad avanzada, ejercicio sin ajuste de dosis) no deben recibir glibenclamida.

Fuentes

  1. ADA: Standards of Care in Diabetes 2024 – pharmacologic approaches to glycemic treatment (2024)
  2. ADA/EASD: Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes, 2022. A Consensus Report by the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes (2022)

CIE-10: E11.9 · CIE-11: 5A11

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

F

Diabetes mellitus gestacional

No recomendado

La glibenclamida no es la primera línea para la diabetes gestacional. La 2024 y las guías clínicas rusas establecen la insulina como el agente de elección. La metformina es una posible alternativa en pacientes seleccionadas tras la discusión con el endocrinólogo y el obstetra. La glibenclamida atraviesa la placenta en cantidades clínicamente significativas y se asocia con tasas más altas de hipoglucemia neonatal y macrosomía fetal frente a la insulina (Cochrane 2017).

Si una paciente con diabetes tipo 2 pregestacional recibía glibenclamida, cambiar a insulina en la etapa de planificación o cuando se confirme el embarazo.

Fuentes

  1. ADA: Standards of Care in Diabetes 2024 – pharmacologic approaches to glycemic treatment (2024)

CIE-10: O24.419 · CIE-11: JA63.2

F

Diabetes tipo 2 en pacientes ancianos

No recomendado

La glibenclamida no se utiliza en pacientes mayores de 65 años. Los Criterios de Beers de 2023 clasifican el fármaco como «evitar en adultos mayores» debido al alto riesgo de hipoglucemia prolongada. Los metabolitos activos se acumulan con el descenso de la TFGe relacionado con la edad, los trastornos tiroideos y la deshidratación, aumentando marcadamente el riesgo de hipoglucemia grave, una causa principal de caídas y hospitalizaciones en pacientes diabéticos de edad avanzada.

Fuentes

  1. AGS: American Geriatrics Society 2023 Updated AGS Beers Criteria (2023)
  2. ADA: Standards of Care in Diabetes 2024 – pharmacologic approaches to glycemic treatment (2024)

CIE-10: E11.9 · CIE-11: 5A11

Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Estimula la secreción de insulina por las células beta pancreáticas mediante el bloqueo de los canales de potasio sensibles a ATP de la membrana. Esto provoca despolarización celular, entrada de calcio y exocitosis de los gránulos de insulina. El efecto es independiente de la glucosa y aumenta el riesgo de hipoglucemia. Es un fármaco de acción prolongada con metabolitos activos que se acumulan en caso de insuficiencia renal.

Seguridad

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a sulfonilureas o sulfamidas
  • Diabetes mellitus tipo 1
  • Cetoacidosis diabética y coma hiperosmolar
  • Insuficiencia hepática o renal grave
  • Embarazo y lactancia
  • Porfiria

Reacciones adversas graves

  • Hipoglucemia grave y prolongada (especialmente en personas mayores y con insuficiencia renal)
  • Reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson)
  • Hepatitis colestásica
  • Discrasias sanguíneas (agranulocitosis, anemia hemolítica)

Reacciones adversas frecuentes

  • Hipoglucemia (riesgo mayor que con otras sulfonilureas)
  • Aumento de peso
  • Náuseas
  • Reacciones cutáneas

Reacciones adversas poco frecuentes

  • Leukopenia, thrombocytopenia
  • Cholestatic jaundice
  • Photosensitivity

Embarazo: ¿se puede tomar Glibenclamida?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): la glibenclamida no debe tomarse durante el embarazo. Durante la gestación se cambia a insulina, y las pacientes que tienen intención de quedarse embarazadas también deben pasar a insulina.

Lactancia: ¿se puede tomar Glibenclamida?

Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, pero existe riesgo de hipoglucemia en el lactante. Durante la lactancia no se utiliza este medicamento; se sustituye por Insulina o Metformina.

Calcular RID

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Notas prácticas

Cuándo y cómo tomar

Se toma 15–30 minutos antes del desayuno. Las dosis superiores a 5 mg al día se reparten en dos tomas: antes del desayuno y antes de la cena. Omitir la comida después de la toma provoca hipoglucemia.

Monitorización

La se controla cada 3 meses hasta alcanzar el objetivo y después cada 6 meses. La automonitorización de la glucemia es obligatoria, sobre todo si cambian la actividad física o la alimentación, o ante enfermedades intercurrentes. El FGe se evalúa al menos una vez al año. Si la función renal disminuye, se cambia a un fármaco menos dependiente de la excreción renal (gliclazida de liberación modificada) o a otra clase terapéutica.

Situaciones especiales

Se enseña al paciente a reconocer los síntomas de hipoglucemia (sudoración, temblor, hambre, palpitaciones, confusión) y a tratarlos con hidratos de carbono de absorción rápida. En la hipoglucemia grave: glucagón inyectable y atención médica urgente. Con glibenclamida, la hipoglucemia puede ser prolongada y recurrente, y exigir varias horas de vigilancia e infusión de glucosa.

Interacciones farmacológicas

Aumentan el efecto y el riesgo de hipoglucemia: betabloqueantes (enmascaran los síntomas), IECA, fibratos, fluconazol, cotrimoxazol, warfarina. Reducen el efecto: glucocorticoides, diuréticos tiazídicos, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos. El alcohol aumenta el riesgo de hipoglucemia y puede provocar una reacción similar a la del disulfiram.

Mitos frecuentes

Mito: «la glibenclamida es el antidiabético más eficaz porque es el que se usa desde más tiempo». Realidad: su eficacia sobre la es comparable a la de otras sulfonilureas y la metformina, pero su riesgo y su tolerabilidad son peores.

Mito: «si se omite una comida, basta con omitir la pastilla». Realidad: la glibenclamida tiene acción prolongada; omitir una comida tras la toma matutina conlleva riesgo de hipoglucemia a las 12–14 h.

Mito: «si no funciona, hay que subir la dosis». Realidad: ante una respuesta insuficiente se añade un fármaco de otra clase (metformina, inhibidores de SGLT2). Aumentar la dosis de sulfonilurea aporta poco beneficio y eleva el riesgo de hipoglucemia.

Interacciones farmacológicas

6 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.

MayorCiprofloxacinoAntibacterianos fluoroquinolónicos

Mecanismo

El ciprofloxacino altera la secreción de insulina por las células β pancreáticas e inhibe a la vez CYP2C9 (vía metabólica del glibenclamida). La concentración plasmática del glibenclamida aumenta y se intensifica su efecto hipoglucemiante. La emitió una advertencia en 2018.

Síntomas

Hipoglucemia grave: sudoración, temblor, sensación de hambre, taquicardia, confusión; las formas graves evolucionan a convulsiones y coma. Los síntomas aparecen en 1 a 7 días, sobre todo en mayores y en la enfermedad renal crónica.

Manejo

Conviene evitar la asociación. Como antibióticos alternativos: cefalosporina o fosfomicina (sin efecto sobre CYP2C9 ni sobre las células β). Si el ciprofloxacino es necesario, controlar la glucemia 4 veces al día y advertir al paciente sobre los signos de hipoglucemia.

Fuentes

Detalles de la pareja →Ciprofloxacino →

MayorFluconazolAntifúngicos, derivados del triazol

Mecanismo

El fluconazol a 200 mg/día o más bloquea CYP2C9 (principal vía metabólica del glibenclamida). La concentración plasmática sube entre 2 y 3 veces; el efecto hipoglucemiante se intensifica.

Síntomas

Hipoglucemia grave: sudoración, temblor, sensación de hambre, taquicardia, confusión; las formas graves evolucionan a convulsiones y coma. Los síntomas aparecen en 1 a 7 días, sobre todo en mayores y en enfermedad renal crónica.

Manejo

En ciclos cortos de fluconazol, controlar la glucemia 4 veces al día; si hace falta, reducir el glibenclamida a la mitad. Antifúngicos alternativos: terbinafina en dermatofitosis o equinocandinas en micosis sistémicas.

Fuentes

Detalles de la pareja →Fluconazol →

ModeradaÁcido acetilsalicílicoAntiagregantes plaquetarios (dosis bajas) / AINE (dosis analgésica)

Mecanismo

Las dosis altas de aspirina desplazan al glibenclamida de la unión a la albúmina y suprimen la gluconeogénesis hepática. Riesgo de hipoglucemia con dosis de aspirina superiores a 3 g/día.

Síntomas

Sudoración, temblor, sensación de hambre, taquicardia, confusión. En las formas graves: convulsiones y coma. Los síntomas aparecen 1 a 2 días tras iniciar dosis altas de aspirina.

Manejo

Las dosis cardioprotectoras (75–100 mg) se admiten sin ajuste. A dosis altas, controlar la glucemia 4 veces al día la primera semana; reducir el glibenclamida si hace falta.

Fuentes

Detalles de la pareja →Ácido acetilsalicílico →

ModeradaAmitriptilinaAntidepresivos tricíclicos (ATC)

Mecanismo

Los ATC pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia (temblor, taquicardia) por su efecto anticolinérgico. Sin interacción farmacocinética directa.

Síntomas

Confusión súbita, debilidad, ataxia sin taquicardia ni sudoración previas. En personas mayores: riesgo de hipoglucemia grave sin síntomas de aviso.

Manejo

Advertir al paciente de que el ATC enmascara las señales de hipoglucemia. Controlar la glucemia con más frecuencia (4 veces al día la primera semana y después según autocontrol). En personas mayores, preferible cambiar el glibenclamida por gliclazida (menos hipoglucemias) o metformina/inhibidor de DPP-4.

Fuentes

Detalles de la pareja →Amitriptilina →

ModeradaBisoprololBetabloqueantes selectivos

Mecanismo

Los betabloqueantes pueden enmascarar los signos adrenérgicos de la hipoglucemia: taquicardia, palpitaciones y sudoración (fichas técnicas del bisoprolol y de la glibenclamida). La ficha técnica del bisoprolol advierte que con sulfonilureas, como la glibenclamida, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia grave. La glibenclamida tiene una acción prolongada y por eso causa hipoglucemia grave con más frecuencia que las sulfonilureas de acción corta, y en personas mayores la hipoglucemia es más difícil de reconocer (ficha técnica de la glibenclamida).

Síntomas

Confusión súbita, debilidad, ataxia sin taquicardia ni sudoración previas. En personas mayores: riesgo de hipoglucemia grave sin síntomas de aviso.

Manejo

La asociación se admite con precaución (ficha técnica del bisoprolol). Se aconseja al paciente con diabetes que controle cuidadosamente la glucemia (ficha técnica del bisoprolol) y se le explica de antemano que, con un betabloqueante, la taquicardia, las palpitaciones y la sudoración de la hipoglucemia pueden atenuarse o desaparecer (fichas técnicas del bisoprolol y de la glibenclamida). En personas mayores la dosis inicial y la de mantenimiento de glibenclamida se eligen de forma conservadora, porque la hipoglucemia es más frecuente y más difícil de reconocer. El paciente lleva siempre encima al menos 20 g de glucosa o azúcar para tratar la hipoglucemia en el momento (ficha técnica de la glibenclamida). La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. () también pide advertir a los pacientes que toman antidiabéticos orales de que el bisoprolol puede enmascarar los signos de hipoglucemia, sobre todo la taquicardia (ficha del bisoprolol de la FDA).

Fuentes

Detalles de la pareja →Bisoprolol →

ModeradaPropranololBetabloqueante no selectivo

Mecanismo

Los betabloqueantes enmascaran los síntomas adrenérgicos de la hipoglucemia (taquicardia, temblor), dejando solo la sudoración. El riesgo de hipoglucemia grave no reconocida sube en pacientes con sulfonilureas, sobre todo en personas mayores.

Síntomas

Sudoración, confusión, alteraciones visuales, pérdida del contacto. Los síntomas adrenérgicos (taquicardia, temblor) están suprimidos: el paciente no detecta la hipoglucemia.

Manejo

No prescribir propranolol en diabetes. Alternativas: betabloqueantes cardioselectivos (metoprolol, bisoprolol, nebivolol): enmascaran mínimamente la hipoglucemia. Sustituir glibenclamida por fármacos modernos con menor riesgo: gliclazida MR, metformina, inhibidores de SGLT-2 (dapagliflozina, empagliflozina), agonistas de GLP-1 (semaglutida, liraglutida). Si la asociación es inevitable, enseñar al paciente a reconocer la hipoglucemia por la sudoración.

Fuentes

Detalles de la pareja →Propranolol →

Menciones en las fichas técnicas18 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De las fichas técnicas de otros medicamentos

  • MayorFluconazol
    «Sulfonilureas: Se ha demostrado que fluconazol prolonga la semivida sérica de las sulfonilureas orales (p.ej., clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida), cuando se administran de forma…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • ModeradaCiprofloxacino
    «Disglucemia: Al igual que con otras quinolonas, se han notificado alteraciones de la glucosa en sangre, incluyendo hipoglucemia e hiperglucemia (ver sección 4.8), generalmente en pacientes diabéticos…»

    AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA

  • ModeradaLevotiroxina sódica
    «Antidiabéticos: Levotiroxina puede reducir la eficacia hipoglicemiante de los antidiabéticos (tales como metformina, glimepirida, glibenclamida así como insulina) . Por tanto, en los pacientes…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Candesartán
    «hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales, (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida, nifedipino y enalapril. No se han identificado interacciones farmacocinéticas…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Celecoxib
    «Glibenclamida/tolbutamida: Celecoxib no afecta la farmacocinética de tolbutamida (sustrato del CYP2C9), o de g libenclamida de forma clínicamente relevante.»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Finasterida
    «No se han identificado interacciones de fármacos con importancia clínica. Finasterida presenta un metabolismo de primer paso, pero no afecta al sistema enzimático del metabolismo de fármacos ligados…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Fluvastatina
    «Agentes antidiabéticos orales: En los pacientes que reciben sulfonilureas por vía oral (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Levofloxacino
    «Otra información relevante: Estudios de farmacología clínica han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vió afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Lornoxicam
    «Sulfonilureas: (ej. glibenclamida) mayor riesgo de hipoglucemia.»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Moxifloxacino
    «Interacciones con otros medicamentos: En estudios con voluntarios diabéticos, la administración concomitante de moxifloxacino oral con glibenclamida resultó en una disminución de aproximadamente un…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Pantoprazol
    «Otros estudios de interacciones: Los estudios de interacción con medicamentos que se metabolizan igualmente mediante estas rutas metabólicas, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipino y…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Sertralina
    «Medicamentos metabolizados por el citocromo P450: Sertralina no actúa como inhibidor del CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, y CYP 1A2 de manera clínicamente significativa. Este hecho se ha confirmado en…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Sirolimús
    «No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre sirolimus y ninguna de las siguientes sustancias: aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Tamsulosina
    «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Topiramato
    «Glibenclamida: En un estudio de interacción fármaco-fármaco realizado en pacientes con diabetes tipo 2 se evaluó la farmacocinética en estado estacionario de glibenclamida (5 mg/día) sola y…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Torasemida
    «Torasemida no afecta a la unión proteica de la glibenclamida ni de la warfarina ni al efecto anticoagulante de la fenprocumona (derivado cumarínico próximo) como tampoco a la farmacocinética de la…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Valsartán
    «En estudios de interacción farmacológica con valsartán, no se han hallado interacciones clínicamente significativas entre valsartán y cualquiera de las siguientes sustancias : cimetidina, warfarina…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Vardenafilo
    «Estudios in vivo: La farmacocinética de vardenafilo (20 mg) no se vio afectada por la administración conjunta con el antagonista H 2 , ranitidina (150 mg dos veces al día), digoxina, warfarina…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Glibenclamida?

Glibenclamida se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Diabetes neonatal (formas monogénicas) (nivel de evidencia A), Diabetes mellitus tipo 2 (nivel de evidencia B), Diabetes mellitus gestacional (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Glibenclamida?

Efectos secundarios frecuentes de Glibenclamida (≥ 1 de cada 100): Hipoglucemia (riesgo mayor que con otras sulfonilureas), Aumento de peso, Náuseas, Reacciones cutáneas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Glibenclamida durante el embarazo?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): la glibenclamida no debe tomarse durante el embarazo. Durante la gestación se cambia a insulina, y las pacientes que tienen intención de quedarse embarazadas también deben pasar a insulina.

¿Es compatible Glibenclamida con la lactancia?

Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, pero existe riesgo de hipoglucemia en el lactante. Durante la lactancia no se utiliza este medicamento; se sustituye por Insulina o Metformina.

¿Se puede tomar Glibenclamida con alcohol?

El alcohol aumenta el riesgo de hipoglucemia y puede provocar una reacción similar a la del disulfiram.

¿Quién no debe tomar Glibenclamida?

Glibenclamida está contraindicado en: Hipersensibilidad a sulfonilureas o sulfamidas; Diabetes mellitus tipo 1; Cetoacidosis diabética y coma hiperosmolar; Insuficiencia hepática o renal grave; Embarazo y lactancia. Lista completa en la sección «Seguridad».

glibenclamide is the most effective glucose-lowering drug because it has been used the longest

HbA1c efficacy is comparable to other sulfonylureas and metformin, but risk and tolerability are worse.

if you skip a meal, just skip the pill

glibenclamide is long-acting; skipping a meal after a morning dose carries hypoglycemia risk at 12–14 h.

if it does not work, just increase the dose

with inadequate response, add a different class (metformin, SGLT2 inhibitors). Escalating sulfonylurea dose gives little benefit but increases hypoglycemia risk.

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

Otros medicamentos de este grupo

Gliclazida, Glimepirida, Insulina, Insulina aspart, Insulina humana isófana (NPH), Pioglitazona, Tirzepatida, Insulina degludec